114
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4351 |
DAMGO
Dagol,DAGO,RX-783006 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂,Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动,可作为镇痛剂。 | |||
T8991 |
BMS986187
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),其 EC50= 0.03 μM,pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。 | |||
T1242 |
Alvimopan
爱维莫潘 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂,IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中,可用于术后肠梗阻的研究。 | |||
T4691 |
Asimadoline hydrochloride
EMD-61753 hydrochloride,阿西马朵林盐酸盐 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,具有外周抗炎作用,并有用于肠易激综合征的研究潜力。 | |||
T62025 | μ opioid receptor agonist 2 | ||
μ opioid receptor agonist 2 (Compound H-3)是一种MOR 受体激动剂,可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。 | |||
T79430 | μ opioid receptor agonist 3 | Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂,其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。 | |||
T62268 | μ opioid receptor agonist 1 | ||
μ opioid receptor agonist 1 (Compound H-1a)是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物,也是一种 MOR 受体激动剂,能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。 | |||
T61901 |
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
|
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σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂(Ki= 1.86 nM)和μ阿片受体激动剂(Ki=2.1 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性,可用于神经性疼痛的研究。 | |||
T4633 |
Asimadoline
EMD-61753,阿西马朵林 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,具有外周抗炎作用,并有用于肠易激综合征的研究潜力。 | |||
T62767 | Mu opioid receptor antagonist 3 | ||
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T62673 | Mu opioid receptor antagonist 5 | ||
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T79431 | Mu opioid receptor antagonist 7 | Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂,具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。 | |||
T62766 | Mu opioid receptor antagonist 2 | ||
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T62768 | Mu opioid receptor antagonist 4 | ||
Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T7567L |
Adrenorphin 3TFA(88377-68-8(free base))
Metorphamide |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adrenorphin 3TFA(88377-68-8(free base)) (Metorphamide) 是 μ-opioid 受体 (Ki :12 nM) 的激动剂。 | |||
T6175 |
ADL-5859
ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki 为0.8 nM,对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。 | |||
T4386 |
PZM21
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
PZM21 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂,EC50值为 1.8 nM。 | |||
T23002 |
ML-335
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂,是一种μOR-δOR 偏向配体,可以作为开发独特类型(异构体偏倚)药物的支架。ML-335是MOR(μ阿片受体)/DOR(δ阿片受体)异构体, 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。 | |||
T39284 |
EST73502 HCl
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。 | |||
T5167 |
Cebranopadol
西博帕多,GRT6005 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cebranopadol (GRT6005) 是镇痛 NOP 和阿片受体激动剂,对人 NOP、μ-阿片 (MOP)、κ-阿片 (KOP) 和 δ-阿片 (DOP) 受体的 Ki 值分别为 0.9、0.7、2.6 和 18 nM。 | |||
T67888L |
Samidorphan HCl
Samidorphan HCl(852626-89-2 free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂,可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。 | |||
T14551 |
Bevenopran
CB-5945,ADL-5945 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bevenopran (CB-5945) is a peripheral antagonist of μ-opioid receptor and can be used in studies about the treatment of opioid-induced bowel dysfunction. | |||
TP1905 |
BW-180C
(D-丙2,D-亮5)-脑啡肽,DADLE |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BW-180C (DADLE) 是水溶性的多肽类δ-阿片受体激动剂,也对 μ-阿片受体显示活性,在体内表现出镇痛活性。 | |||
TP2052L |
CTOP acetate
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
CTOP acetate 是一种生长抑素类似物和μ-阿片受体拮抗剂。 | |||
T38193L |
β-Endorphin (1-27) (human) acetate
β-Endorphin (1-27) (human) acetate(76622-84-9 Free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
β-Endorphin (1-27) (human) acetate 存在于大脑垂体和下丘脑中,具有镇痛活性。 β-Endorphin (1-27) (human) acetate 是一种阿片受体激动剂,对 μ-阿片受体和 δ-阿片受体具有较好的亲和力。 | |||
TP2105L |
UFP-101 acetate
UFP-101 acetate(849024-68-6 free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24),其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。 | |||
TP1832 |
Gluten Exorphin C
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Gluten exorphin C 是来源于谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ 阿片和 δ 阿片活性,IC50值分别为 40 和13.5 μM。 | |||
T6553 |
JTC-801
JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂,Ki 值为 8.2 nM。 | |||
TQ0267 |
Endomorphin 1
内吗啡肽 1,Endomorphin-1 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。 | |||
T4407 |
SR17018
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
SR17018 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂,与 GTPγS 结合,EC50 为 97 nM。 | |||
TP1885L1 |
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性(>3000 倍)。 | |||
TP2050L |
CTAP(TFA) (103429-32-9 free base)
CTAP(TFA) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID) | |||
T37610 |
AT-121
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂(Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM)。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合(EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM)。AT-121(0.003-0.03 mg/kg)能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感,但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中,AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg,它缺乏强化作用(一种潜在的滥用标志),不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121(0.01 或 0.03 毫克/千克)不会诱发恒河猴的超痛觉,超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药,具有抗伤害和止痛作用。 | |||
T31081 |
CP-866087
CP 866087,UNII-MDH21334PI,CP-866,087,CP866087 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
CP-866087 是一种新型、有效和选择性的μ阿片受体拮抗剂,用于研究女性性功能障碍。 | |||
T27667 |
JNJ-20788560
JNJ 20788560 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
JNJ-20788560 是一种δ阿片受体(DOR)激动剂,具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体(MOR)。 | |||
TP1882L1 |
Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base)
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM);对阿片受体无亲和力,包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。 | |||
T50091 |
1,1'-(Octane-1,8-diyl)diguanidine dihydrochloride
1-(8-carbamimidamidooctyl)guanidine dihydrochloride |
Others | Others |
1,1'-(Octane-1,8-diyl)diguanidine dihydrochloride 是一种合成的阿片肽,来源于天然阿片肽脑啡肽。它是μ-阿片受体(MOR)的高效激动剂,Ki 为0.14 nM,是一种有效的MOR 激动剂。 | |||
T8414 |
SNC 80
Snc-80,SNC80,NIH 10815 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。 | |||
T20494L |
Acetyl tetrapeptide-15 Acetate
Skinasensyl Acetate,Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (928007-64-1 Free base) |
||
Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (Skinasensyl Acetate) 是一种用于敏感皮肤的化妆品中的合成肽,是 endomorphin-2 衍生物, 通过内啡肽样通路扩大 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值范围,可用于研究由皮肤高反应性产生的炎症性和神经性疼痛。 | |||
T7218 |
Endomorphin 2
内吗啡肽 2 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。 | |||
T7173L |
[Leu5]-Enkephalin acetate(58822-25-6 free base)
亮氨酸脑啡肽,Leucine enkephalin,Leu-enkephalin,Leucyl-enkephalin |
Opioid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
[Leu5]-Enkephalin acetate(58822-25-6 free base) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽,是 δ-opioid 和 μ-opioid 受体的激动剂(Kis 分别为 4.0 和 3.4 nM) | |||
T7567 |
Adrenorphin
Metorphamide,Adrenorphin(3TFA) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adrenorphin (Metorphamide) 是一种 μ 阿片受体激动剂,Ki 值为 12 nM。 | |||
T14835 |
BTRX-335140
CYM-53093 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中,在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。 | |||
T0209 |
Loperamide hydrochloride
Loperamide HCl,R-18553 (hydrochloride),ADL 2-1294,盐酸洛哌丁胺 |
Opioid Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂,具有止泻活性。 | |||
T26870 |
BMS-986124
BMS 986124,BMS-986122 |
||
BMS-986124 is an allosteric modulator of the μ-Opioid Receptor. | |||
T69118 |
HS-731
|
||
HS-731 is a μ-Opioid Receptor Agonist. | |||
T28846 |
SR16835
AT-202,AT202,SR 16835,SR-16835 |
||
SR16835 is a NOP receptor agonist, with low-affinity bifunctional activity at the μ opioid receptor. | |||
T26908 |
Bromadoline maleate
U47,931E,U 47931E,Bromadoline,U-47931E,U 47,931E,U47931E |
||
Bromadoline is an opioid analgesic selective for the μ-opioid receptor. | |||
T70213 |
Bucinnazine
|
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Bucinnazine is a potent and selective agonist of μ-opioid receptor (MOR) with relatively low affinity for the δ-opioid receptor and the κ-opioid receptor. | |||
T68829 | (+/-)-Salsolinol Hydrochloride | ||
(+/-)-Salsolinol hydrochloride is a full Gi protein agonist of the μ-opioid receptor (μOR). |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5S0581 |
Sec-O-Glucosylhamaudol
亥茅酚苷,Hamaudol 3-glucoside |
Others; Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Sec-O-Glucosylhamaudol (Hamaudol 3-glucoside) 是从滨海前胡中分离得到的一种天然产物,能够降低 μ 阿片受体的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。它通过调节脂多糖刺激的 RAW264.7 细胞系中的 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有抗炎作用。 | |||
T5S2360 |
Corydaline
Corydalin,紫堇碱,延胡索甲素,(+)-Corydaline |
P450; Virus Protease; Opioid Receptor; AChE | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱,是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运,促进胃的调节,具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。 | |||
T83913 |
Mitraciliatine
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Mitraciliatine是一种在M. speciosa(泰国称为Kratom)中发现的生物碱,是μ-阿片受体(MOR)部分激动剂和κ-阿片受体(KOR)激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性,与δ-阿片受体(DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM,针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现)。Mitraciliatine(100 nmol/动物,脑室内注射)在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期,这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同,Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。 |