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Endomorphin 1

产品编号 TQ0267 CAS 189388-22-5

别名: 内吗啡肽 1, Endomorphin-1

Endomorphin 1 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力，Ki 为 20 到 30 nM 之间。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Endomorphin 1 Chemical Structure

Endomorphin 1, CAS 189388-22-5

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	￥ 398		现货
10 mg	￥ 576		现货
25 mg	￥ 1,150		现货

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天然产物 > 其他

产品描述	Endomorphin 1 is a high affinity and selective agonist of the μ-opioid receptor and displays reasonable affinities for kappa3 binding sites (Ki: 20~30 nM).
靶点活性	κ3 opioid receptor:20-30 nM (Ki)
体外活性	Endomorphin是一种内源性阿片肽，也是两种Endomorphins之一。它是μ-阿片受体的高亲和力、高选择性激动剂，并且与Endomorphin 2一同作用。Endomorphin 1和Endomorphin 2都能强效地竞争μ1与μ2受体位点。Endomorphins对delta或kappa1结合位点的亲和力很低，其Ki值均大于500 nM。
体内活性	Endomorphin 1和Endomorphin 2均为有效的镇痛剂，其效果分别在10分钟和15分钟达到顶峰。所有后续研究均在达到最大效应时进行。这两种化合物在脊髓上方和脊髓内均完全活跃，且没有出现效应上限。Endomorphin 1和Endomorphin 2的作用特征与吗啡相似。在对CD-1小鼠产生超过70%镇痛效果的剂量下，这两种化合物在CXBK小鼠中均无镇痛活性。
激酶实验	125I-Endomorphin 1 or 125I-Endomorphin 2 binding (0.2 nM) is performed in potassium phosphate buffer (50 mM, pH 7.4; 0.5 mL) with MgCl2 (5 mM) at a tissue concentration of 10 mg wet weight/mL for brains or 0.06 mg protein/mL for MOR-1/CHO cells. Specific binding is determined in the presence and absence of either 1 μM of the corresponding unlabeled peptide. The entire mixture is then incubated at 25°C for 1 hr and filtered over no. 32 glass fiber filters which have been presoaked for 1 hr in 0.5% polyethyleneimine and washed twice with ice-cold Tris buffer using a Brandel cell harvester. The filters are then counted on a Packard Cobra gamma counter. The other opioid receptor binding assays are performed.
动物实验	Groups of mice are treated i.c.v. with Endomorphin 1 (12 μg) or Endomorphin 2 (3 μg) 15 min before a 0.5-cc charcoal meal (2.5% gum tragacanth,10% activated charcoal in water). The mice are killed 30 min later and the distance the charcoal traveled is measured.

别名	内吗啡肽 1, Endomorphin-1
分子量	610.7
分子式	C34H38N6O5
CAS No.	189388-22-5

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 24 mg/mL (39.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	1.6375 mL	8.1873 mL	16.3747 mL	40.9366 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6375 mL	3.2749 mL	8.1873 mL
	10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6375 mL	4.0937 mL
	20 mM	0.0819 mL	0.4094 mL	0.8187 mL	2.0468 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.

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多肽分子库神经退行性疾病化合物库 GPCR靶点分子库膜蛋白靶向化合物库临床前化合物库抗帕金森病化合物库内分泌激素分子库天然产物库人代谢物化合物库高通量筛选天然产物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Endomorphin 1 189388-22-5 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor 内吗啡肽 1 inhibit Endomorphin1 Inhibitor Endomorphin-1 inhibitor

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