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Sonidegib diphosphate

产品编号 T15727 CAS 1218778-77-8

别名: NVP-LDE 225 diphosphate, Erismodegib diphosphate, LDE225 diphosphate

Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sonidegib diphosphate Chemical Structure

Sonidegib diphosphate, CAS 1218778-77-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 497	现货
25 mg	￥ 766	现货
50 mg	￥ 997	现货
100 mg	￥ 1,810	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 621	现货

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产品描述	Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) is an effective and selective Smo antagonist (IC50: 1.3 nM and 2.5 nM for mouse and human Smo in a binding assay, respectively).
靶点活性	Smo:2.5 nM (IC50), Smo (mouse):1.3 nM (IC50)
体外活性	Erismodegib diphosphate, a small molecule, clinically investigated SMO inhibitor. Erismodegib diphosphate is used alone and in combination with Nilotinib, inhibits the Hh pathway in CD34+ chronic phase (CP)-chronic myeloid leukaemia (CML) cells, reducing the number and self-renewal capacity of CML leukaemia stem cell (LSC). In a similar fashion to cyclopamine, Erismodegib interacts directly with SMO, to reduce the expression of downstream Hh signaling targets. The IC50 values for Erismodegib diphosphate for the major human CYP450 drug-metabolizing enzymes are greater than 10 μM. Primary CD34+ CP-CML cells are cultured in serum-free media (SFM)±Erismodegib for 6, 24, and 72 hours (h). At 72 h, while there is variability between the biological samples, GLI1 is obviously downregulated following exposure to Erismodegib (10 nM; 0.78-fold and 100 nM; 0.73-fold, respectively (p<0.01)[2].
体内活性	Erismodegib diphosphate is a weak base with a measured pKa of 4.2 and exhibits relatively poor aqueous solubility. Erismodegib diphosphate demonstrates dose-related antitumor activity after 10 days of oral administration of a suspension of the diphosphate salt, in the subcutaneous Ptch+/-p53-/- medulloblastoma allograft mouse model. Bone marrow cells and spleen cells from a subset of treated mice are transplanted into secondary recipient mice. Erismodegib diphosphate (5 mg/kg/day; once daily) obviously inhibits tumor growth, corresponding to a T/C value of 33% (p<0.05 as compared to vehicle controls). Erismodegib affords 51 and 83% regression respectively when dosed at 10 and 20 mg/kg/day qd [1]. Transplantation of either bone marrow (BM) or spleen cells from mice treated with Erismodegib diphosphate+ Nilotinib results in reduced white cell count (WCC) and reduces leukaemia development in secondary recipients compared to Erismodegib or Nilotinib alone[2].

别名	NVP-LDE 225 diphosphate, Erismodegib diphosphate, LDE225 diphosphate
分子量	681.49
分子式	C26H32F3N3O11P2
CAS No.	1218778-77-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL(145.27 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4674 mL	7.3369 mL	14.6737 mL	36.6843 mL
	5 mM	0.2935 mL	1.4674 mL	2.9347 mL	7.3369 mL
	10 mM	0.1467 mL	0.7337 mL	1.4674 mL	3.6684 mL
	20 mM	0.0734 mL	0.3668 mL	0.7337 mL	1.8342 mL
	50 mM	0.0293 mL	0.1467 mL	0.2935 mL	0.7337 mL
	100 mM	0.0147 mL	0.0734 mL	0.1467 mL	0.3668 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pan S, et al. Discovery of NVP-LDE225, a Potent and Selective Smoothened Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 16;1(3):130-4. 2. Irvine DA, et al. Deregulated hedgehog pathway signaling is inhibited by the smoothened antagonist LDE225 (Sonidegib) in chronic phase chronic myeloid leukaemia. Sci Rep. 2016 May 9;6:25476. 3. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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