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  1. 凋亡
  2. 细胞骨架
  1. Apoptosis
  2. PAK
PF-3758309 hydrochloride

PF-3758309 hydrochloride

产品编号 T4230   CAS 1279034-84-2
别名: PF-03758309 hydrochloride

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
PF-3758309 hydrochloride Chemical Structure
PF-3758309 hydrochloride, CAS 1279034-84-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 286 现货
2 mg ￥ 403 现货
5 mg ￥ 728 现货
10 mg ￥ 1,160 现货
25 mg ￥ 1,850 现货
50 mg ￥ 3,410 现货
100 mg ￥ 4,960 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 898 现货
大包装超大折扣，点击咨询
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产品目录号及名称: PF-3758309 hydrochloride (T4230)
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产品描述 PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) , is a PAK4 inhibitor, is also a n orally bioavailable small-molecule inhibitor of p21-activated kinase 4 (PAK4) with potential antineoplastic activity. PF-3758309 hydrochloride binds to PAK4, inhibiting PAK4 activity and cancer cell growth. PAK4, a serine/threonine kinase belonging to the p21-activated kinase (PAK) family, is often upregulated in a variety of cancer cell types and plays an important role in cancer cell motility, proliferation, and survival.
靶点活性 PAK3:99 nM (IC50), PAK2:190 nM (IC50), PAK1:13.7 nM (Ki), PAK4:18.7 nM (Ki), PAK4:2.7 nM (Kd), PAK6:17.1 nM (Ki), PAK5:18.1 nM (Ki)
别名 PF-03758309 hydrochloride
分子量 527.08
分子式 C25H31ClN8OS
CAS No. 1279034-84-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (85.37 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8972 mL 9.4862 mL 18.9725 mL 47.4311 mL
5 mM 0.3794 mL 1.8972 mL 3.7945 mL 9.4862 mL
10 mM 0.1897 mL 0.9486 mL 1.8972 mL 4.7431 mL
20 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9486 mL 2.3716 mL
50 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3794 mL 0.9486 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Briz V, Baudry M. Estrogen Regulates Protein Synthesis and Actin Polymerization in Hippocampal Neurons through Different Molecular Mechanisms. Front Endocrinol (Lausanne). 2014 Feb 25;5:22. doi: 10.3389/fendo.2014.00022. eCollection 2014. PubMed PMID: 24611062; PubMed Central PMCID: PMC3933789. 2. Fu X, et al. PAK4 confers cisplatin resistance in gastric cancer cells via PI3K/Akt- and MEK/Erk-dependent pathways. Biosci Rep. 2014 Jan 29. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 24471762; PubMed Central PMCID: PMC3941610. 3. Ryu BJ, et al. PF-3758309, p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses migration and invasion of A549 human lung cancer cells via regulation of CREB, NF-κB, and β-catenin signalings. Mol Cell Biochem. 2014 Apr;389(1-2):69-77. doi: 10.12007/s112010-2013-1928-8. Epub 2013 Dec 24. PubMed PMID: 24366569. 4. Gao J, et al. Substrate and inhibitor specificity of the type 2 p21-activated kinase, PAK6. PLoS One. 2013 Oct 28;8(10):e77818. doi: 10.1371/journal.pone.20077818. eCollection 2013. PubMed PMID: 24204982; PubMed Central PMCID: PMC38120134. 5. Itakura A, et al. p21-Activated kinase (PAK) regulates cytoskeletal reorganization and directional migration in human neutrophils. PLoS One. 2013 Sep 3;8(9):e73063. doi: 10.1371/journal.pone.20073063. eCollection 2013. PubMed PMID: 242019894; PubMed Central PMCID: PMC3760889.
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-3758309 hydrochloride 1279034-84-2 Apoptosis Cytoskeletal Signaling PAK growth PF3758309 hydrochloride PF 3758309 Hydrochloride p21 activated kinases proliferation survival PF-3758309 Hydrochloride PF-03758309 hydrochloride signaling PF 03758309 ATP-competitive PF 3758309 hydrochloride oncogenic PF03758309 Hydrochloride PF3758309 PF-03758309 PF03758309 PF 3758309 PF-03758309 Hydrochloride inhibit tumor PF3758309 Hydrochloride PF-3758309 PF 03758309 Hydrochloride Inhibitor inhibitor

 

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