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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T16367	NVS-PAK1-1	PAK	Cytoskeletal Signaling
	NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。
T30708	PAK 4437
	Carbamic acid, (3-(hexyloxy)phenyl)-, 1-butyl-4-piperidinyl ester, monohydrochloride (9CI) is a bioactive chemical.
T27164	DHP-218 PAK-9,PAK9,PAK 9,DHP218
	DHP-218 is a calcium channel antagonist. DHP-218 inhibits Calcium-induced contraction of the rat aorta in high K+ solution with the pA2 value of 9.11. The IC50 value for the inhibitory effects of DHP-218 in high K+-induced and phenylephrine-induced contra
T41166	NVS PAK1 C
	NVS PAK1 C is a negative control of NVS PAK1 1, a potent and selective PAK1 inhibitor.
T6839	FRAX1036	PAK	Cytoskeletal Signaling
	FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
T6840	FRAX486	PAK	Cytoskeletal Signaling
	FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
T16429	GNE 2861	PAK	Cytoskeletal Signaling
	GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。
T35928	NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C
	NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
T11342L	G-5555	PAK	Cytoskeletal Signaling
	G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
T6546	IPA-3 IPA3,IPA 3	PAK	Cytoskeletal Signaling
	IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。
T6014	FRAX597	PAK	Cytoskeletal Signaling
	FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。
T11826	LCH-7749944 GNF-PF-2356	Apoptosis; PAK	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。
T2539	Fingolimod hydrochloride Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德	TRP/TRPV Channel; S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
T4230	PF-3758309 hydrochloride PF-03758309 hydrochloride	Apoptosis; PAK	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。
T6626	PF-3758309 PF-309,PF-03758309,PF 3758309	Apoptosis; PAK	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
T63934	PAK4-IN-1
	PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。
T63031	PAK1-IN-1
	PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
T81569	PAK4-IN-3	PAK	Cytoskeletal Signaling
	PAK4-IN-3 (compound 27e) 作为PAK4抑制剂，展现了10 nM的IC50。此化合物针对A549细胞表现出0.61 μM的IC50抗增殖效果，并能以浓度依赖的方式诱导A549细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时使细胞周期停滞在G0/G1期。
T61299	PAK4-IN-2
	PAK4-IN-2 is an exceptionally effective inhibitor of PAK4, exhibiting an IC 50 value of 2.7 nM. This compound is capable of arresting MV4-11 cells at the G0/G1 phase and inducing cell apoptosis. It holds significant potential in cancer research [1].
T6840L	FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)	PAK	Cytoskeletal Signaling
	FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
T24078	G-9791 G9791
	G-9791 is an effective and selective inhibitor of group-I PAK.
T82385	FMF-06-098-1	PROTACs	PROTAC
	FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。

化合物

Cat.No: T16367

Target: PAK

Cat.No: T30708

Cat.No: T27164

Synonym: PAK-9,PAK9,PAK 9,DHP218

Cat.No: T41166

Cat.No: T6839

Target: PAK

Cat.No: T6840

Target: PAK

Cat.No: T16429

Target: PAK

Cat.No: T35928

Synonym: NVS-PAK1-C

Cat.No: T11342L

Target: PAK

Cat.No: T6546

Synonym: IPA3,IPA 3

Target: PAK

Cat.No: T6014

Target: PAK

Cat.No: T11826

Synonym: GNF-PF-2356

Target: Apoptosis, PAK

Fingolimod hydrochloride

Cat.No: T2539

Synonym: Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德

Target: TRP/TRPV Channel, S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

PF-3758309 hydrochloride

Cat.No: T4230

Synonym: PF-03758309 hydrochloride

Target: Apoptosis, PAK

Cat.No: T6626

Synonym: PF-309,PF-03758309,PF 3758309

Target: Apoptosis, PAK

Cat.No: T63934

Cat.No: T63031

Cat.No: T81569

Target: PAK

Cat.No: T61299

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)

Cat.No: T6840L

Target: PAK

Cat.No: T24078

Synonym: G9791

Cat.No: T82385

Target: PROTACs

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7939	Fingolimod 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德	S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein
	Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
T0646	5-Aminosalicylic Acid Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine	NF-κB; Lipoxygenase; COX; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; PAK; PPAR	Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
	5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

天然产物

Cat.No: T7939

Synonym: 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德

Target: S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

5-Aminosalicylic Acid

Cat.No: T0646

Synonym: Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine

Target: NF-κB, Lipoxygenase, COX, Glutathione Peroxidase, Endogenous Metabolite, PAK, PPAR

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