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  1. 神经科学
  1. NMDAR
Bupivacaine

Bupivacaine

产品编号 T0030L   CAS 38396-39-3
别名: AH 250, AH-250, AH250, Bupivacaina, Exparel, Anekain

Bupivacaine (AH-250) 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Bupivacaine Chemical Structure
Bupivacaine, CAS 38396-39-3
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ￥ 343 现货
100 mg ￥ 497 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 547 现货
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产品目录号及名称: Bupivacaine (T0030L)
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产品描述 Bupivacaine (AH-250) is a NMDA receptor inhibitor.Bupivacaine can block sodium, L-calcium, and potassium channels.Bupivacaine potently blocks SCN5A channels with the IC50 of 69.5 μM. Bupivacaine can be used for the research of chronic pain.
体外活性 Bupivacaine inhibits NMDA receptor-mediated synaptic transmission in the dorsal horn of the spinal cord, an area critically involved in central sensitization[1]. Bupivacaine influences the voltage dependency of channel activation and steady-state inactivation by shifting the membrane potential of half-maximal activation/inactivation toward somewhat more negative membrane potentials. In their inactivated state, SCN5A channels are slightly sensitive toward Bupivacaine IC50=2.18±0.16 μM[2]. Bupivacaine reversibly inhibits the SK2 channel in a dose-dependent manner with the IC 50 of 16.5 µM[3].
别名 AH 250, AH-250, AH250, Bupivacaina, Exparel, Anekain
分子量 288.43
分子式 C18H28N2O
CAS No. 38396-39-3

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(86.69mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.467 mL 17.3352 mL 34.6705 mL 86.6761 mL
5 mM 0.6934 mL 3.467 mL 6.9341 mL 17.3352 mL
10 mM 0.3467 mL 1.7335 mL 3.467 mL 8.6676 mL
20 mM 0.1734 mL 0.8668 mL 1.7335 mL 4.3338 mL
50 mM 0.0693 mL 0.3467 mL 0.6934 mL 1.7335 mL

TargetMol Calculator计算器

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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Meaghan A Paganelli, et al. Actions of Bupivacaine, a widely used local anesthetic, on NMDA receptor responses. J Neurosci. 2015 Jan 14;35(2):831-42. 2. Alexander P Schwoerer, et al. A Comparative Analysis of Bupivacaine and Ropivacaine Effects on Human Cardiac SCN5A Channels. Anesth Analg. 2015 Jun;120(6):1226-34. 3. Carsten Stoetzer, et al. Inhibition of Voltage-Gated Na+ Channels by Bupivacaine Is Enhanced by the Adjuvants Buprenorphine, Ketamine, and Clonidine. Reg Anesth Pain Med.Jul/Aug 2017;42(4):462-468.
L-Cysteine S-sulfate UBP710 CNS-5161 hydrochloride Glypromate NKH477 Dizocilpine (-)-Aspartic acid Quinolinic acid

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中：
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bupivacaine 38396-39-3 Neuroscience NMDAR AH 250 AH-250 AH250 Bupivacaina Exparel Anekain Inhibitor inhibitor inhibit

 

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