Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3621 |
Brigatinib
布格替尼,AP-26113 |
EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。 | |||
T3059 |
ALK-IN-1
AP26113,Brigatinib,AP26113-analog |
EGFR; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。 | |||
T74489 |
SIAIS117
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SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于 Brigatinib 和 VHL-1 结合的ALKPROTAC。SIAIS117 能有效降解ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。 | |||
T74570 | SIAIS164018 | ||
SIAIS164018 是一种基于PROTAC 的ALK 和EGFR 降解剂,由布格替尼 (Brigatinib) 设计,对 ALK 和 ALK G1202R 的IC50分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib 更好的特性。 | |||
T77942 |
SIAIS164018 hydrochloride
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PROTACs | PROTAC |
SIAIS164018 hydrochloride是一PROTAC ALK和EGFR降解剂,具有针对ALK及其G1202R突变体的低纳摩尔级IC50值,分别为2.5 nM和6.6 nM。该化合物有效抑制癌细胞迁移与侵袭,能导致细胞周期在G1期阻滞并诱导细胞凋亡。相较于Brigatinib,SIAIS164018 hydrochloride展现出更优异的药理特性。 |