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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6030 XL388
化合物XL388
1251156-08-7 99.39%
TargetMol Chemical Structure XL388
XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。
T8651 CAL-101
化合物CAL-101
1146702-54-6 99.39%
TargetMol Chemical Structure CAL-101
CAL-101 (Idelalisib) 是 p110δ 的选择性抑制剂(IC50:2.5 nM;在无细胞试验中);显示对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 到 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 到 4000 倍。
T16528 PI-828
化合物PI-828
942289-87-4 99.39%
TargetMol Chemical Structure PI-828
PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,广泛用于研究 PI3K 的生理功能,也可促进干细胞向中胚层分化。
T2018 Apilimod
阿匹莫德
541550-19-0 99.38%
TargetMol Chemical Structure Apilimod
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂,是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50值为 1 nM 和 2 nM。
T6045 Torin 1
化合物Torin 1
1222998-36-8 99.38%
TargetMol Chemical Structure Torin 1
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50为 3 nM。它抑制 mTORC1/2复合物的 IC50值在 2 和 10 nM 之间,还诱导自噬。
T7014 Voxtalisib
化合物Voxtalisib
934493-76-2 99.36%
TargetMol Chemical Structure Voxtalisib
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
T1838 Sapanisertib
沙帕色替
1224844-38-5 99.34%
TargetMol Chemical Structure Sapanisertib
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。
T2418 A66
化合物A66
1166227-08-2 99.33%
TargetMol Chemical Structure A66
A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂,其 IC50=32 nM。
T2746 Sophocarpine monohydrate
槐果碱水合物
145572-44-7 99.33%
TargetMol Chemical Structure Sophocarpine monohydrate
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
T24873 TGX-115
化合物TGX-115
351071-62-0 99.31%
TargetMol Chemical Structure TGX-115
TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM),是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷(PI)3-激酶,可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定...
T12589 PI3Kα/mTOR-IN-1
化合物PI3Kα/mTOR-IN-1
1013098-90-2 99.3%
TargetMol Chemical Structure PI3Kα/mTOR-IN-1
PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
T12462 PI3Kδ-IN-1
化合物PI3Kδ-IN-1
1911564-39-0 99.3%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-1
PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。
T6143 PI-103
化合物PI103
371935-74-9 99.3%
TargetMol Chemical Structure PI-103
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
T6208 AS-252424
化合物AS-252424
900515-16-4 99.26%
TargetMol Chemical Structure AS-252424
AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 IC50=30±10 nM。
T9310 MTOR inhibitor 13
化合物 mTOR inhibitor 13
1144075-44-4 99.24%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 13
mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
T2414 Torkinib
化合物Torkinib
1092351-67-1 99.23%
TargetMol Chemical Structure Torkinib
Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。
T8884 HSMG-1 inhibitor 11j
hSMG-1抑制剂11j
1402452-15-6 99.23%
TargetMol Chemical Structure hSMG-1 inhibitor 11j
hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50...
T6557 KU-0060648
化合物KU0060648
881375-00-4 99.21%
TargetMol Chemical Structure KU-0060648
KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
T67965 Torbafylline
托巴茶碱
105102-21-4 99.21%
TargetMol Chemical Structure Torbafylline
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T72032 PI5P4Ks-IN-2
化合物PI5P4Ks-IN-2
2766854-03-7 99.21%
TargetMol Chemical Structure PI5P4Ks-IN-2
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ,IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
XL388
T6030
XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。
CAL-101
T8651
CAL-101 (Idelalisib) 是 p110δ 的选择性抑制剂(IC50:2.5 nM;在无细胞试验中);显示对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 到 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 到 4000 倍。
PI-828
T16528
PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,广泛用于研究 PI3K 的生理功能,也可促进干细胞向中胚层分化。
Apilimod
T2018
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂,是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50值为 1 nM 和 2 nM。
Torin 1
T6045
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50为 3 nM。它抑制 mTORC1/2复合物的 IC50值在 2 和 10 nM 之间,还诱导自噬。
Voxtalisib
T7014
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
Sapanisertib
T1838
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM,具有潜在抗肿瘤活性。
A66
T2418
A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂,其 IC50=32 nM。
Sophocarpine monohydrate
T2746
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
TGX-115
T24873
TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM),是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷(PI)3-激酶,可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定...
PI3Kα/mTOR-IN-1
T12589
PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
PI3Kδ-IN-1
T12462
PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。
PI-103
T6143
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
AS-252424
T6208
AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 IC50=30±10 nM。
mTOR inhibitor 13
T9310
mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
Torkinib
T2414
Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。
hSMG-1 inhibitor 11j
T8884
hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50...
KU-0060648
T6557
KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
Torbafylline
T67965
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
PI5P4Ks-IN-2
T72032
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ,IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
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