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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2083 PI-3065
化合物PI3065
955977-50-1 98%
TargetMol Chemical Structure PI-3065
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
T7166 GNE-493
化合物GNE-493
1033735-94-2 98%
TargetMol Chemical Structure GNE-493
GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM),PI3Kβ (IC50:12 nM),PI3Kδ (IC50:16 nM),PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。
T2P2919 (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine
(4S)4-羟基异亮氨酸
55399-93-4 98%
TargetMol Chemical Structure (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分,具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。
T6319 OSI-027
化合物OSI-027
936890-98-1 98%
TargetMol Chemical Structure OSI-027
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
T1961 Vistusertib
化合物Vistusertib
1009298-59-2 97.94%
TargetMol Chemical Structure Vistusertib
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
T24642 YH-306
化合物YH-306
1373764-75-0 97.87%
TargetMol Chemical Structure YH-306
YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。
T4867 Erucic acid
芥酸
112-86-7 97.85%
TargetMol Chemical Structure Erucic acid
Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸,分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障,使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。
T10804 CHMFL-PI3KD-317
化合物CHMFL-PI3KD-317
2244992-76-3 97.8%
TargetMol Chemical Structure CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC5...
T22377 NIBR-17
化合物NIBR-17
944396-88-7 97.67%
TargetMol Chemical Structure NIBR-17
NIBR-17 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂。 NIBR-17 抑制 PI3KKα、PI3KKβ、PI3KKγ 和 PI3KKδ,IC50 分别为 1 nM、9.2 nM、9 nM 和 20 nM。
T64392 PI3K-IN-46
化合物 PI3K-IN-46
304645-61-2 97.51%
TargetMol Chemical Structure PI3K-IN-46
PI3K-IN-46 是 PI3Kγ的特异性抑制剂。
TMA2474 δ-Tocotrienol
δ-生育三烯酚
25612-59-3 97.38%
TargetMol Chemical Structure δ-Tocotrienol
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
T16750 Rigosertib
瑞格色替
592542-59-1 97.33%
TargetMol Chemical Structure Rigosertib
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
T3208 Brevianamide F
化合物Brevianamide F
38136-70-8 97.30%
TargetMol Chemical Structure Brevianamide F
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素,属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类,具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性,IC50值为 4.8 µM。
T1826 PI3K-IN-1
化合物Voxtalisib Analogue
1349796-36-6 97.07%
TargetMol Chemical Structure PI3K-IN-1
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
T7015 Vps34-IN-1
化合物VPS34-IN1
1383716-33-3 97.04%
TargetMol Chemical Structure Vps34-IN-1
Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,可调节自噬,IC50为4nM。
T6630 Quercetin Dihydrate
槲皮素
6151-25-3 97.03%
TargetMol Chemical Structure Quercetin Dihydrate
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1,也可抑制PI3K,抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
T3190 PIK-inhibitors
化合物PIK-inhibitors
371934-59-7 96.98%
TargetMol Chemical Structure PIK-inhibitors
PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂,是 PI-103 的类似物。
TN1405 Arnicolide D
山金车内酯 D
34532-68-8 96.66%
TargetMol Chemical Structure Arnicolide D
Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。
T11593 I-OMe-Tyrphostin AG 538
化合物T11593
1094048-77-7 96.66%
TargetMol Chemical Structure I-OMe-Tyrphostin AG 538
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
T6072L BGT226
化合物BGT226
915020-55-2 95.74%
TargetMol Chemical Structure BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
PI-3065
T2083
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
GNE-493
T7166
GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM),PI3Kβ (IC50:12 nM),PI3Kδ (IC50:16 nM),PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine
T2P2919
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分,具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。
OSI-027
T6319
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
Vistusertib
T1961
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 2.81 nM。它抑制mTORC1和mTORC2复合物。
YH-306
T24642
YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。
Erucic acid
T4867
Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸,分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障,使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。
CHMFL-PI3KD-317
T10804
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC5...
NIBR-17
T22377
NIBR-17 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂。 NIBR-17 抑制 PI3KKα、PI3KKβ、PI3KKγ 和 PI3KKδ,IC50 分别为 1 nM、9.2 nM、9 nM 和 20 nM。
PI3K-IN-46
T64392
PI3K-IN-46 是 PI3Kγ的特异性抑制剂。
δ-Tocotrienol
TMA2474
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
Rigosertib
T16750
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
Brevianamide F
T3208
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素,属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类,具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性,IC50值为 4.8 µM。
PI3K-IN-1
T1826
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
Vps34-IN-1
T7015
Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,可调节自噬,IC50为4nM。
Quercetin Dihydrate
T6630
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1,也可抑制PI3K,抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
PIK-inhibitors
T3190
PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂,是 PI-103 的类似物。
Arnicolide D
TN1405
Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。
I-OMe-Tyrphostin AG 538
T11593
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
BGT226
T6072L
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
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