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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6757 AMG319
化合物AMG319
1608125-21-8 98.9%
TargetMol Chemical Structure AMG319
AMG319 是一种PI3Kδ选择性抑制剂,其 IC50=18 nM。
T4219 Autophinib
化合物Autophinib
1644443-47-9 98.83%
TargetMol Chemical Structure Autophinib
Autophinib 是一种选择性细胞自噬抑制剂,通过靶向 VPS34来抑制饥饿或雷帕霉素诱导的细胞自噬,对于饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50值分别为 90 nM 和 40 nM。它还是 ATP 竞争性 VPS34抑制剂,其 IC50值为 19 nM。
T2256 CNX-1351
化合物CNX1351
1276105-89-5 98.83%
TargetMol Chemical Structure CNX-1351
CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂,其 IC50=6.8 nM。
T67704 MTOR inhibitor 9e
化合物 mTOR inhibitor 9e
1144075-40-0 98.80%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 9e
mTOR inhibitor 9e 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。
T6072 BGT226 maleate
化合物BGT226
1245537-68-1 98.78%
TargetMol Chemical Structure BGT226 maleate
BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂,针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
TN1459 Bufarenogin
伪异沙蟾毒精
17008-65-0 98.77%
TargetMol Chemical Structure Bufarenogin
Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。
T67706 MTOR inhibitor 9c
化合物 mTOR inhibitor 9c
1144075-36-4 98.73%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 9c
mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
T5736 1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,3-二咖啡酰奎宁酸
19870-46-3 98.68%
TargetMol Chemical Structure 1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。
T16841 SAR-260301
化合物 T16841
1260612-13-2 98.65%
TargetMol Chemical Structure SAR-260301
SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).
T6251 PF-04691502
化合物PF04691502
1013101-36-4 98.63%
TargetMol Chemical Structure PF-04691502
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
T6774 AZD-8835
化合物AZD8835
1620576-64-8 98.49%
TargetMol Chemical Structure AZD-8835
AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。
T1879 3-Methyladenine
3-甲基腺嘌呤
5142-23-4 98.44%
TargetMol Chemical Structure 3-Methyladenine
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
T7944 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
化合物VPS34
1383716-46-8 98.44%
TargetMol Chemical Structure VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
T26252 PI3Kδ-IN-3
PI3Kδ抑制剂3
1431540-99-6 98.43%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-3
PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。
T6103 VS-5584
化合物VS5584
1246560-33-7 98.41%
TargetMol Chemical Structure VS-5584
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
TN2063 Physalin B
酸浆苦味B
23133-56-4 98.40%
TargetMol Chemical Structure Physalin B
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 V...
T1827 Buparlisib
布帕尼西
944396-07-0 98.4%
TargetMol Chemical Structure Buparlisib
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
T67701 MTOR inhibitor 9f
化合物 mTOR inhibitor 9f
1144075-42-2 98.39%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 9f
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
TN1819 Kaempferol 3-neohesperidoside
堪非醇 3-新橙皮糖苷
32602-81-6 98.34%
TargetMol Chemical Structure Kaempferol 3-neohesperidoside
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮,对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
T3780 Oroxin B
木蝴蝶苷B
114482-86-9 98.33%
TargetMol Chemical Structure Oroxin B
Oroxin B (Hypocretin-2) 是从传统中草药木蝴蝶中分离出来的黄酮类天然产物,在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。它通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡。
AMG319
T6757
AMG319 是一种PI3Kδ选择性抑制剂,其 IC50=18 nM。
Autophinib
T4219
Autophinib 是一种选择性细胞自噬抑制剂,通过靶向 VPS34来抑制饥饿或雷帕霉素诱导的细胞自噬,对于饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50值分别为 90 nM 和 40 nM。它还是 ATP 竞争性 VPS34抑制剂,其 IC50值为 19 nM。
CNX-1351
T2256
CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂,其 IC50=6.8 nM。
mTOR inhibitor 9e
T67704
mTOR inhibitor 9e 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。
BGT226 maleate
T6072
BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂,针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
Bufarenogin
TN1459
Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。
mTOR inhibitor 9c
T67706
mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
1,3-Dicaffeoylquinic acid
T5736
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。
SAR-260301
T16841
SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).
PF-04691502
T6251
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
AZD-8835
T6774
AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。
3-Methyladenine
T1879
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
T7944
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
PI3Kδ-IN-3
T26252
PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。
VS-5584
T6103
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
Physalin B
TN2063
Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一,具有广泛的生物活性,可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K/Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3,从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 V...
Buparlisib
T1827
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
mTOR inhibitor 9f
T67701
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
Kaempferol 3-neohesperidoside
TN1819
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮,对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
Oroxin B
T3780
Oroxin B (Hypocretin-2) 是从传统中草药木蝴蝶中分离出来的黄酮类天然产物,在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。它通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡。
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