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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2P2806 Hederacolchiside A1
革叶常春藤皂苷 A1
106577-39-3 99.92%
TargetMol Chemical Structure Hederacolchiside A1
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
T4398 LX2343
化合物LX2343
333745-53-2 99.92%
TargetMol Chemical Structure LX2343
LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。
T33467 MOMIPP
化合物MOMIPP
1363421-46-8 99.92%
TargetMol Chemical Structure MOMIPP
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。
T2248 AS-605240
5-(6-喹噁啉yl亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮
648450-29-7 99.91%
TargetMol Chemical Structure AS-605240
AS-605240 是一种有效且特异性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。
T15789 LTURM34
化合物LTURM34
1879887-96-3 99.91%
TargetMol Chemical Structure LTURM34
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
T15431 Nemiralisib
奈米利塞
1254036-71-9 99.91%
TargetMol Chemical Structure Nemiralisib
Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。
T6773 AZD8186
化合物AZD8186
1627494-13-6 99.9%
TargetMol Chemical Structure AZD8186
AZD8186 是 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (其 IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (其 IC50=675 nM)。
T12310 ON 146040
化合物ON 146040
1404231-34-0 99.89%
TargetMol Chemical Structure ON 146040
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
T2667 PIK-75
化合物PIK75
372196-67-3 99.88%
TargetMol Chemical Structure PIK-75
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
T2265 Bimiralisib
化合物PI3K-IN-2
1225037-39-7 99.88%
TargetMol Chemical Structure Bimiralisib
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
T6322 Copanlisib
库潘尼西
1032568-63-0 99.88%
TargetMol Chemical Structure Copanlisib
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。
T2619 CH5132799
化合物CH5132799
1007207-67-1 99.87%
TargetMol Chemical Structure CH5132799
CH5132799 是一种选择性的 I 类PI3K 抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,其 IC50=14 nM。
T2682 Acalisib
化合物Acalisib
870281-34-8 99.87%
TargetMol Chemical Structure Acalisib
Acalisib (CAL-120) 是一种PI3Kδ的选择性抑制剂,其 IC50=12.7 nM。
T11129L Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
杜韦利西布R对映体盐酸盐
99.87%
TargetMol Chemical Structure Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
T67845 ARUK2001607
化合物ARUK2001607
99.86%
TargetMol Chemical Structure ARUK2001607
ARUK2001607 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 的选择性抑制剂,Kd 为 7.1 nM。ARUK2001607 对PI5P4Kγ的选择性超过其他 >150 种激酶。
T12468 PI4KIIIbeta-IN-10
化合物PI4KIIIbeta-IN-10
1881233-39-1 99.85%
TargetMol Chemical Structure PI4KIIIbeta-IN-10
PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂,IC50=3.6 nM。
T14552 Dactolisib Tosylate
Dactolisib对甲苯磺酸盐
1028385-32-1 99.85%
TargetMol Chemical Structure Dactolisib Tosylate
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂,针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTO...
T6394 AS-604850
化合物AS604850
648449-76-7 99.84%
TargetMol Chemical Structure AS-604850
AS604850 是一种有效的,选择性的、和 ATP 竞争性的PI3Kγ抑制剂,其 IC50=0.25 μM,Ki=0.18 μM。它是一种PI3Kγ的同工型选择性抑制剂,对PI3Kγ的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
T3556 NIH-12848
化合物NIH12848
959551-10-1 99.84%
TargetMol Chemical Structure NIH-12848
NIH12848 是推定的磷脂酰肌醇 5-磷酸4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 抑制剂(IC50:1 μM)。
T5S0896 Loureirin A
龙血素 A
119425-89-7 99.84%
TargetMol Chemical Structure Loureirin A
Loureirin A 是一种黄酮类物质,从龙血树中分离得到,能够降低Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集作用。
Hederacolchiside A1
T2P2806
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
LX2343
T4398
LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。
MOMIPP
T33467
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。
AS-605240
T2248
AS-605240 是一种有效且特异性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。
LTURM34
T15789
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
Nemiralisib
T15431
Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。
AZD8186
T6773
AZD8186 是 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (其 IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (其 IC50=675 nM)。
ON 146040
T12310
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
PIK-75
T2667
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
Bimiralisib
T2265
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
Copanlisib
T6322
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。
CH5132799
T2619
CH5132799 是一种选择性的 I 类PI3K 抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,其 IC50=14 nM。
Acalisib
T2682
Acalisib (CAL-120) 是一种PI3Kδ的选择性抑制剂,其 IC50=12.7 nM。
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
T11129L
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
ARUK2001607
T67845
ARUK2001607 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 的选择性抑制剂,Kd 为 7.1 nM。ARUK2001607 对PI5P4Kγ的选择性超过其他 >150 种激酶。
PI4KIIIbeta-IN-10
T12468
PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂,IC50=3.6 nM。
Dactolisib Tosylate
T14552
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂,针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTO...
AS-604850
T6394
AS604850 是一种有效的,选择性的、和 ATP 竞争性的PI3Kγ抑制剂,其 IC50=0.25 μM,Ki=0.18 μM。它是一种PI3Kγ的同工型选择性抑制剂,对PI3Kγ的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
NIH-12848
T3556
NIH12848 是推定的磷脂酰肌醇 5-磷酸4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 抑制剂(IC50:1 μM)。
Loureirin A
T5S0896
Loureirin A 是一种黄酮类物质,从龙血树中分离得到,能够降低Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集作用。
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