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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T37379 Protectin D1
保护素 D1
660430-03-5 99.72%
TargetMol Chemical Structure Protectin D1
Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ,是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K/AKT 信号通路缓解心肌缺血/再灌注损伤,抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。
T83978 Safingol hydrochloride
沙芬戈盐酸盐
139755-79-6 99.71%
TargetMol Chemical Structure Safingol hydrochloride
Safingol hydrochloride (L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride) 是蛋白激酶 C 特异性抑制剂,通过抑制 PKC 和 PI3-激酶途径诱导实体瘤细胞自噬,诱导癌细胞死亡。Safingol hydrochloride 抑制 PKC 和 PI3k。
TN1153 Polyporenic acid C
聚孔酸C
465-18-9 99.71%
TargetMol Chemical Structure Polyporenic acid C
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
T13119 Tenalisib
化合物Tenalisib
1639417-53-0 99.71%
TargetMol Chemical Structure Tenalisib
Tenalisib (RP6530) 是一种新颖的,高效的,选择性的 PI3Kδ (IC50:25 nM) 和 PI3Kγ (IC50:33 nM) 抑制剂。
T2235 Dactolisib
化合物Dactolisib
915019-65-7 99.71%
TargetMol Chemical Structure Dactolisib
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
T3533 Apilimod mesylate
阿吡莫德甲磺酸盐
870087-36-8 99.7%
TargetMol Chemical Structure Apilimod mesylate
Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。
T1994 Pictilisib
化合物Pictilisib
957054-30-7 99.69%
TargetMol Chemical Structure Pictilisib
Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性,分别为11倍和25倍。
T11381 Pictilisib dimethanesulfonate
化合物Pictilisib dimethanesulfonate
957054-33-0 99.69%
TargetMol Chemical Structure Pictilisib dimethanesulfonate
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
T60196 IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
化合物T60196
2429889-61-0 99.68%
TargetMol Chemical Structure IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 ...
T2078 Fimepinostat
化合物CUDC-907
1339928-25-4 99.66%
TargetMol Chemical Structure Fimepinostat
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
TN4673 (+)-Nortrachelogenin
荛花酚
61521-74-2 99.64%
TargetMol Chemical Structure (+)-Nortrachelogenin
(+)-Nortrachelogenin 是一种从 Wikstroemia indica C.A. Meyer (百里香科)中分离出来的木脂素。 (+)-Nortrachelogenin 具有抗白血病活性。
T6730 WAY-600
化合物WAY600
1062159-35-6 99.63%
TargetMol Chemical Structure WAY-600
WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
T14944 CGS 15943
化合物CGS 15943
104615-18-1 99.63%
TargetMol Chemical Structure CGS 15943
CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中,其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
T8461 SKI V
化合物SKI V
24418-86-8 99.62%
TargetMol Chemical Structure SKI V
SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂,对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K,对 hPI3k 的IC50为 6 μM。
T6883 Samotolisib
化合物LY3023414
1386874-06-1 99.61%
TargetMol Chemical Structure Samotolisib
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
T3410 Momordin Ic
地肤子皂苷Ic
96990-18-0 99.61%
TargetMol Chemical Structure Momordin Ic
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
T60564 PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR抑制剂2
2757804-89-8 99.61%
TargetMol Chemical Structure PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
T12365 PARP/PI3K-IN-1
PARP/PI3K 抑制剂 1
2337386-47-5 99.59%
TargetMol Chemical Structure PARP/PI3K-IN-1
PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂,具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。
T21938 AS-041164
化合物AS-041164
6318-41-8 99.59%
TargetMol Chemical Structure AS-041164
AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
TN2259 Taurocholic acid
牛磺胆酸
81-24-3 99.59%
TargetMol Chemical Structure Taurocholic acid
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用,可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
Protectin D1
T37379
Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ,是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K/AKT 信号通路缓解心肌缺血/再灌注损伤,抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。
Safingol hydrochloride
T83978
Safingol hydrochloride (L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride) 是蛋白激酶 C 特异性抑制剂,通过抑制 PKC 和 PI3-激酶途径诱导实体瘤细胞自噬,诱导癌细胞死亡。Safingol hydrochloride 抑制 PKC 和 PI3k。
Polyporenic acid C
TN1153
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
Tenalisib
T13119
Tenalisib (RP6530) 是一种新颖的,高效的,选择性的 PI3Kδ (IC50:25 nM) 和 PI3Kγ (IC50:33 nM) 抑制剂。
Dactolisib
T2235
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
Apilimod mesylate
T3533
Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。
Pictilisib
T1994
Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性,分别为11倍和25倍。
Pictilisib dimethanesulfonate
T11381
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
T60196
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 ...
Fimepinostat
T2078
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
(+)-Nortrachelogenin
TN4673
(+)-Nortrachelogenin 是一种从 Wikstroemia indica C.A. Meyer (百里香科)中分离出来的木脂素。 (+)-Nortrachelogenin 具有抗白血病活性。
WAY-600
T6730
WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
CGS 15943
T14944
CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中,其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
SKI V
T8461
SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂,对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K,对 hPI3k 的IC50为 6 μM。
Samotolisib
T6883
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
Momordin Ic
T3410
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
T60564
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
PARP/PI3K-IN-1
T12365
PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂,具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。
AS-041164
T21938
AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
Taurocholic acid
TN2259
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用,可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
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