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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1066 Ketanserin

R41468,凯他色林,Ketanserin tartrate,酮色林,Ketanserinum

Potassium Channel; 5-HT Receptor; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂,具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流,IC50为 0.11 μM。
T1066L Ketanserin tartrate

KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate

5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压活性,抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化,可用于研究系统性硬化症。

化合物

Ketanserin
Cat.No: T1066
Synonym: R41468,凯他色林,Ketanserin tartrate,酮色林,Ketanserinum
Target: Potassium Channel, 5-HT Receptor, Autophagy
Ketanserin tartrate
Cat.No: T1066L
Synonym: KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate
Target: 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, Adrenergic Receptor
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1431 Khellin

凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin

EGFR; Others Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮,是EGFR 抑制剂,IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性,还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
TN1204 2,3-Dehydrokievitone

2,3-脱氢维酮

Antifungal Microbiology/Virology
2,3-Dehydrokievitone 是一种从刺桐属植物 Erythrina sacleuxii 中提取的一种异黄酮,具有抗菌活性,可通过降低α-溶血素表达来对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。
T73207 Laburnetin

Laburnetin 是一种异黄酮类抗菌剂 (antibacterial agent)。Laburnetin 对真菌、S. vesicarium 具有抗菌活性。Laburnetin 增强了耐甲氧西林 (Methicillin) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin 可用于控制栽培物种的虫害。
T79943 6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl ether

Antibiotic Microbiology/Virology
6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl etheris 是一种黄酮醇衍生物,提取自Bauhinia thonningii Schum叶。本化合物对多重耐药的革兰氏阴性细菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出抗菌活性。
T75523 Wychimicin A

Wychimicin A 是一种螺旋藻酸聚酮,可从罕见的放线菌 Actinocrispum wychmicini 菌株 MI503-AF4 中分离得到。Wychimicin A 具有强抗菌活性,显著抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌Staphylococcus. aureus(IC50=0.125-0.5 μg/mL) 和 肠球菌Enterococcus. Faecalis/faecium(IC50=0.25 μg/mL)。
T75560 4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl-

4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl- (化合物2) 是一种从蛇床子提取的喹诺酮类生物碱。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出活性,其最小抑制浓度(MIC)值对ATCC 33591和ATCC 25923株分别为32 μg/mL和16 μM/mL。
TN5153 Torilin

MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。

天然产物

Khellin
Cat.No: T1431
Synonym: 凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin
Target: EGFR, Others
2,3-Dehydrokievitone
Cat.No: TN1204
Synonym: 2,3-脱氢维酮
Target: Antifungal
Laburnetin
Cat.No: T73207
Synonym:
Target:
6-C-Methylquercetin-3,4'-dimethyl ether
Cat.No: T79943
Synonym:
Target: Antibiotic
Wychimicin A
Cat.No: T75523
Synonym:
Target:
4(1H)-Quinolinone, 1-methyl-2-(5Z)-5-undecen-1-yl-
Cat.No: T75560
Synonym:
Target:
Torilin
Cat.No: TN5153
Synonym:
Target: MMP, ERK, IκB/IKK, p38 MAPK, NF-κB, Tyrosinase, Reductase, DNA/RNA Synthesis, JNK
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