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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0849 Pyrimethamine

Pirimecidan,RP 4753,Pirimetamin,乙胺嘧啶

DHFR; Antifolate; Parasite Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
T7817 Aprocitentan

ACT-132577,N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺

Endothelin Receptor GPCR/G Protein
Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂,其 pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
T6379 AMG 517

AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 517是一种有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50为0.5 nM。
T7519 RS-127445 hydrochloride

4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐,RS 127445,MT 500

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的,高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
T7516 ZD7288

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐,ICI D7288

HCN Channel Membrane transporter/Ion channel
ZD7288 (ICI D7288) 是一种选择性超极化激活的环核苷酸门控通道阻滞剂,可抑制海马突触可塑性。
T2251 NVP-TAE 684

TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50值为 3 nM。
T5508 PF-AKT400

(S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺,AKT protein kinase inhibitor

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。
T19596 UDP-GlcNAc Disodium Salt

Uridine 5′-diphospho-N-acetylglucosamine,5′-二磷酸尿嘧啶核苷-N-乙酰半乳糖胺二钠盐,UDP-α-D-N-Acetylglucosamine Disodium Salt

Others Others
UDP-GlcNAc Disodium Salt (UDP-α-D-N-Acetylglucosamine Disodium Salt) 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 的供体底物。
T34399 Rovatirelin

KPS-0373,S0373,S-0373,S 0373

AChE Neuroscience
Rovatirelin (S-0373) 是一种新合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,通过乙酰胆碱和多巴胺神经传递改善胞嘧啶阿拉伯糖苷诱导的脊髓小脑变性大鼠模型的运动功能障碍。

化合物

Pyrimethamine
Cat.No: T0849
Synonym: Pirimecidan,RP 4753,Pirimetamin,乙胺嘧啶
Target: DHFR, Antifolate, Parasite
Aprocitentan
Cat.No: T7817
Synonym: ACT-132577,N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺
Target: Endothelin Receptor
AMG 517
Cat.No: T6379
Synonym: AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517
Target: TRP/TRPV Channel
RS-127445 hydrochloride
Cat.No: T7519
Synonym: 4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐,RS 127445,MT 500
Target: 5-HT Receptor
ZD7288
Cat.No: T7516
Synonym: N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐,ICI D7288
Target: HCN Channel
NVP-TAE 684
Cat.No: T2251
Synonym: TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
Target: Apoptosis, ALK
PF-AKT400
Cat.No: T5508
Synonym: (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺,AKT protein kinase inhibitor
Target: Akt
UDP-GlcNAc Disodium Salt
Cat.No: T19596
Synonym: Uridine 5′-diphospho-N-acetylglucosamine,5′-二磷酸尿嘧啶核苷-N-乙酰半乳糖胺二钠盐,UDP-α-D-N-Acetylglucosamine Disodium Salt
Target: Others
Rovatirelin
Cat.No: T34399
Synonym: KPS-0373,S0373,S-0373,S 0373
Target: AChE
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。

天然产物

Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
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