Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T61899 |
VEGFR2-IN-1
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制细胞的增殖和迁移,可用于研究乳腺癌。 | |||
T8817 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂,可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。 | |||
T78845 |
FGFR1/VEGFR2-IN-1
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR1/VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1/VEGFR2抑制剂,适用于癌症研究。 | |||
T72713 |
PI3K/VEGFR2-IN-1
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3K/VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物,对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),在癌症研究中应用。 | |||
T80873 |
VEGFR2/HDAC1-IN-1
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR2/HDAC1-IN-1(compound 13)是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂,其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期,并能诱导HeLa细胞发生凋亡,同时具有抗血管生成的特性。 | |||
T3980 |
Su1498
Tyrphostin SU 1498,AG 1498 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Su1498 (Tyrphostin SU 1498) 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂,能够抑制 Flk-1 (IC50:700 nM)。 | |||
T37078 |
VEGFR-2-IN-6
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR-2-IN-6(WO 02/059110)是一种 VEGFR2 的强效抑制剂,这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。 | |||
T37424 |
CAY10781
CAY10781 |
Others | Others |
CAY10781 是一种神经纤毛蛋白-1 (NRP-1) 和 VEGF-A.1 之间蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当使用浓度为 12.5 μM 时,它可抑制 43% 的相互作用。 当以相同浓度使用时,CAY10781 还抑制 VEGF-A 诱导的儿茶酚胺 A 分化 (CAD) 细胞中 VEGFR2 的磷酸化。 | |||
T4425 |
JK-P3
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成,影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。 | |||
T3211 |
Midostaurin
米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T2500 |
Cediranib
AZD2171,NSC-732208,西地尼布 |
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | |||
T79009 |
VEGFR2-IN-3
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR2-IN-3 (compound 385)为高效VEGFR2抑制剂。 | |||
T77134 | Pulocimab | ||
Pulocimab 是一种抗 VEGFR2单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。 | |||
T78759 |
VEGFR2-IN-4
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR2-IN-4(化合物25)为一种针对VEGFR2激酶的有效且选择性抑制剂,其GI50为0.7 nM。该化合物表现出抗血管生成活性,可用于类风湿关节炎研究领域。 | |||
T61137 | VEGFR-2-IN-19 | ||
VEGFR-2-IN-19 (Compound 15b) is a highly efficacious inhibitor of VEGFR2, a receptor involved in angiogenesis. Its mechanism of action involves the induction of cellular apoptosis and elevation of intracellular reactive oxygen species. Due to these properties, VEGFR-2-IN-19 holds promise as an effective anticancer agent [1]. | |||
T77108 | Olinvacimab | ||
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。 | |||
T28874 |
SU11652
SU-11652,SU 11652 |
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SU11652 is a potent cell-permeable pyrrole-indolinone compound. SU11652 acts as an ATP-competitive tyrosine kinase receptor and angiogenic inhibitor with greater selectivity for PDGFR-β (PDGFRβ, IC50 = 3 nM), Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 27 nM), FGFR1 (IC50= 170 | |||
T76506 |
Coibamide A
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Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制VEGFA/VEGFR2表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。 | |||
T73033 | TRK II-IN-1 | Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂,对TRKA/B/C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外,TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用,其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。 | |||
T78683 | RET-IN-22 | ||
RET-IN-22(compound 17b)是一种有效且选择性的口服活性RET抑制剂,其对野生型RET和RET-V804M的IC50分别为20.9 nM与18.3 nM。该化合物展现出对多数激酶,特别是EGFR和VEGFR2的高度选择性,表现出抗癌活性。 | |||
T61527 |
GSK2646264
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GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1]. | |||
T35588 |
Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
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Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation. It suppresses angiogenesis and reduces proliferation and migration of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) when used at a concentration of 20 μM via inhibition of VEGFR2 and Akt phosphorylation. Ganglioside GM3 induces dissociation of the insulin receptor-caveolin-1 complex from lipid microdomains, functi... | |||
T77646 |
Multi-kinase-IN-5
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Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物,能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言,其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。 | |||
T78792 |
Multi-kinase-IN-4
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂,其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性,IC50值范围为1.94至7.1 µM,对WI-38细胞线则显示较低毒性,IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期,适用于癌症相关的生物学研究。 | |||
T71082 |
DW532
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DW532 is one of simplified analogues of hematoxylin that has shown broad-spectrum inhibition on tyrosine kinases and in vitro anti-cancer activities. DW532 inhibited EGFR and VEGFR2 in vitro kinase activity (the IC50 values were 4.9 and 5.5 μmol/L, respectively), and suppressed their downstream signaling. DW532 dose-dependently inhibited tubulin polymerization via direct binding to tubulin, thus disrupting the mitotic spindle assembly and leading to abnormal cell division. In a panel of human ca... | |||
T83680 |
Azurin (50-77) (P. aeruginosa) TFA
Azurin p28,p28 |
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Azurin (50-77)是一种含铜细菌蛋白azurin的肽段,存在于P. aeruginosa中,具有细胞周期停滞、抑制癌细胞增殖和调节血管生成活性。作为VEGFR2的抑制剂(IC20约为10.7 µM),Azurin (50-77)(20 µM)能在MCF-7乳腺癌细胞中诱导G2/M期的细胞周期停滞。在50 µM的浓度下,减少MCF-7和ZR-75-1乳腺癌细胞的增殖。Azurin (50-77)以25 µM的浓度减少VEGF-A诱导的毛细管管腔形成(IC50 = 12 µM),降低人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中与细胞膜相关的F-actin、焦点粘附激酶(FAK)和paxillin的水平,并增加胞外的血小板内皮细胞粘附分子-1(PECAM-1)的水平。在体内,Azurin (50-77)(每日10 mg/kg)在MCF-7小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |