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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4170	PKM2-IN-1 PKM2 inhibitor,compound 3k	PKM	Metabolism
	PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。
T67900	PKM2 inhibitor G	PKM	Metabolism
	PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。
T39984	PKM2-IN-3 PKM2-IN-3
	PKM2-IN-3 is a potent PKM2 kinase inhibitor, displaying an IC 50 value of 4.1 μM. The compound effectively suppresses PKM2-mediated glycolysis and NLRP3 activation, thereby exerting an anti-neuroinflammatory effect.
T62758	PKM2 activator 2	PKM	Metabolism
	PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。
T81446	PKM2 activator 6
	PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。
T72693	PKM2 activator 5	PKM	Metabolism
	PKM2 activator 5 是一种新型有效的 PKM2 激活剂（ AC50：0.316 µM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症代谢相关疾病。
T72692	PKM2 activator 4
	PKM2 activator 4 是PKM2激活剂，AC50值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究，
T61504	PKM2 activator 3
	PKM2 activator 3 is a highly potent compound that activates PKM2, with an AC 50 value of 90 nM. It exhibits excellent Caco-2 permeability, a low efflux ratio, and remarkable microsomal stability. PKM2 activator 3 is particularly valuable for anticancer research purposes [1]. (AC 50: the concentration at which 50% enzyme activation occurs.)
T79636	PKM2-IN-4
	PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂，具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50)，能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用，并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。
T71867	PKM2 inhibitor 2825-0090
	PKM2 inhibitor 2825-0090 is a Novel pyruvate kinase M2 (PKM2) inhibitor, reducing tumor growth of NSCLC xenografts in vivo.
T74814	PKM2/PDK1-IN-1
	PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
T4223	Mitapivat PKR-IN-1	PKM	Metabolism
	Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。
T6816	DASA-58	PKM	Metabolism
	DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。
T7214	TEPP-46 ML265	PKM	Metabolism
	TEPP-46 (ML265) 是选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂，AC50=92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
T60102L	Dimethylaminomicheliolide HCl	PKM	Metabolism
	Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，通过靶向丙酮酸激酶 2 （PKM2）和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。
T15362	FX-11 LDHA Inhibitor FX11	Dehydrogenase	Metabolism
	FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤活性。
T68986	ZINC08383544
	ZINC08383544 is a specific pyruvate kinase M2 activator which promotes the formation of PKM2 tetramer. ZINC08383544 effectively blocks PKM2 nuclear translocation, and inhibits the growth of tumor.
T70665	PF-06284674
	PF-06284674 is a cell permeable, potent and selective M2 isoform of pyruvate kinase (PKM2) activator.
T75362	TEPC466
	TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于 PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞 PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
T75317	Vitamin K5
	Vitamin K5，一种光敏剂，对细菌和真菌展现出强效抗菌特性。作为PKM2的特异性抑制剂，其对PKM2、PKM1及PKL的IC50值分别为28、191和120 μM。此外，Vitamin K5能诱导colon 26细胞进入凋亡。因其具备的这些性质，Vitamin K5在感染和癌症研究中有应用，并可作为药品、食品和饮料的防腐剂。
T77775	TP-1454
	TP-1454是一种针对PKM2的激活剂，其生化测定的AC50为10 Nm。它可通过作用于T调节细胞来调控肿瘤的免疫反应。
T79602	MTP	Autophagy	Autophagy
	MTP作为一种PKM2抑制剂，能够通过激活caspase-3来诱导癌细胞发生凋亡（apoptosis），同时诱导自噬（autophagy）过程并提高ROS的产生量。此外，MTP对JAK2信号传递通路也有抑制作用。该化合物主要用于研究口腔鳞状细胞癌。
T79637	CIAC001
	CIAC001是一种丙酮酸激酶PKM2的抑制剂，它展现出了抗神经炎症活性。这种化合物能够抑制LPS诱导的一氧化氮(NO)产生(IC50=2.5 μM)，并保护BV-2免疫活性细胞。在小鼠模型中，CIAC001减轻了慢性吗啡引起的成瘾和神经炎症症状。

化合物

Cat.No: T4170

Synonym: PKM2 inhibitor,compound 3k

Target: PKM

PKM2 inhibitor G

Cat.No: T67900

Target: PKM

Cat.No: T39984

Synonym: PKM2-IN-3

PKM2 activator 2

Cat.No: T62758

Target: PKM

PKM2 activator 6

Cat.No: T81446

PKM2 activator 5

Cat.No: T72693

Target: PKM

PKM2 activator 4

Cat.No: T72692

PKM2 activator 3

Cat.No: T61504

Cat.No: T79636

PKM2 inhibitor 2825-0090

Cat.No: T71867

PKM2/PDK1-IN-1

Cat.No: T74814

Cat.No: T4223

Synonym: PKR-IN-1

Target: PKM

Cat.No: T6816

Target: PKM

Cat.No: T7214

Synonym: ML265

Target: PKM

Dimethylaminomicheliolide HCl

Cat.No: T60102L

Target: PKM

Cat.No: T15362

Synonym: LDHA Inhibitor FX11

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T68986

Cat.No: T70665

Cat.No: T75362

Cat.No: T75317

Cat.No: T77775

Cat.No: T79602

Target: Autophagy

Cat.No: T79637

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3376	Cynaroside 朝蓟糖甙,Luteoloside,Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside,Luteolin 7-O-Glucoside,Luteolin 7-O-β-D-glucoside,木犀草苷,Luteolin 7-glucoside	Others; Influenza Virus; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others
	Cynaroside (Luteolin 7-O-Glucoside) 是一个抗氧化类黄酮。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 32 nM。
T1125	Shikonin NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid	TNF; NF-κB; Chloride channel; HIV Protease; PKM	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome
	Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。
T60581	Alkannin
	Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂，不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。
T16837	SAICAR	Others	Others
	SAICAR is an intermediate of de novo purine nucleotide biosynthesis, activates pyruvate kinase isoform M2 (PKM2) in an isozyme-selective manner (EC50: 0.3 mM).

天然产物

Cat.No: T3376

Synonym: 朝蓟糖甙,Luteoloside,Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside,Luteolin 7-O-Glucoside,Luteolin 7-O-β-D-glucoside,木犀草苷,Luteolin 7-glucoside

Target: Others, Influenza Virus, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T1125

Synonym: NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid

Target: TNF, NF-κB, Chloride channel, HIV Protease, PKM

Cat.No: T60581

Cat.No: T16837

Target: Others

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