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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T16367 NVS-PAK1-1

PAK Cytoskeletal Signaling
NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。
T35928 NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
T41166 NVS PAK1 C

NVS PAK1 C is a negative control of NVS PAK1 1, a potent and selective PAK1 inhibitor.
T63031 PAK1-IN-1

PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
T2427 EHop-016

EHop 016

Rho; Ras Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂,对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM,也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
T11342L G-5555

PAK Cytoskeletal Signaling
G-5555 是 PAK1有效抑制剂,对 PAK1PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
T60269 ZINC194100678

PAK Cytoskeletal Signaling
ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂,IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性,对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。
T6546 IPA-3

IPA3,IPA 3

PAK Cytoskeletal Signaling
IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。
T6840L FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂,对 PAK1PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
T6839 FRAX1036

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
T6840 FRAX486

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂,对 PAK1PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
T6014 FRAX597

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂,作用于PAK1、2和3,IC50分别为 8、13 和 19 nM。
T23160 PIR 3.5

6,6′-Dithiodi(2-naphthol),双(6-羟基-2-萘)二硫

PAK Cytoskeletal Signaling
PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照,IPA 3 是 Pak1 抑制剂。
T26704 AZ13705339

AZ-13705339,AZ 13705339

PAK Cytoskeletal Signaling
AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 0.33 nM,Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。
T25125 AZA197

AZA 197,AZA-197

CDK Cell Cycle/Checkpoint
AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中,它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。
T11342 G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)

G-5555 hydrochloride

PAK Cytoskeletal Signaling
G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.
T69243 AK963

AK963, also known as 40708899, is a potent PAK1 (p21-activated kinase 1) inhibitor, which suppresses the proliferation of human gastric cancer cells significantly by downregulation of PAK1-NFκB-CyclinB1 pathway.
T72321 AZ13705339 hemihydrate

AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1抑制剂,对PAK1和 pPAK1 的IC50分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对PAK1PAK2具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
T63063 ZMF-10

ZMF-10 是一种 PAK1 的高效抑制剂,能够作用于 PAK1 (IC50: 174 nM)、PAK2 (IC50: 1.038 μM) 和 PAK3 (IC50: 1.372 μM) 。ZMF-10 对 PAK1 活性具有抑制作用,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10 能够用于研究抗癌。
T63719 G-5555 hydrochloride

G-5555 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 PAK1 抑制剂 (Ki: 3.7 nM)。
T37026 Mesalamine impurity P

Mesalamine impurity P is an impurity of Mesalamine . 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) acts as a specific PPARγ agonist and also inhibits p21-activated kinase 1 (PAK1) and NF-κB[1]. [1]. Kyle Dammann, et al.PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation.Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.
T79369 ZMF-23

PAK Cytoskeletal Signaling
ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂,能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡(necroptosis),并增强细胞凋亡(apoptosis)。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌(TNBC)的工具,因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。
T27115 CZh226

CZh-226,CZh 226

CZh226 is a potent and selective PAK4 inhibitor (PAK4 Ki = 9 nM; PAK1 Ki = 3112 nM). CZh226 potently inhibits the migration and invasion of A549 tumor cells by regulating the PAK4-directed downstream signaling pathways in vitro.
T4230 PF-3758309 hydrochloride

PF-03758309 hydrochloride

Apoptosis; PAK Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂,Kd 为 2.7 nM,Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖,具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

化合物

NVS-PAK1-1
Cat.No: T16367
Synonym:
Target: PAK
NVS-PAK1-C
Cat.No: T35928
Synonym: NVS-PAK1-C
Target:
NVS PAK1 C
Cat.No: T41166
Synonym:
Target:
PAK1-IN-1
Cat.No: T63031
Synonym:
Target:
EHop-016
Cat.No: T2427
Synonym: EHop 016
Target: Rho, Ras
G-5555
Cat.No: T11342L
Synonym:
Target: PAK
ZINC194100678
Cat.No: T60269
Synonym:
Target: PAK
IPA-3
Cat.No: T6546
Synonym: IPA3,IPA 3
Target: PAK
FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)
Cat.No: T6840L
Synonym:
Target: PAK
FRAX1036
Cat.No: T6839
Synonym:
Target: PAK
FRAX486
Cat.No: T6840
Synonym:
Target: PAK
FRAX597
Cat.No: T6014
Synonym:
Target: PAK
PIR 3.5
Cat.No: T23160
Synonym: 6,6′-Dithiodi(2-naphthol),双(6-羟基-2-萘)二硫
Target: PAK
AZ13705339
Cat.No: T26704
Synonym: AZ-13705339,AZ 13705339
Target: PAK
AZA197
Cat.No: T25125
Synonym: AZA 197,AZA-197
Target: CDK
G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
Cat.No: T11342
Synonym: G-5555 hydrochloride
Target: PAK
AK963
Cat.No: T69243
Synonym:
Target:
AZ13705339 hemihydrate
Cat.No: T72321
Synonym:
Target:
ZMF-10
Cat.No: T63063
Synonym:
Target:
G-5555 hydrochloride
Cat.No: T63719
Synonym:
Target:
Mesalamine impurity P
Cat.No: T37026
Synonym:
Target:
ZMF-23
Cat.No: T79369
Synonym:
Target: PAK
CZh226
Cat.No: T27115
Synonym: CZh-226,CZh 226
Target:
PF-3758309 hydrochloride
Cat.No: T4230
Synonym: PF-03758309 hydrochloride
Target: Apoptosis, PAK
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7939 Fingolimod

2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德

S1P Receptor; PAK; LPL Receptor Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
T0646 5-Aminosalicylic Acid

Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine

NF-κB; Lipoxygenase; COX; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; PAK; PPAR Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB,具有抗炎活性。

天然产物

Fingolimod
Cat.No: T7939
Synonym: 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德
Target: S1P Receptor, PAK, LPL Receptor
5-Aminosalicylic Acid
Cat.No: T0646
Synonym: Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine
Target: NF-κB, Lipoxygenase, COX, Glutathione Peroxidase, Endogenous Metabolite, PAK, PPAR
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