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NVS-PAK1-1

产品编号 T16367 CAS 1783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

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NVS-PAK1-1, CAS 1783816-74-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 363	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,450	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
100 mg	￥ 6,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 956	现货

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产品描述	NVS-PAK1-1 is an effective and selective allosteric PAK1 inhibitor (IC50: 5 nM).
靶点活性	PAK1:5 nM
体外活性	NVS-PAK1-1 inhibits the proliferation of the Su86.86 cell line only above a concentration of 2 μM, consistent with the observation. NVS-PAK1-1 (6-20 μM) inhibits the phosphorylation of the downstream substrate MEK1 Ser289. Inhibition of downstream signaling, by applying a mixture of NVS-PAK1-1 and PAK2 shRNA, and cell proliferation at a significantly lower 0.21 μM concentration is achieved. NVS-PAK1-1 shows high selectivity for inhibition of PAK1 over other PAK isoforms and the kinome in general. NVS-PAK1-1 has a biochemical PAK1 Kd of 7 nM and a PAK2 Kd of 400 nM. NVS-PAK1-1 displays excellent activity in biochemical assays and an exceptional selectivity profile against other known kinases .
体内活性	NVS-PAK1-1 displays relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM). This would limit its application for in vivo studies (t1/2 in RLM 3.5 min).

分子量	479.93
分子式	C23H25ClF3N5O
CAS No.	1783816-74-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (260.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0836 mL	10.4182 mL	20.8364 mL	52.0909 mL
	5 mM	0.4167 mL	2.0836 mL	4.1673 mL	10.4182 mL
	10 mM	0.2084 mL	1.0418 mL	2.0836 mL	5.2091 mL
	20 mM	0.1042 mL	0.5209 mL	1.0418 mL	2.6045 mL
	50 mM	0.0417 mL	0.2084 mL	0.4167 mL	1.0418 mL
	100 mM	0.0208 mL	0.1042 mL	0.2084 mL	0.5209 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Karpov AS, et al. Optimization of a Dibenzodiazepine Hit to a Potent and Selective Allosteric PAK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 May 22;6(7):776-81.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVS-PAK1-1 1783816-74-9 Cytoskeletal Signaling PAK Inhibitor p21 activated kinases NVS PAK1 1 inhibit NVS-PAK-1-1 NVSPAK11 inhibitor

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