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G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)

产品编号 T11342 CAS T11342

别名: G-5555 hydrochloride

G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.

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G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base) Chemical Structure

G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base), CAS T11342

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 1,395	待询
10 mg	￥ 2,245	待询
25 mg	￥ 4,795	待询
50 mg	待询	待询
100 mg	待询	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,620	待询

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G-5555 hydrochloride
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产品描述	G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.
靶点活性	PAK2:11 nM (ki), PAK1:3.7 nM (ki)
体外活性	There is negligible activity for G-5555 against the hERG channel with IC50 more than 10 μM in a patch clamp assay. In an array of 23 breast cancer cell lines, G-5555 has significantly greater growth inhibitory activity in cell lines that are PAK-amplified compared to non-amplified lines.G-5555 shows excellent kinase selectivity and inhibits only eight out of the 235 kinases tested other than PAK1 with inhibition >70%: PAK2, PAK3, KHS1, Lck, MST3, MST4, SIK2, and YSK1.?The IC50s of G-5555 against SIK2, PAK2, KHS1, MST4, YSK1, MST3 and Lck are 9, 11, 10, 20, 34, 43, 52 nM, respectively.?In general, G-5555 demonstrates high selectivity for the group I PAKs.
体内活性	In an H292 non-small cell lunger cancer (NSCLC) xenograft study in mice, G-5555 inhibits phosphorylation of the PAK1/2 downstream substrate mitogen-activated protein kinase 1 (MEK1) S298 and, when administered at an oral dose of 25 mg/kg b.i.d., imparts 60% tumor growth inhibition in this model13 and a PAK1 amplified breast cancer xenograft model, MDAMB-175.G-5555 exhibits low blood clearance and an acceptable half-life. Good oral exposure (AUC=30 μM?h) and high oral bioavailability (F=80%) are achieved.

别名	G-5555 hydrochloride
分子量	529.42
分子式	C25H26Cl2N6O3
CAS No.	T11342

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (188.89 mM), Sonication is recommended.

H2O: 16.67 mg/mL (31.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.8889 mL	9.4443 mL	18.8886 mL	47.2215 mL
	5 mM	0.3778 mL	1.8889 mL	3.7777 mL	9.4443 mL
	10 mM	0.1889 mL	0.9444 mL	1.8889 mL	4.7221 mL
	20 mM	0.0944 mL	0.4722 mL	0.9444 mL	2.3611 mL
DMSO	50 mM	0.0378 mL	0.1889 mL	0.3778 mL	0.9444 mL
DMSO	100 mM	0.0189 mL	0.0944 mL	0.1889 mL	0.4722 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ndubaku CO, et al. Design of Selective PAK1 Inhibitor G-5555: Improving Properties by Employing an Unorthodox Low-pK a Polar Moiety. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 31;6(12):1241-6. 2. Rudolph J, et al. Chemically Diverse Group I p21-Activated Kinase (PAK) Inhibitors Impart Acute Cardiovascular Toxicity with a Narrow Therapeutic Window. J Med Chem. 2016 Jun 9;59(11):5520-41.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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