132
11
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T13725 |
Hsp90-Cdc37-IN-1
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Others | Others |
Hsp90-Cdc37-IN-1 is an Hsp90-Cdc37 interaction disruptor (IC50: 140 nM) that inhibit cell migration and reverse drug resistance. | |||
T27991 |
MDK-0757
Hsp90-IN-89,MDK0757 |
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MDK-0757 is a novel inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). | |||
T73835 | PROTAC HSP90 degrader BP3 | ||
PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。 | |||
T79083 | HSP90-IN-22 | HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP90-IN-22(Compound 35)作为Hsp90抑制剂,对MCF7乳腺癌细胞的IC50为3.65μM,对SKBr3乳腺癌细胞的IC50为2.71μM,显示出对这些细胞系具有显著的抗增殖活性。 | |||
T72780 |
HSP90/mTOR-IN-1
|
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HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂,IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。 | |||
T73011 | HSP90-IN-20 | ||
HSP90-IN-20 是一种有效的 HSP90抑制剂,IC50为 ≤10 μM。HSP90-IN-20 具有用于癌症研究的潜力。 | |||
T63528 | HSP90-IN-11 | ||
HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂,诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中,HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。 | |||
T82166 | HSP90-IN-27 | HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP90-IN-27(化合物19)是一种HSP90抑制剂。 | |||
T78863 |
HSP90-IN-25
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP90-IN-25 (化合物4a) 作为一种HSP90抑制剂,其作用机制为特异性抑制HSP90的ATPase活性。 | |||
T63205 |
HSP90-IN-13
|
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HSP90-IN-13(compound 5k)是一种有效的HSP90抑制剂,具有25.07 nM的IC50值,并对EGFR、VEGFR-2以及Topoisomerase-2展现出多靶点作用。此外,HSP90-IN-13能够在G2/M期阻滞MCF-7细胞周期,并通过线粒体途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T64263 | HSP90-IN-9 | ||
HSP90-IN-9 是一种选择性的、有效的 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性地表现出杀真菌效果。HSP90-IN-9 联合 FLC 用药,可以抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 能够下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达,恢复 FLC 的耐药性。 | |||
T62163 |
Hsp90-IN-15
|
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Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗癌作用。Hsp90-IN-15 能够将细胞周期阻滞在 S 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并可以减少 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。 | |||
T61904 | HSP90-IN-14 | ||
HSP90-IN-14 (compound 4) 是有效的Hsp90 抑制剂(Kd= 0.26μM)。在MDCK 细胞中,HSP90-IN-14 表现出抗流感病毒活性,抗 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的EC50分别为 2.6、3.9 和 17 μM。 | |||
T63828 | Hsp90-IN-16 | ||
Hsp90-IN-16 是 HSP90 抑制剂,能够有效的、高度选择性的作用于 HER2 阳性癌细胞。Hsp90-IN-16 能够抑制 HCC1954 乳腺癌细胞的增殖,其 IC50 值为 6 μM。Hsp90-IN-16 能够抑制HSP90“客户”蛋白,包括一个关键的致癌受体HER2/neu,诱导癌细胞凋亡。 | |||
T78942 |
HSP90-IN-23
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP90-IN-23 (Comp 12-1)为热休克蛋白90 (HSP90)的抑制剂,具有9 nM的IC50值。该化合物能够诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制肿瘤细胞在G0/G1期的细胞周期。HSP90-IN-23常用于肿瘤学领域的研究。 | |||
T73037 |
HSP90-IN-18
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HSP90-IN-18, 作为一种高效的热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,显示出了显著的抑制活性,其IC50值仅为0.39 μM。该化合物广泛应用于病毒感染、神经退行性疾病以及炎症等研究领域。 | |||
T61938 |
HSP90-IN-12
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vibsanin A 类似物 C(VAC)是一种抗癌化合物,对各种癌细胞系显示出抗增殖作用,且抗增殖活性在 vibsanin A 类似物中较强。VAC 使细胞中 HSP90相关蛋白的量波动,并显示出对 HSP90介导的荧光素酶体外蛋白重折叠的抑制作用。 | |||
T8858 |
DTHIB
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂,与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解,强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。 | |||
T61315 | HDAC6/HSP90-IN-2 | ||
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是HDAC6和Hsp90的双抑制剂其IC50s 分别为106 nM 和61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 可用于癌症的研究。 | |||
T63827 | HSP90-IN-10 | ||
HSP90-IN-10 是 HSP90 的有效抑制剂。HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞表现出强大的抗增殖效果 (IC50: 6 μM)。HSP90-IN-10 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),且不抑制正常上皮细胞的生长。 | |||
T72996 |
Hsp90-IN-17
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Hsp90-IN-17 (Example 5),一种HSP90抑制剂,适用于增殖性疾病如癌症及神经退行性疾病研究。 | |||
T73038 | HSP90-IN-19 | HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HSP90-IN-19 是一种高效 Hsp90 抑制剂,其 IC50 值仅为 0.27 μM。该化合物在病毒感染、神经退行性疾病及炎症相关研究中具有潜在应用价值。 | |||
T9202 |
DDO-5936
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
DDO-5936 是一种特异性Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂,可研究大肠癌。 | |||
T72225 |
Hsp90-IN-17 hydrochloride
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Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride,一种针对增殖性疾病如癌症和神经退行性疾病研究的HSP90抑制剂。 | |||
T63529 |
HDAC/HSP90-IN-3
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HDAC/HSP90-IN-3 是选择性的、有效的真菌 Hsp90 (IC50: 0.83 μM) 和 HDAC (IC50: 0.91 μM) 双重抑制剂,对耐唑白色念珠菌表现出抗真菌作用。HDAC/HSP90-IN-3 对重要毒力因子表现出抑制作用,能够下调耐药基因ERG11和CDR1。 | |||
T63531 |
HDAC6/HSP90-IN-1
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HDAC6/HSP90-IN-1 是有效的、选择性的 HDAC6 (IC50: 4.3 nM) 和 HSP90 (IC50: 46.8 nM) 的双重抑制剂。HDAC6/HSP90-IN-1 能够下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中表现出肿瘤生长的抑制作用。 | |||
T62307 | Aha1/Hsp90-IN-1 | ||
Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂,对 tau 蛋白聚集具有抑制作用。Aha1/Hsp90-IN-1 能够破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用 (IC50: 3.32 μM)。 | |||
T64261 | HDAC/HSP90-IN-4 | ||
HDAC/HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性,化合物20(HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM)和化合物26((HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白,而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。 | |||
T8958 |
PU-H54
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂,通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。 | |||
T79487 | MAO A/HSP90-IN-2 | Monoamine Oxidase | Neuroscience |
MAO A/HSP90-IN-2(compound 4-C)是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂,显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70,降低HER2和磷酸化AKT的表达,同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外,MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长,并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。 | |||
T79486 | MAO A/HSP90-IN-1 | Monoamine Oxidase | Neuroscience |
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂,展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM,针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合,以及降低HER2和phospho-Akt表达,进而抗击恶性胶质瘤(GMB)。同时,MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达,从而降低T细胞活化的抑制,有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。 | |||
T79323 |
PROTAC Hsp90α degrader 1
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂,专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用,其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。 | |||
T6442 |
CH5138303
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 为 0.48 nM。 | |||
T6609 |
NMS-E973
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂,与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障,具有抗肿瘤效果。 | |||
T20890 |
Alvespimycin
17-DMAG,KOS1022,KOS 1022,KOS-1022 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Alvespimycin (17-DMAG) 是一种高效的 Hsp90 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,通过结合到 Hsp90发挥作用。 | |||
T6297 |
Alvespimycin hydrochloride
BMS 826476,NSC 707545,阿螺旋霉素盐酸盐,KOS-1022,17-DMAG hydrochloride,Alvespimycin (17-DMAG) HCl |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂,结合到 Hsp90,EC50为 62±29 nM。 | |||
T36123 |
3-Phenyltoxoflavin
ZINC267655,Phenyltoxoflavin |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
3-Phenyltoxoflavin (Phenyltoxoflavin) 是一种 HSP90 (Kd = 585 nM) 抑制剂,具有抗癌活性。 | |||
T6305 |
SNX2112
SNX-2112,PF 04928473,SNX 2112 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,Kd 为 16 nM。 | |||
T2258 |
VER-50589
VER50589,5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺 |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂,Kd 值为 4.5 nM,IC50值为 21 nM。 | |||
T2268 |
VER49009
CCT0129397,VER 49009,VER-49009 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
VER49009 (CCT0129397) 是一种有效的 HSP90 抑制剂(IC50 =25 nM,Kd=78 nM)。 | |||
T27193 |
DN401
DN 401,DN-401 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂(TRAP1 的 IC50 = 79 nM,Hsp90 的 IC50 = 698 nM),具有很强的抗癌活性。 | |||
T6960 |
PU-H71
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
PU-H71是一种选择性的HSP90抑制剂,IC50= 51 nM。 | |||
T13547L |
AMP-PCP disodium
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,具有与 Hsp90 N 末端结构域的结合亲和力,其 Kd 值为 3.8 μM。AMP-PCP disodium 的结合有助于形成 Hsp90 活性同型二聚体。 | |||
T2286 |
BIIB021
BIIB 021,CNF2024,BIIB-021 |
HSP; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂,Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 | |||
T3454 |
VER-49009
CCT 129397 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
VER-49009 (CCT 129397) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。 | |||
T6284 |
Onalespib
AT13387,Onalespib (AT13387) |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合,从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。 | |||
T6248 |
XL888
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
XL888 是一种 ATP 竞争性的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 24 nM。 | |||
T2114 |
VER-82576
NVP-BEP800 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的,选择性的 Hsp90抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM,对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。 | |||
T1989 |
Luminespib
AUY922,VER-52296,NVP-AUY922 |
Apoptosis; HSP; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50分别为 7.8 和 21 nM。 | |||
T4342 |
PF-04929113 Mesylate
PF-04929113 (Mesylate),SNX-5422 Mesylate |
HSP; HER | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药,是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM),还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21883 |
Gedunin
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素,具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞,用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂,诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解,抑制卵巢癌细胞增殖。 | |||
T6290 |
Tanespimycin
坦螺旋霉素,17-AAG,CP 127374,NSC 330507,KOS 953 |
Apoptosis; Mitophagy; HSP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology |
Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。 | |||
T6343 |
Geldanamycin
格尔德霉素,NSC 122750 |
HSP; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; Antibiotic | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂(Kd:1.2 μM),可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR)/HSP 的结合。 | |||
T8189 |
Dihydroberberine
|
Potassium Channel; HSP; HER | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用,具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。 | |||
TJS0928 |
Calenduloside E
去葡萄糖竹节参皂苷,Silphioside F |
Others | Others |
Calenduloside E (Silphioside F) 是从辽东楤木中提取的一种五环三萜皂苷。它靶向热休克蛋白90 (Hsp90) ,具有抗凋亡作用。 | |||
T5826 |
Eupalinolide A
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。 | |||
T0974 |
Novobiocin Sodium
Albamycinsodium,新生霉素钠,Cathomycin,Albamycin |
Potassium Channel; DNA gyrase; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; ABC; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。 | |||
T16719 |
Radicicol
根赤壳菌素,Monorden |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Radicicol is an antifungal antibiotic, impairs mitochondrial replication by targeting P. falciparum topoisomerase VIB. Radicicol is an inhibitor of Hsp90 (IC50: 1 μM). Radicicol binds to the ATPase domain of Hsp90 and prevents maturation of Hsp90 clients, | |||
TN2360 |
Falcarinol
Falcarinol,Panaxynol,人参炔醇 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Falcarinol, also known as Panaxynol, is a naturally occurring compound that acts as an orally active inhibitor of Hsp90. It effectively targets both the N-terminal and C-terminal regions of Hsp90, displaying high selectivity with minimal toxicities. Furthermore, Falcarinol (Panaxynol) demonstrates the ability to induce apoptosis. | |||
T5136 | Kongensin A | ||
Kongensin A is an effective heat shock protein 90 (HSP90) inhibitor that has potential anti-necroptosis and anti-inflammation applications. | |||
T68802 | Vibsanin A | ||
Vibsanin A,作为一种蛋白激酶C (PKC) 激活剂,展现出对人类癌细胞系的抗增殖活性,同时也兼具HSP90抑制剂的功能。 |