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VER-82576

产品编号 T2114 CAS 847559-80-2

别名: NVP-BEP800

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VER-82576, CAS 847559-80-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 311	现货
2 mg	￥ 459	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,780	现货
50 mg	￥ 4,130	现货
100 mg	￥ 5,890	现货
500 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 5 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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产品描述	VER-82576 (NVP-BEP800), a synthetic HSP90β inhibitor (IC50: 58 nM), exhibits >70-fold selectivity against Hsp90 family members Trap-1 and Grp94.
靶点活性	HSP90 β:58 nM
体外活性	在A375恶性黑色素移植瘤模型中,NVP-BEP800（15或 30 mg/kg/day,p.o.）处理15天,可剂量依赖性降低B-Raf和Akt磷酸化水平,且有抗癌活性,NVP-BEP800（15和30 mg/kg/day）处理,T/C值分别为53%和6%,每天30 mg/kg则几乎抑制全部肿瘤.在BT-474乳腺癌移植瘤中,NVP-BEP800处理可提高Hsp90-p23复合体解离,并降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平,,该作用呈剂量依赖性,NVP-BEP800（30 mg/kg/day）处理可使肿瘤衰退38%.每天15 mg/kg处理则T/C为36%.
体内活性	NVP-BEP800有效抑制包括A375细胞（GI50：38 nM）和PC3细胞（GI50：1.05 μM）在内的多种肿瘤细胞系增殖。在A2058和A549细胞中,NVP-BEP800（GI50的5倍）可提高G2-M期百分数。在BT-474细胞中,NVP-BEP800可浓度依赖性地引起Akt和ErbB2去磷酸化、ErbB2降解和Hsp70诱发（IC50：218/39.5/137/207 nM）。Hsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800对密切相关的GHKL ATP酶、拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶均无明显抑制效果。
激酶实验	Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
细胞实验	Cells are exposed to NVP-BEP800 for 24 hours. Cell proliferation is determined using either sulforhodamine B for adherent cells or MTS assay for suspension cells or those showing low adherence. Cell death is determined using a ToxiLight nondestructive cytotoxicity bioassay kit. Cell cycle progression is determined by RNase A/propidium iodide staining following fixation in 70% ethanol. Caspase-3/7 activity is determined using a homogeneous caspase activity kit.(Only for Reference)

别名	NVP-BEP800
分子量	480.41
分子式	C21H23Cl2N5O2S
CAS No.	847559-80-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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DMSO: 1mg/ml

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稀释计算器

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浓度

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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参考文献

1. Massey AJ, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(4), 906-919.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VER-82576 847559-80-2 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP NVP-BEP 800 Heat shock proteins VER 82576 NVP-BEP-800 VER82576 NVP-BEP800 Inhibitor inhibit inhibitor

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