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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7265 HSP27 inhibitor J2

J2

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂,可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生,从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。
T6911 NSC-87877 disodium

NSC87877

Apoptosis; Phosphatase Apoptosis; Metabolism
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
T8858 DTHIB

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂,与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解,强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。
T16350 NSC-87877

Apoptosis; Phosphatase Apoptosis; Metabolism
NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。
T15031 CYM50260

Others; LPL Receptor GPCR/G Protein; Others
CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM),对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
T12871 Talmapimod

他匹莫德,SCIO-469

p38 MAPK MAPK
Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
T1308 Orphenadrine hydrochloride

Mebedrol,Mephenamin,盐酸邻甲苯海拉明

Sodium Channel; NMDAR; Norepinephrine; iGluR; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。
T6618 Orphenadrine Citrate

Flexon,Flexoject,Banflex,枸酸芬那君,奥芬那君

AChR; iGluR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Orphenadrine Citrate (Flexon) 是NMDA 受体拮抗剂,Ki 为6.0μM,还是HERG 钾离子通道阻断剂。它是一种骨骼肌松弛剂,它作用于中枢神经系统以产生肌肉松弛作用。
T3594 ML346

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27
T74434 Apatorsen

Apatorsen 是一种靶向Hsp27mRNA 的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
T74433 Apatorsen sodium

Apatorsen (sodium)是一种靶向Hsp27mRNA 的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
T71965 KRIBB3

KRIBB3 is novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. KRIBB3 has anti-migratory and anti-invasive activities in MDA-MB-231 cells. KRIBB3 inhibits tumor cell migration and invasion by blocking protein kinase C-dependent phosphorylation of Hsp27 through its direct binding to Hsp27.
T71597 JCC76

JCC76 is a selective inhibitor of heat shock protein 27 (Hsp27). JCC76 inhibits the proliferation of human epidermal growth factor 2 (Her2).
T81783 MK2-IN-5

Hsp25 kinase inhibitor,Mk2 pseudosubstrate

ERK MAPK
MK2-IN-5为Mk2的假底物,Ki值为8 μM。该化合物针对MAPK通路内的蛋白相互作用域,并能抑制HSP25与HSP27的磷酸化。
T21795 CRT5

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺,对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂,并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。

化合物

HSP27 inhibitor J2
Cat.No: T7265
Synonym: J2
Target: HSP
NSC-87877 disodium
Cat.No: T6911
Synonym: NSC87877
Target: Apoptosis, Phosphatase
DTHIB
Cat.No: T8858
Synonym:
Target: HSP
NSC-87877
Cat.No: T16350
Synonym:
Target: Apoptosis, Phosphatase
CYM50260
Cat.No: T15031
Synonym:
Target: Others, LPL Receptor
Talmapimod
Cat.No: T12871
Synonym: 他匹莫德,SCIO-469
Target: p38 MAPK
Orphenadrine hydrochloride
Cat.No: T1308
Synonym: Mebedrol,Mephenamin,盐酸邻甲苯海拉明
Target: Sodium Channel, NMDAR, Norepinephrine, iGluR, Histamine Receptor
Orphenadrine Citrate
Cat.No: T6618
Synonym: Flexon,Flexoject,Banflex,枸酸芬那君,奥芬那君
Target: AChR, iGluR
ML346
Cat.No: T3594
Synonym:
Target: HSP
Apatorsen
Cat.No: T74434
Synonym:
Target:
Apatorsen sodium
Cat.No: T74433
Synonym:
Target:
KRIBB3
Cat.No: T71965
Synonym:
Target:
JCC76
Cat.No: T71597
Synonym:
Target:
MK2-IN-5
Cat.No: T81783
Synonym: Hsp25 kinase inhibitor,Mk2 pseudosubstrate
Target: ERK
CRT5
Cat.No: T21795
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T67708 Thiolutin

Acetopyrrothin

Antibacterial; Antibiotic Microbiology/Virology
Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种内皮细胞粘附抑制剂,由链霉菌产生。 Thiolutin 具有抗生素和抗血管生成特性。 Thiolutin 可快速诱导 Hsp27 的磷酸化。

天然产物

Thiolutin
Cat.No: T67708
Synonym: Acetopyrrothin
Target: Antibacterial, Antibiotic
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