23
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6364 |
Desfesoterodine
5-HMT,(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine,(R)-5-羟甲基托特罗定,PNU-200577,5-HM,5-hydroxymethyl Tolterodine |
AChR | Neuroscience |
Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂,Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动,是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。 | |||
T8548 |
Metoprine
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Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。 | |||
T9419 |
Fesoterodine
(R) Fesoterodine,弗斯特罗定 |
AChR | Neuroscience |
Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。 | |||
T1475 |
Fesoterodine fumarate
Toviaz,SPM 907,富马酸非索罗定 |
AChR | Neuroscience |
Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。 | |||
T62404 |
SHMT-IN-2
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Others | Others |
SHMT-IN-2 (compound 2) 是一种特异性人 SHMT1/2 小分子抑制剂,能够作用于 SHMT1 (IC50: 13 nM) 和 SHMT2 (IC50: 66 nM)。SHMT-IN-2 对许多人类癌细胞的生长具有抑制作用,对 B 细胞淋巴瘤具有敏感性。 | |||
T62512 |
IHMT-MST1-58
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Hippo pathway | Stem Cells |
IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂(IC50 :23 nM),具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。 | |||
T35530 |
IHMT-PI3Kδ-372
IHMT-PI3Kδ-372 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM,可用于慢性阻塞性肺病的研究。 | |||
T12902 |
SHMT-IN-1
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Others | Others |
SHMT-IN-1 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。 | |||
T60196 |
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。 | |||
T78758 |
IHMT-IDH1-053
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH) | Metabolism |
IHMT-IDH1-053(compound 16)为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂,IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt/突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸(2-HG)生成,IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键,结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外,它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。 | |||
TP1460 |
NH2-KLGADTDGEQDQHMTYGGQ-COOH
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NH2-QGGYTMHQDQEGDTDAGLK-COOH is a synthetic peptide chain consisting of a primary amine group attached to lysine and a carboxyl group attached to glutamine. | |||
T78836 |
IHMT-PI3K-455
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
IHMT-PI3K-455(Compound 15u)为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂,其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化,并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活,抑制肿瘤生长,适用于肿瘤学研究领域。 | |||
T63076 |
IHMT-TRK-284
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IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性,体内具有良好的抗肿瘤作用。 | |||
T11167 |
EHMT2-IN-2
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Others | Others |
EHMT2-IN-2 Used in the research of blood disease or cancer. EHMT2-IN-2 is a potent EHMT inhibitor, with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2. | |||
T11166 |
EHMT2-IN-1
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Others | Others |
EHMT2-IN-1 is a potent EHMT inhibitor, . Used in the research of blood disorder or cancer.with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2. | |||
T79780 |
IHMT-EZH2-426
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
IHMT-EZH2-426(compound 38)是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂,其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平,显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系的增殖。 | |||
T67947 |
WDR5-0102
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。 | |||
T2352 |
AMI-1
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。 | |||
T8768 |
MM-102 TFA
HMTase Inhibitor IX TFA |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。 | |||
T13334 | WDR5-IN-1 | Others | Others |
WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM). | |||
T38784 |
Histone H3 (1-25), amide
Histone H3 (1-25), amide |
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Histone H3 (1-25), amide is a N-terminal peptide fragment of histone H3 that serves as a substrate for histone methyltransferases (HMTs). It can be utilized to identify the substrate for HMTs. Compared to histone H3 (15-39) and full-length histone H3, Histone H3 (1-25), amide proves to be more efficient as a substrate for HMT G9a. | |||
T12091L |
MM-589 TFA
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
MM-589 TFA is a potent WD repeat domain 5 (WDR5)inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction. | |||
T12091 |
MM-589
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6803 |
Chaetocin
毛壳素 |
Histone Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9,IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶,IC50值为4 μM。 |