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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6364 Desfesoterodine

5-HMT,(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine,(R)-5-羟甲基托特罗定,PNU-200577,5-HM,5-hydroxymethyl Tolterodine

AChR Neuroscience
Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂,Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动,是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。
T8548 Metoprine

Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T9419 Fesoterodine

(R) Fesoterodine,弗斯特罗定

AChR Neuroscience
Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
T1475 Fesoterodine fumarate

Toviaz,SPM 907,富马酸非索罗定

AChR Neuroscience
Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
T62404 SHMT-IN-2

Others Others
SHMT-IN-2 (compound 2) 是一种特异性人 SHMT1/2 小分子抑制剂,能够作用于 SHMT1 (IC50: 13 nM) 和 SHMT2 (IC50: 66 nM)。SHMT-IN-2 对许多人类癌细胞的生长具有抑制作用,对 B 细胞淋巴瘤具有敏感性。
T62512 IHMT-MST1-58

Hippo pathway Stem Cells
IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂(IC50 :23 nM),具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。
T35530 IHMT-PI3Kδ-372

IHMT-PI3Kδ-372

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM,可用于慢性阻塞性肺病的研究。
T12902 SHMT-IN-1

Others Others
SHMT-IN-1 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
T60196 IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
T78758 IHMT-IDH1-053

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolism
IHMT-IDH1-053(compound 16)为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂,IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt/突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸(2-HG)生成,IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键,结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外,它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。
TP1460 NH2-KLGADTDGEQDQHMTYGGQ-COOH

NH2-QGGYTMHQDQEGDTDAGLK-COOH is a synthetic peptide chain consisting of a primary amine group attached to lysine and a carboxyl group attached to glutamine.
T78836 IHMT-PI3K-455

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
IHMT-PI3K-455(Compound 15u)为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂,其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化,并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活,抑制肿瘤生长,适用于肿瘤学研究领域。
T63076 IHMT-TRK-284

IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性,体内具有良好的抗肿瘤作用。
T11167 EHMT2-IN-2

Others Others
EHMT2-IN-2 Used in the research of blood disease or cancer. EHMT2-IN-2 is a potent EHMT inhibitor, with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.
T11166 EHMT2-IN-1

Others Others
EHMT2-IN-1 is a potent EHMT inhibitor, . Used in the research of blood disorder or cancer.with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.
T79780 IHMT-EZH2-426

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
IHMT-EZH2-426(compound 38)是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂,其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平,显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系的增殖。
T67947 WDR5-0102

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。
T2352 AMI-1

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
T8768 MM-102 TFA

HMTase Inhibitor IX TFA

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。
T13334 WDR5-IN-1

Others Others
WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).
T38784 Histone H3 (1-25), amide

Histone H3 (1-25), amide

Histone H3 (1-25), amide is a N-terminal peptide fragment of histone H3 that serves as a substrate for histone methyltransferases (HMTs). It can be utilized to identify the substrate for HMTs. Compared to histone H3 (15-39) and full-length histone H3, Histone H3 (1-25), amide proves to be more efficient as a substrate for HMT G9a.
T12091L MM-589 TFA

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
MM-589 TFA is a potent WD repeat domain 5 (WDR5)inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.
T12091 MM-589

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

化合物

Desfesoterodine
Cat.No: T6364
Synonym: 5-HMT,(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine,(R)-5-羟甲基托特罗定,PNU-200577,5-HM,5-hydroxymethyl Tolterodine
Target: AChR
Metoprine
Cat.No: T8548
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase, Antifolate, Histamine Receptor
Fesoterodine
Cat.No: T9419
Synonym: (R) Fesoterodine,弗斯特罗定
Target: AChR
Fesoterodine fumarate
Cat.No: T1475
Synonym: Toviaz,SPM 907,富马酸非索罗定
Target: AChR
SHMT-IN-2
Cat.No: T62404
Synonym:
Target: Others
IHMT-MST1-58
Cat.No: T62512
Synonym:
Target: Hippo pathway
IHMT-PI3Kδ-372
Cat.No: T35530
Synonym: IHMT-PI3Kδ-372
Target: PI3K
SHMT-IN-1
Cat.No: T12902
Synonym:
Target: Others
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
Cat.No: T60196
Synonym:
Target: PI3K
IHMT-IDH1-053
Cat.No: T78758
Synonym:
Target: Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
NH2-KLGADTDGEQDQHMTYGGQ-COOH
Cat.No: TP1460
Synonym:
Target:
IHMT-PI3K-455
Cat.No: T78836
Synonym:
Target: PI3K
IHMT-TRK-284
Cat.No: T63076
Synonym:
Target:
EHMT2-IN-2
Cat.No: T11167
Synonym:
Target: Others
EHMT2-IN-1
Cat.No: T11166
Synonym:
Target: Others
IHMT-EZH2-426
Cat.No: T79780
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
WDR5-0102
Cat.No: T67947
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
AMI-1
Cat.No: T2352
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
MM-102 TFA
Cat.No: T8768
Synonym: HMTase Inhibitor IX TFA
Target: Histone Methyltransferase
WDR5-IN-1
Cat.No: T13334
Synonym:
Target: Others
Histone H3 (1-25), amide
Cat.No: T38784
Synonym: Histone H3 (1-25), amide
Target:
MM-589 TFA
Cat.No: T12091L
Synonym:
Target: JAK
MM-589
Cat.No: T12091
Synonym:
Target: JAK
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6803 Chaetocin

毛壳素

Histone Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9,IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶,IC50值为4 μM。

天然产物

Chaetocin
Cat.No: T6803
Synonym: 毛壳素
Target: Histone Methyltransferase, Antibacterial, Antibiotic
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