36
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11561 |
HIF-2α-IN-2
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM。 | |||
T67831 |
HIF-2α agonist 2
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究,与癌症的发生密切相关。 | |||
T1823 |
IOX2
IOX 2,JICL38 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂,IC50=22 nM。 | |||
T64336 |
Izilendustat
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂。 | |||
T3289 |
Amifostine
氨磷汀,Ethyol,WR2721,Gammaphos |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Amifostine (Ethyol) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂,具有清除自由基的作用。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的 HIF-α1和 p53诱导剂,可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。 | |||
T61349 |
HIF-1α-IN-2
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制细胞迁移。 | |||
T6381 |
Amifostine trihydrate
Ethyol trihydrate,WR2721,三水氨磷汀,Amifostine |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Amifostine trihydrate (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的HIF-α1和p53诱导剂。它通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。它可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。 | |||
T15482 |
HIF-2α-IN-1
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。 | |||
T1101 |
Minocycline hydrochloride
Minocycline HCl,盐酸米诺环素,美满霉素 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 是四环素抗生素,具有出色的吸收和组织渗透性,可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。米诺环素可导致在开始治疗后 1 至 3 个月内发生的急性肝炎样综合征或通常在长期治疗后具有自身免疫特征的更隐匿的慢性肝炎。 | |||
T61458 |
HIF-PHD-IN-2
|
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HIF-PHD-IN-2 (compound 25) is a highly effective PHD inhibitor, displaying IC50 values below 100 nM for PHD1, PHD2, and PHD3 [1]. | |||
T72997 |
HIF-2α-IN-7
|
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HIF-2α-IN-7 是一种缺氧诱导因子 2α(HIF-2α)抑制剂。HIF-2α-IN-7 抑制 HIF-2α,EC50值为 6 nM。HIF-2α-IN-7 可用于多种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎性疾病、肺病和铁负荷紊乱。 | |||
T78123 |
HIF-1α-IN-2 hydrochloride
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂,对抗癌活性显著,其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。 | |||
T61102 |
HIF-1/2α-IN-2
|
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HIF-1/2α-IN-2 is a potent inhibitor of HIF-1/2α, which effectively reduces the levels of HIF-1/2α. This compound elicits an iron starvation response by specifically targeting ISCA2, a key protein involved in Iron Sulfur Cluster Assembly 2. [1] | |||
T78937 | HIF-2α-IN-9 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-2α-IN-9(compound 35r)为HIF-2α抑制剂,能够抑制VEGF-A(IC50=305 nM),影响肿瘤细胞生长基因表达并促进巨噬细胞介导的肿瘤免疫反应。 | |||
T61614 |
HIF-2α-IN-5
|
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HIF-2α-IN-5 是一种有效的 HIF-2α的抑制剂,IC50小于 50 nM。 | |||
T61367 |
HIF-2α-IN-6
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HIF-2α-IN-6 (117) 是HIF-2α的抑制剂。 | |||
T61822 |
M1002
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HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象, 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。 | |||
T12675L |
PT2399
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。 | |||
T22022 |
Adaptaquin
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
Adaptaquin 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)的抑制剂。 | |||
T4106 |
MK-8617
MK8617 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂,对于PHD2的IC50=1 nM。 | |||
T3180 |
JNJ-42041935
HIF-PHD Inhibitor II |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的,竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂,抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04),PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。 | |||
T6961 |
PX-478
PX-478 2HCl |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂,具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性,还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能,用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T67836 |
AT-533
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HSP; HSV | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology |
AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路,从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活,包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。 | |||
T2445 |
FG-2216
YM-311,FG2216,FG 2216 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
FG-2216 (YM-311) 是一种有效的、口服具有活力的HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50=3.9 nM。它在体内能够诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。 | |||
T2283 |
PX-12
2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑,IV-2,PX12 |
Thioredoxin | Metabolism |
PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂,能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。 | |||
T82198 | HIF-1α-IN-6 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂,MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。 | |||
T27796 | Langkamide | ||
Langkamide is a HIF-2 inhibitor with EC₅₀ values of 14.0 uM. | |||
T79241 | PHD2-IN-1 | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
PHD2-IN-1 为一种口服活性强效 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂,具有 22.53 nM 的 IC50 值,适用于贫血病研究。 | |||
T63035 |
Izilendustat hydrochloride
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Izilendustat (hydrochloride) 是一种脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 的有效抑制剂,能够稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有潜力进行 HIF-1α 相关疾病的研究(包括外周血管疾病(PVD)、心力衰竭、冠状动脉疾病(CAD)、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病)。 | |||
T74027 | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol | ||
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol是HIF (藻殖段诱导因子)-1中的主要二酰基甘油,属于内源性代谢产物。 | |||
T15234 |
ENMD-1198
IRC 110160,ENMD-119,ENMD 1198 |
HIF; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells. | |||
T74597 |
Zifcasiran
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Zifcasiran为缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂,显示抗肿瘤活性,适用于晚期肾细胞癌研究。 | |||
T60539 | KG-548 | ||
KG-548 是一种ARNT/TACC3干扰剂以及HIF-1α抑制剂。KG-548 通过 ARNT 的 PAS-B 结构域与 TACC3 竞争性结合,直接干扰ARNT/TACC3复合物的形成。ARNT 是芳基烃受体核转运蛋白,也称为 HIF-β。 | |||
T69966 |
Roxadustat-d5
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Roxadustat-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of roxadustat by GC- or LC-MS. Roxadustat is an inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH; IC50s = 1.4, 1.26, and 1.32 µM for HIF-PH1, HIF-PH2, and HIF-PH3, respectively). It is selective for HIF-PH over other 2-oxoglutarate-dependent dioxygenases, including lysine-specific demethylase 5A (KDM5A), KDM5B, -5C, -5D, and -6B (IC50s = >100 µM for all). Roxadustat (10-200 µM) stabilizes HIF-1α and ... | |||
T36492 | CMC2.24 | ||
CMC2.24 (TRB-N0224) is an orally active tricarbonylmethane agent that demonstrates effectiveness in inhibiting Ras activation and the downstream effector ERK1/2 pathway, thus effectively combating pancreatic tumor formation in mice. Additionally, CMC2.24 exerts potent inhibitory effects on zinc-dependent MMPs, with IC50s ranging from 2.0-69 μM. Furthermore, CMC2.24 aids in alleviating the progression of osteoarthritis by restoring cartilage homeostasis and inhibiting chondrocyte apoptosis throug... | |||
T79560 |
22-(4′-py)-JA
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A |
Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物,源自泰国蓝海绵(Xestospongia sp.)。该化合物显示出抗转移活性,能抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,并阻断人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、缺氧诱导因子1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)来发挥作用。此外,22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌(NSCLC)显示出显著的抗癌效果。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2941 |
Glucosamine hydrochloride
Chitosamine hydrochloride,盐酸氨基葡萄糖,2-Amino-2-deoxy-glucose HCl,Chitosamine HCl,D-(+)-Glucosamine hydrochloride |
Reactive Oxygen Species; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖,是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体,用作膳食补充剂。 | |||
T5740 |
25(R,S)-Ruscogenin
(25RS)鲁斯可皂苷元,(25RS)-Ruscogenin |
Others; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Others |
25(R,S)-Ruscogenin 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,阻碍肝癌转移。 它能够抑制 TLR4信号通路,减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。 | |||
TL0001 |
dencichine
L-Dencichin,ODAP,Dencichin,三七素 |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Dencichine (ODAP) 是抑制从三七中分到的非蛋白氨基酸,可抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 的活性。 | |||
T6S0071 |
Fraxinellone
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; STAT; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物,是PD-L1抑制剂,可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜力。 | |||
T4S1551 |
Cinnamaldehyde
Cinnamic Aldehyde,肉桂醛 |
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生,发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物,可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用,其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达,从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成,促进肿瘤的生长。 | |||
T3S2344 |
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin |
ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism |
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T36749 |
Herboxidiene
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Herboxidiene is a polyketide originally isolated from S. chromofuscus that has diverse biological activities.[1],[2,][3],[4],[5] It inhibits growth of HeLa S3, SK-MEL-2, PC3, A549, and EBC-1 cells with GI50 values ranging from 7.4 to 62 nM.3 Herboxidiene is cytostatic against human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; (IC50 = 26 nM)) and inhibits VEGF-induced invasion and tube formation of serum-starved HUVECs in a concentration-dependent manner, indicating antiangiogenic activity.[4] Herbo... |