Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4488 |
GSK-25
GSK25 |
ROCK; S6 Kinase; mTOR | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。 | |||
T11484 |
GSK2593074A
GSK'074 |
TNF; RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。 | |||
T39573 |
GSK251
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK251是一种新型的,口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂,具有高效性和高选择性,且具有独特的结合模式。 | |||
T6054 |
GSK256066
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PDE | Metabolism |
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 | |||
T15432 |
GSK256073
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GPR; Others | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others |
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。 | |||
T9830 |
GSK2556286
GSK286 |
Antibacterial | Microbiology/Virology |
GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用,IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。 | |||
T2240 |
GSK2578215A
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 |
Mitophagy; LRRK2; Autophagy | Autophagy |
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。 | |||
T71181 | GSK256073 Tris | ||
GSK256073 is an agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A). It acts by reducing serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus. | |||
T27464 |
GSK2565363C
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GSK2565363C is a betulin derivative wth antitumor activity. | |||
T27465 |
GSK2578999A
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GSK2578999A is a betulin derivative with antitumor activity. | |||
T11483 |
GSK256066 Trifluoroacetate
GSK 256066 Trifluoroacetate,GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid) |
PDE | Metabolism |
GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. | |||
T32007 |
GSK256471
GSK 256471,GSK-256471 |
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GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Ma |