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GSK256471

GSK256471

产品编号 T32007   CAS 1133706-08-7
别名: GSK 256471, GSK-256471

GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Max) response induced by neurokinin B, indicating insurgable antagonist pharmacology (PA (2)=9.2). GSK256471 may be a promising candidate for the treatment of schizophrenia.

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GSK256471 Chemical Structure
GSK256471, CAS 1133706-08-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 15,000 8-10周
50 mg ¥ 19,800 8-10周
100 mg ¥ 25,500 8-10周
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产品目录号及名称: GSK256471 (T32007)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品描述 GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Max) response induced by neurokinin B, indicating insurgable antagonist pharmacology (PA (2)=9.2). GSK256471 may be a promising candidate for the treatment of schizophrenia.
别名 GSK 256471, GSK-256471
分子量 499.62
分子式 C29H29N3O3S
CAS No. 1133706-08-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Dawson LA, Langmead CJ, Dada A, Watson JM, Wu Z, de la Flor R, Jones GA, Cluderay JE, Southam E, Murkitt GS, Hill MD, Jones DN, Davies CH, Hagan JJ, Smith PW. In vitro and in vivo comparison of two non-peptide tachykinin NK3 receptor antagonists: Improvements in efficacy achieved through enhanced brain penetration or altered pharmacological characteristics. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):106-14. doi: 10.1016/j.ejphar.2009.10.054. Epub 2009 Oct 30. PubMed PMID: 19879867. 2. Smith PW, Wyman PA, Lovell P, Goodacre C, Serafinowska HT, Vong A, Harrington F, Flynn S, Bradley DM, Porter R, Coggon S, Murkitt G, Searle K, Thomas DR, Watson JM, Martin W, Wu Z, Dawson LA. New quinoline NK3 receptor antagonists with CNS activity. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Feb 1;19(3):837-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.12.005. Epub 2008 Dec 7. PubMed PMID: 19117759.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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GSK256471 1133706-08-7 GSK 256471 GSK-256471 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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