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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T39752	CDK12-IN-2 CDK12 inhibitor 2,CDK12-IN-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。
T40290	CDK12-IN-5 CDK12-IN-5
	CDK12-IN-5 is a pyrazolotriazine compound that effectively inhibits CDK12, with an IC50 value of 23.9 nM at a high ATP concentration of 2 mM. However, CDK12-IN-5 does not exhibit inhibitory effects on CDK2/Cyclin E (IC50 = 173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 = 127 μM) at the same high ATP concentration of 2 mM, as stated in WO2021116178A1.
T40288	CDK12-IN-4 CDK12-IN-4
	CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2/Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9/Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).
T40289	CDK12-IN-6 CDK12-IN-6
	CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).
T14915	CDK12-IN-E9	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK12-IN-E9 is a potent and selective covalent CDK12 inhibitor and non-covalent CDK9 inhibitor while avoiding ABC transporter-mediated efflux. It has a weak binding ability to CDK7/CyclinH complex (IC50> 1 μM).
T14990	CDK12-IN-3	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK12-IN-3 is a selective CDK12 inhibitor (IC50: 491 nM in an enzymatic assay).
T64284	PROTAC CDK12/13 Degrader-1
	PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效的、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12 (DC50: 2.2 nM) 和 CDK13 (DC50: 2.1 nM) 双重降解剂。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 表现出抗增殖效果，能够用于研究乳腺癌。
T9117	BSJ-4-116	CDK; Ligand for E3 Ligase	Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC
	BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。
T9849	HQ461	CDK; Molecular Glues	Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC
	HQ461 是一种分子胶，可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解， cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
T9758	dCeMM3 2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide	Others	Others
	dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂，可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。
T8325	SR-4835	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。
T4293	THZ531	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。
T61477	dCeMM2	Molecular Glues	PROTAC
	dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用，导致 cyclin K 的泛素化及降解。
T22461	YKL-5-124	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。
T3664	THZ1 CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ1 (CDK7 inhibitor) 是一种新型的选择性强效共价 CDK7 抑制剂。它还抑制CDK12和CDK13，并下调 MYC 表达。
T74359	PP-C8
	PP-C8 是一种有效的选择性 PROTACCDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对 CDK12 和 Cyclin K 的DC50分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
T63841	BSJ-01-175
	BSJ-01-175 是选择性的、有效的 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 对癌细胞具有显著的选择性，对磷酸化RNA 聚合酶 II 表现出有效抑制作用，并能够显著下调 CDK12 靶向基因。
T62926	CDK7/12-IN-1
	CDK7/12-IN-1 是一种 CDK7/12 的选择性抑制剂，作用于 CDK7 (IC50: 3 nM) 和 CDK 12 (IC50: 277 nM)。抑制 CDK7 和 CDK12 是一种有效抑制肿瘤生长的有效。
T61057	dCeMM4
	dCeMM4 (Compound 5) 是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解的分子胶降解剂。
T79265	Antitumor agent-104	PARP	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	Antitumor agent-104（Compound 9）是一种作用机制为抑制肿瘤中DNA损伤修复的抗肿瘤剂。该化合物能够抑制PARP1酶的活性及降低PAR蛋白的水平，并且还能够抑制CDK12的表达。
T72512	THZ1 Hydrochloride
	THZ1 Hydrochloride，一种有效、选择性的共价CDK7抑制剂，IC50值为3.2 nM。它同样针对相关激酶CDK12和CDK13具有抑制作用，并能下调MYC表达。
T60030	NCT02
	NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂，可诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
T69931	MFH290
	MFH290 is a novel cysteine (Cys)-directed covalent inhibitor of CDK12/13. MFH290 forms a covalent bond with Cys-1039 of CDK12, exhibits excellent kinome selectivity, inhibits the phosphorylation of serine-2 in the C-terminal domain (CTD) of RNA-polymerase II (Pol II), and reduces the expression of key DNA damage repair genes. Importantly, these effects were demonstrated to be CDK12-dependent as mutation of Cys-1039 rendered the kinase refractory to MFH290 and restored Pol II CTD phosphorylation ...
T73163	CDK7-IN-20
	CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
T82385	FMF-06-098-1	PROTACs	PROTAC
	FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。
T62235	CDK-IN-9
	CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶，能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T78906	CDK/HDAC-IN-3	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制，IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。
T78787	PARP-1/2-IN-2	PARP	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	PARP-1/2-IN-2（Compound 12e）是一款抑制PARP1/2/CDK12的分子，IC50值分别为34、30和285 nM。该化合物阻碍DNA损伤修复过程，并能诱发细胞周期阻滞与细胞凋亡。此外，PARP-1/2-IN-2能够有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞和异种移植瘤的增长。
T36038	SY-5609 CDK7-IN-3	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	SY-5609 是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（KD = 0.065 nM），具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。
T73633	YKL-5-124 TFA
	YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7/Mat1/CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。
T79604	SHR5428	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	SHR5428为口服选择性非共价CDK7抑制剂，显示出高效CDK7酶活性抑制（IC50=2.3 nM）。它还有效抑制MDA-MB-468细胞系中的三阴性乳腺癌细胞活性（IC50=6.6 nM）。

化合物

Cat.No: T39752

Synonym: CDK12 inhibitor 2,CDK12-IN-2

Target: CDK

Cat.No: T40290

Synonym: CDK12-IN-5

Cat.No: T40288

Synonym: CDK12-IN-4

Cat.No: T40289

Synonym: CDK12-IN-6

Cat.No: T14915

Target: CDK

Cat.No: T14990

Target: CDK

PROTAC CDK12/13 Degrader-1

Cat.No: T64284

Cat.No: T9117

Target: CDK, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T9849

Target: CDK, Molecular Glues

Cat.No: T9758

Synonym: 2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide

Target: Others

Cat.No: T8325

Target: Apoptosis, CDK

Cat.No: T4293

Target: CDK

Cat.No: T61477

Target: Molecular Glues

Cat.No: T22461

Target: CDK

Cat.No: T3664

Synonym: CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl

Target: CDK

Cat.No: T74359

Cat.No: T63841

Cat.No: T62926

Cat.No: T61057

Antitumor agent-104

Cat.No: T79265

Target: PARP

THZ1 Hydrochloride

Cat.No: T72512

Cat.No: T60030

Cat.No: T69931

Cat.No: T73163

Cat.No: T82385

Target: PROTACs

Cat.No: T62235

CDK/HDAC-IN-3

Cat.No: T78906

Target: HDAC

Cat.No: T78787

Target: PARP

Cat.No: T36038

Synonym: CDK7-IN-3

Target: CDK

Cat.No: T73633

Cat.No: T79604

Target: CDK

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