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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9911 Tocilizumab

Interleukin Immunology/Inflammation
Tocilizumab 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合,进而抑制经典和反式信号。它可用于研究类风湿性关节炎,对重症 COVID-19 冠状病毒病方面的研究具有显著效果。
TP2363L Acetyl tetrapeptide-2 Acetate

Acetyl tetrapeptide-2 Acetate(757942-88-4 Free base)

Others Others
Acetyl tetrapeptide-2 Acetate 常用作皮肤调理剂。 Acetyl tetrapeptide-2 Acetate 是通过补偿皮肤中的激素损失来完成的,尤其是胶原蛋白,为皮肤提供了一些丰满的效果。
T73697 Denileukin diftitox

Denileukin diftitox (DAB 389IL-2) 是一种融合蛋白毒素,将白喉毒素 (DT) 与白细胞介素 2 (IL-2) 结合,专门针对表达高亲和力IL-2受体 (IL-2R)、CD25 的细胞。它通过与IL-2R阳性细胞结合并利用白喉毒素片段的内化作用来抑制蛋白质合成,从而达到耗尽目标细胞的效果。
T73821 Bio-AMS TFA

Bio-AMS (TFA)为一高效抑制剂,针对细菌生物素蛋白连接酶(biotin protein ligase)具有良好抑制作用。该化合物特别针对结核分枝杆菌(Mtb)展现出选择性抑制效果,并能够抑制脂肪酸及脂类的生物合成。
T77974 PROTAC BCR-ABL Degrader-1

PROTACs PROTAC
PROTACBCR-ABLDegrader-1(化合物PROTAC1)是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体(ubiquitinproteasom)系统诱导Bcr-Abl的降解,并对K562细胞表现出抗增殖效果,显示出其在癌症研究中的应用潜力。
T63940 B026

B026 是选择性的、口服具有活力的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂,能够作用于 p300 (IC50: 1.8 nM) 和 CBP (IC50: 9.5 nM)。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞表现出抗癌效果。
T78201 PU-48

PU-48是一种尿素转运蛋白A(UT-A)抑制剂(IC50=0.32 μM),在小鼠模型中表现出显著的利尿效果,并展现出较低的细胞及动物毒性,显示了其作为利尿剂开发的潜力。
T74060 AZ'6421

AZ'6421 作为一种靶向蛋白水解嵌合体 (PROTAC),专门用于选择性降解雌激素受体α,展现了显著的抗肿瘤效果,能有效遏制因癌症导致的细胞无控制增殖,尤其适用于乳腺癌等癌症研究。
T73935 MsbA-IN-6

Antibiotic Microbiology/Virology
MsbA-IN-6作为一种高效的抑制剂,针对革兰氏阴性ATP结合盒(ABC)转运蛋白MsbA具有抗生素作用。MsbA是关键的内膜蛋白,负责将脂多糖从内叶转运至内膜的周质面。MsbA-IN-6通过抑制大肠杆菌MsbA的ATP酶与转运活性实现其杀菌效果,并对多种临床上常见的多药耐药菌株保持有效活性。
T79451 WES-1

Carbonic Anhydrase Metabolism
WES-1(Compound 8g)是一种针对碳酸酐酶IX的抑制剂,其抑制常数(Ki)为55.9 μM。该化合物对包括白血病细胞系(K-562、MOLT-4)、非小细胞肺癌(NCI-H460)、结肠癌(HCT 116、HCT-15)以及黑色素瘤(LOX IMVI)在内的多种癌细胞表现出抗增殖效果。
T80254 Elafin(human)

Elafin,亦称为ESI(elafin-specific inhibitor)或SKALP(skin anti-leucoprotease),为一种低分子量抑制剂,专一性地抑制肺部中性粒细胞中的HNE(人中性粒细胞弹性蛋白酶)和proteinase 3。同时,Elafin对Pseudomonas aeruginosa和Staphylococcus aureus亦具有抗生素效果。
T63391 Calpain Inhibitor-2

Calpain Inhibitor-2 是具有亲脂性的钙蛋白酶抑制剂,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外具有中等到良好的抗增殖效果。Calpain Inhibitor-2 中的化合物3,在基质胶细胞侵袭测定中以2μM 浓度能够抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
T83023 Antiproliferative agent-26

Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是抗增殖药物,(10 μM) 对多种癌细胞如白血病、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、肾癌和乳腺癌具有抑制效果。该药物能够阻止集落形成,并在(5 μM) 和 (25 μM) 浓度作用下导致细胞周期在G1期/S期停滞。
T74635 MS9449

PROTACs PROTAC
MS9449 是一种高效的 PROTAC EGFR 降解剂,其对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 值分别为 17 nM 和 10 nM。该化合物通过 UPS (泛素/蛋白酶体系统) 和自噬/溶酶体途径,有效促进突变型 EGFRs 的降解,并对 NSCLC(非小细胞肺癌)细胞增殖显示出显著的抑制效果,适用于抗癌研究。
T79560 22-(4′-py)-JA

22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物,源自泰国蓝海绵(Xestospongia sp.)。该化合物显示出抗转移活性,能抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,并阻断人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、缺氧诱导因子1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)来发挥作用。此外,22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌(NSCLC)显示出显著的抗癌效果。
T83820 TNP-GTP sodium

TNP-Guanosine 5'-triphosphate

TNP-GTP是一种荧光衍生物,源自蛋白质合成与糖异生的能量底物鸟苷三磷酸(GTP)。其在水中激发波长为410 nm时,发射最大波长为552 nm,而在40%和80%的N,N-二甲基甲酰胺中,其荧光强度增加,发射波长分别向544 nm和532 nm移动,这是因为N,N-二甲基甲酰胺的极性比水小。TNP-GTP是谷氨酸脱氢酶的抑制剂(Ki = 2.7 μM)。当与谷氨酸脱氢酶结合时,TNP-GTP的荧光强度增加,且发射波长从552 nm变为545 nm,此效果可以通过加入GTP来阻断。TNP-GTP还是嘌呤P2X2和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为0.4和1.2 nM)。它还选择性抑制大鼠可溶性鸟苷酸环化酶(sGC; Ki = 11 nM)高于牛肝谷氨酸脱氢酶(GDH; Ki = 2.7 µM)以及钙调素依赖的B. pertussis腺苷酸环化酶(AC)毒素(Kis在存在锰或镁时分别为20和320 µM)。

化合物

Tocilizumab
Cat.No: T9911
Synonym:
Target: Interleukin
Acetyl tetrapeptide-2 Acetate
Cat.No: TP2363L
Synonym: Acetyl tetrapeptide-2 Acetate(757942-88-4 Free base)
Target: Others
Denileukin diftitox
Cat.No: T73697
Synonym:
Target:
Bio-AMS TFA
Cat.No: T73821
Synonym:
Target:
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
Cat.No: T77974
Synonym:
Target: PROTACs
B026
Cat.No: T63940
Synonym:
Target:
PU-48
Cat.No: T78201
Synonym:
Target:
AZ'6421
Cat.No: T74060
Synonym:
Target:
MsbA-IN-6
Cat.No: T73935
Synonym:
Target: Antibiotic
WES-1
Cat.No: T79451
Synonym:
Target: Carbonic Anhydrase
Elafin(human)
Cat.No: T80254
Synonym:
Target:
Calpain Inhibitor-2
Cat.No: T63391
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-26
Cat.No: T83023
Synonym:
Target:
MS9449
Cat.No: T74635
Synonym:
Target: PROTACs
22-(4′-py)-JA
Cat.No: T79560
Synonym: 22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Target: Akt
TNP-GTP sodium
Cat.No: T83820
Synonym: TNP-Guanosine 5'-triphosphate
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4S2128 Bilobetin

白果双黄酮,白果素

PKA; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
T6463 Deoxyarbutin

Tyrosinase Proteases/Proteasome
Deoxyarbutin 能够抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成,具有显著而持久的美白效果,表现出强烈的抗氧化作用。
T2P2810 Methyl Linoleate

Linoleic acid methyl ester,亚油酸甲酯,Telfairic Acid methyl ester

Antioxidant oxidation-reduction
Methyl Linoleate (Telfairic Acid methyl ester) 是一种 Sageretia thea 果实的主要活性成分,能够下调小眼畸形相关转录因子和酪氨酸酶相关蛋白,是一种主要的抗黑色素生成化合物。
T1235 Lincomycin hydrochloride monohydrate

洁霉素盐酸盐,林可霉素,Lincomycin hydrochloride hydrate

ribosome; Antibacterial; Antibiotic Microbiology/Virology
Lincomycin hydrochloride monohydrate (Lincomycin hydrochloride hydrate) 是一种窄谱抗生素, 具有与红霉素相似的效力, 对革兰氏阳性球菌的作用效果很好, 主要抑制细菌细胞蛋白质的合成。
T2S0271 Voacamine

老刺木胺,Voacanginine

Cannabinoid Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
T1273 Diacerein

双醋瑞因,Diacerhein,Fisiodar,Diacetylrhein

IL Receptor; Interleukin Immunology/Inflammation
Diacerein (Fisiodar) 是一种慢效具有白介素-1β 抑制效果的蒽醌类化合物。
T3S1471 Cucurbitacin IIA

葫芦素Iia,Dihydrocucurbitacin Q1,Hemslecin A,Curcurbitacin IIA

Apoptosis; Survivin Apoptosis
Cucurbitacin IIA (Dihydrocucurbitacin Q1) 是从园果雪胆中分离得到的一种三萜烯,可诱导细胞凋亡和增强自噬,有助于葫芦素IIA 对炎症相关疾病的抗炎活性。它可降低癌细胞中生存素的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
T4S1637 gamma-Mangostin

Normangostin,γ-倒捻子素

Others; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物,是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂,与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体,具有抗高血压、预防结肠癌等作用。
T2924 Phloretin

根皮素,Dihydronaringenin,NSC 407292,RJC 02792

SGLT; transporter; Endogenous Metabolite GPCR/G Protein; Metabolism
Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂,可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运,有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。
TN1567 Delphinidin chloride

Estrogen Receptor/ERR; VEGFR Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
T3740 Isovanillin

3-羟基-4-甲氧基苯甲醛,3-Hydroxy-p-anisaldehyde,3-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde,5-Formylguaiacol

Others Others
Isovanillin (5-Formylguaiacol) 是一种醛氧化酶抑制剂,具有解痉挛和止泻活性。
TN6383 (+)-Hannokinol

(+)-Hannokinol 是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN6383,CAS号为 408324-76-5。

天然产物

Bilobetin
Cat.No: T4S2128
Synonym: 白果双黄酮,白果素
Target: PKA, PPAR
Deoxyarbutin
Cat.No: T6463
Synonym:
Target: Tyrosinase
Methyl Linoleate
Cat.No: T2P2810
Synonym: Linoleic acid methyl ester,亚油酸甲酯,Telfairic Acid methyl ester
Target: Antioxidant
Lincomycin hydrochloride monohydrate
Cat.No: T1235
Synonym: 洁霉素盐酸盐,林可霉素,Lincomycin hydrochloride hydrate
Target: ribosome, Antibacterial, Antibiotic
Voacamine
Cat.No: T2S0271
Synonym: 老刺木胺,Voacanginine
Target: Cannabinoid Receptor, P-gp
Diacerein
Cat.No: T1273
Synonym: 双醋瑞因,Diacerhein,Fisiodar,Diacetylrhein
Target: IL Receptor, Interleukin
Cucurbitacin IIA
Cat.No: T3S1471
Synonym: 葫芦素Iia,Dihydrocucurbitacin Q1,Hemslecin A,Curcurbitacin IIA
Target: Apoptosis, Survivin
gamma-Mangostin
Cat.No: T4S1637
Synonym: Normangostin,γ-倒捻子素
Target: Others, 5-HT Receptor
Phloretin
Cat.No: T2924
Synonym: 根皮素,Dihydronaringenin,NSC 407292,RJC 02792
Target: SGLT, transporter, Endogenous Metabolite
Delphinidin chloride
Cat.No: TN1567
Synonym:
Target: Estrogen Receptor/ERR, VEGFR
Isovanillin
Cat.No: T3740
Synonym: 3-羟基-4-甲氧基苯甲醛,3-Hydroxy-p-anisaldehyde,3-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde,5-Formylguaiacol
Target: Others
(+)-Hannokinol
Cat.No: TN6383
Synonym:
Target:
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