11
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6165 |
Bardoxolone Methyl
RTA 402,CDDO Methyl ester,TP-155,甲基巴多索隆,NSC 713200 |
Apoptosis; IκB/IKK; Ferroptosis; Nrf2; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; NF-κB |
Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物,作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T5954 |
Methyldopa hydrate
L-甲基多巴,Alpha-Methyldopa Sesquihydrate,L-(-)-α-Methyldopa hydrate,MK-351 hydrate,Methyldopa Sesquihydrate |
Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Methyldopa hydrate (MK-351 hydrate) 是一种前药,在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是一种 α-肾上腺素能激动剂,对α2-adrenergic receptors 有选择性。 | |||
T2558 |
Cladribine
2-chlorodeoxyadenosine,克拉屈滨,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,2CdA |
Apoptosis; Adenosine deaminase | Apoptosis; Metabolism |
Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化,具有抗淋巴瘤活性,可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T61268 |
Vutiglabridin
HSG4112 |
Phosphatase | Metabolism |
Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂,是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物,比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物,在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑,结合PON2,恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。 | |||
T22530 |
6-Chloromelatonin
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Melatonin Receptor; Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。 | |||
T75389 | Catechol O-methyltransferase | ||
Catechol O-methyltransferase (COMT) 在镁的作用下,通过将 S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移至多巴胺的羟基,生成3-甲氧基酪胺,从而参与调节大脑中肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的水平。存在于组织中的Catechol O-methyltransferase有两种形态:可溶性形式(S-COMT)和膜结合形式(MB-COMT)。 | |||
T75641 | (S)-Higenamine | ||
(S)-Higenamine ((S)-Norcoclaurine),一种苄基异喹啉生物碱,作为其生物合成路径中的起始化合物,通过去甲月桂碱合酶(NCS)催化多巴胺与4-羟基苯乙醛(4-HPAA)的缩合反应形成。 | |||
T25089 | Anisopirol | ||
Anisopirol 是一种抗精神病药物。研究表明,它可以靶向多巴胺受体(DA)、N-甲基-d-天冬氨酸受体(NMDA)。 | |||
T61027 |
Piribedil hydrochloride
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Piribedil hydrochloride 可用于帕金森病,循环系统疾病,癌症等的研究。Piribedil hydrochloride 以0.18 μM 的EC50值抑制 MLL1 甲基转移酶的活性。Piribedil hydrochloride 是口服有效的多巴胺 D2 和 多巴胺 D3 激动剂,也是 α2-肾上腺素能受体的拮抗剂。 | |||
T83888 | (S)-5-hydroxy-6-methoxy Duloxetine maleate | ||
(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine是(S)-duloxetine的一个活性代谢物,主要通过对血清素(5-HT)和去甲肾上腺素的再摄取进行抑制。它通过(S)-duloxetine经过一个5-或6-羟基Duloxetine中间体以及一个儿茶酚Duloxetine中间体形成,这些中间体由细胞色素P450 (CYP)同型酶CYP1A2和CYP2D6形成。(S)-5-羟基-6-甲氧基Duloxetine在脂质膜中抑制5-HT转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT),其对人类转运体的抑制常数(Kis)分别为266、920和2,814 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0505 |
Methyldopa
L-(-)-α-Methyldopa,MK-351,甲基多巴 |
Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-(-)-α-Methyldopa (MK-351) 是一种前药,在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是 α-肾上腺素能激动剂,对 α2- adrenergic receptors 有选择性。 | |||
T4710 |
3-Methoxytyramine hydrochloride
3-O-methyl Dopamine hydrochloride,3-O-methyl Dopamine hydrochloride),3-O-甲基多巴胺盐酸盐 |
Others; Endogenous Metabolite; Drug Metabolite | Metabolism; Others |
3-Methoxytyramine hydrochloride (3-O-methyl Dopamine hydrochloride) 是多巴胺的无活性代谢物,能够活化痕量胺相关受体1 。 | |||
TN1596 |
DL-Tyrosine
|
Others | Others |
DL-Tyrosine 是一种由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。它是几种重要神经递质(如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。 | |||
TN6552 |
5,7-Dimethoxyluteolin
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5,7-Dimethoxyluteolin 是 5,7-二甲基木犀草素的一种衍生物,可以活化多巴胺转运蛋白,EC50为 3.417 μM。 | |||
T1644 |
Dopamine hydrochloride
盐酸多巴胺,Dopamine HCl,ASL279 |
Ferroptosis; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Endogenous Metabolite | Apoptosis; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质、脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种天然儿茶酚胺,由二羟基苯丙氨酸脱羧形成,是去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。它通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用,有促进血管生成活性。 | |||
T5979 |
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil
阿糖尿苷,1-β-D-阿糖尿苷,Uracil 1-β-D-arabinofuranoside |
Others | Others |
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种甲氧基腺苷衍生物,从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离得到。已经证明其具有多种生物活性,如抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。它能够抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。 |