104
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8991 |
BMS986187
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),其 EC50= 0.03 μM,pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。 | |||
T4691 |
Asimadoline hydrochloride
EMD-61753 hydrochloride,阿西马朵林盐酸盐 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,具有外周抗炎作用,并有用于肠易激综合征的研究潜力。 | |||
T4633 |
Asimadoline
EMD-61753,阿西马朵林 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,具有外周抗炎作用,并有用于肠易激综合征的研究潜力。 | |||
T62767 | Mu opioid receptor antagonist 3 | ||
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T62025 | μ opioid receptor agonist 2 | ||
μ opioid receptor agonist 2 (Compound H-3)是一种MOR 受体激动剂,可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。 | |||
T62268 | μ opioid receptor agonist 1 | ||
μ opioid receptor agonist 1 (Compound H-1a)是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物,也是一种 MOR 受体激动剂,能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。 | |||
T79430 | μ opioid receptor agonist 3 | Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂,其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。 | |||
T61901 |
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
|
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σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂(Ki= 1.86 nM)和μ阿片受体激动剂(Ki=2.1 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性,可用于神经性疼痛的研究。 | |||
T62673 | Mu opioid receptor antagonist 5 | ||
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T62766 | Mu opioid receptor antagonist 2 | ||
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
T79431 | Mu opioid receptor antagonist 7 | Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂,具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。 | |||
T62768 |
Mu opioid receptor antagonist 4
|
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Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性,诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。 | |||
TP1832 |
Gluten Exorphin C
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Gluten exorphin C 是来源于谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ 阿片和 δ 阿片活性,IC50值分别为 40 和13.5 μM。 | |||
T7639 |
Deltorphin 2
Deltorphin 2(TFA),[D-Ala2]-Deltorphin II |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Deltorphin 2 ([D-Ala2]-Deltorphin II) 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂,IC50 为 1 nM。 | |||
T7173L |
[Leu5]-Enkephalin acetate(58822-25-6 free base)
亮氨酸脑啡肽,Leucine enkephalin,Leu-enkephalin,Leucyl-enkephalin |
Opioid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
[Leu5]-Enkephalin acetate(58822-25-6 free base) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽,是 δ-opioid 和 μ-opioid 受体的激动剂(Kis 分别为 4.0 和 3.4 nM) | |||
T4236 |
AR-M 1000390 hydrochloride
ARM390 Hydrochloride,ARM-390 HCl |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50为 7.2±0.9 nM。 | |||
T6175 |
ADL-5859
ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki 为0.8 nM,对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。 | |||
T5167 |
Cebranopadol
西博帕多,GRT6005 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cebranopadol (GRT6005) 是镇痛 NOP 和阿片受体激动剂,对人 NOP、μ-阿片 (MOP)、κ-阿片 (KOP) 和 δ-阿片 (DOP) 受体的 Ki 值分别为 0.9、0.7、2.6 和 18 nM。 | |||
TP1254 |
[Met5]-Enkephalin, amide TFA
5-Methionine-enkephalin amide (TFA) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
[Met5]-Enkephalin, amide TFA (5-Methionine-enkephalin amide (TFA)) (60117-17-1 free base) 是一种 δ 阿片受体激动剂以及推定的 ζ (zeta) opioid 受体。 | |||
TP1113L |
[Leu5]-Enkephalin, amide acetate
[Leu5]-Enkephalin, amide acetate(60117-24-0 free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
[Leu5]-Enkephalin, amide acetate 是一种 δ 阿片受体激动剂。 | |||
T7637 |
Deltorphin I
Deltorphin 1,Deltorphin I(TFA),Deltorphin C |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Deltorphin I 是 δ-阿片受体的激动剂。 | |||
T23002 |
ML-335
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂,是一种μOR-δOR 偏向配体,可以作为开发独特类型(异构体偏倚)药物的支架。ML-335是MOR(μ阿片受体)/DOR(δ阿片受体)异构体, 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。 | |||
TP1905 |
BW-180C
(D-丙2,D-亮5)-脑啡肽,DADLE |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BW-180C (DADLE) 是水溶性的多肽类δ-阿片受体激动剂,也对 μ-阿片受体显示活性,在体内表现出镇痛活性。 | |||
T20435L |
Leuphasyl TFA
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Leuphasyl TFA 是一种酰胺肽,一种 δ-阿片受体激动剂,是一种抗降解的长效 Leu-脑啡肽类似物,用于研究 δ 阿片受体的信号通路。 它 是一种有效的长效 Leu-脑啡肽类似物,可抵抗酶促降解。 | |||
T7173 |
[Leu5]-Enkephalin
亮氨酸脑啡肽,Leucine enkephalin,Leucyl-enkephalin,Leu-enkephalin |
Opioid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
[Leu5]-Enkephalin (Leu-enkephalin) 是一种参与伤害感受的内源性神经肽,是 δ-阿片和 μ-阿片受体的激动剂,Ki 值分别为 4.0 和 3.4 nM | |||
T38193L |
β-Endorphin (1-27) (human) acetate
β-Endorphin (1-27) (human) acetate(76622-84-9 Free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
β-Endorphin (1-27) (human) acetate 存在于大脑垂体和下丘脑中,具有镇痛活性。 β-Endorphin (1-27) (human) acetate 是一种阿片受体激动剂,对 μ-阿片受体和 δ-阿片受体具有较好的亲和力。 | |||
TP2105L |
UFP-101 acetate
UFP-101 acetate(849024-68-6 free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24),其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。 | |||
TP1367 |
[D-Ala2]leucine-enkephalin
(D-ALA2)-亮氨酸脑啡肽 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是 δ 阿片类激动剂,是能长效抗降解的亮氨酸脑非肽,可用于研究 δ 阿片受体的信号通路。 | |||
T67888L |
Samidorphan HCl
Samidorphan HCl(852626-89-2 free base) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂,可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。 | |||
TP2036L |
DPDPE TFA (88373-73-3 free base)
DPDPE TFA |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
DPDPE TFA 是选择性 δ-阿片受体激动剂肽,在体内具有镇痛作用。 | |||
T8414 |
SNC 80
Snc-80,SNC80,NIH 10815 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。 | |||
T6553 |
JTC-801
JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂,Ki 值为 8.2 nM。 | |||
T5158 |
N-Desmethylclozapine
N-去甲基氯氮平,Desmethylclozapine,Normethylclozapine,Norclozapine |
Virus Protease; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Opioid Receptor; AChR; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。它是血清素受体亚型 5-HT2C 的拮抗剂,IC50值为7.1 nM。 它也是多巴胺 D4 受体的拮抗剂和δ-阿片受体的激动剂。 | |||
TP2050L |
CTAP(TFA) (103429-32-9 free base)
CTAP(TFA) |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
CTAP(TFA) (103429-32-9 free base) 是一种有效的、高度选择性的、脑渗透性 μ-阿片受体拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。它的选择性比 δ 阿片类药物 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体高 1200 倍以上。 CTAP TFA 可用于研究 L-DOPA 诱导的运动障碍 (LID) | |||
T8992 |
BMS986188
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂,用于 δ-阿片受体。 | |||
TP1885L1 |
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性(>3000 倍)。 | |||
T27667 |
JNJ-20788560
JNJ 20788560 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
JNJ-20788560 是一种δ阿片受体(DOR)激动剂,具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体(MOR)。 | |||
T1197 |
Trimebutine maleate
Debridat,Polibutin,马来酸曲美布汀 |
Calcium Channel; Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂,用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。 | |||
TP1882L1 |
Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base)
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM);对阿片受体无亲和力,包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。 | |||
T29663 |
ADL-5747
ADL-5747 (free base),ADL5747,ADL-5747 free base |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADL-5747 (ADL-5747 (free base)) (free base)是一种δ opioid 受体激动剂,可用于治疗神经系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病,可用于研究疱疹后神经痛、膝关节炎和疼痛。 | |||
T1242 |
Alvimopan
爱维莫潘 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Alvimopan (LY 246736) 是一种选择性和竞争性 μ 阿片受体拮抗剂,IC50值为 1.7 nM。它存在于肌间和黏膜下神经元以及人体肠道固有层的免疫细胞中,可用于术后肠梗阻的研究。 | |||
T39284 |
EST73502 HCl
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
EST73502 是 μ-阿片受体激动剂 (Ki = 64 nM) 激动剂和 σ1 受体拮抗剂 (Ki = 118 nM)。 EST73502 显示出镇痛活性。 | |||
T15165 |
DPI-3290
Org 41793 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
DPI-3290 is a specific agonist of opioid receptors (Ki: 0.18 nM, 0.46 nM, and 0.62 nM for δ-, μ-, and κ-opioid receptors, respectively) with potent antinociceptive activity. DPI-3290 is one of a series of novel centrally acting agents. | |||
T12169 |
Naltrindole hydrochloride
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Naltrindole hydrochloride 是一种选择性的非肽类 δ 阿片受体拮抗剂 (Ki = 0.02 nM)。 | |||
T14835 |
BTRX-335140
CYM-53093 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中,在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。 | |||
T0209 |
Loperamide hydrochloride
Loperamide HCl,R-18553 (hydrochloride),ADL 2-1294,盐酸洛哌丁胺 |
Opioid Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂,具有止泻活性。 | |||
T23376 | SNC 162 | Others | Others |
δ-opioid receptor agonist | |||
T70213 |
Bucinnazine
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Bucinnazine is a potent and selective agonist of μ-opioid receptor (MOR) with relatively low affinity for the δ-opioid receptor and the κ-opioid receptor. | |||
TP2013 |
ICI 174,864
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Selective δ opioid antagonist. Exhibits partial agonist in vitro activity at δ receptors at high concentrations. | |||
T22847 | ICI 154,129 | Others | Others |
Selective δ opioid antagonist |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T76027 |
β-Endorphin, equine TFA
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β-Endorphin, equine TFA,是具备强效亲和力于μ和δ阿片受体(μ/δ opioid receptors)的内源性阿片类多肽,主要功能包括止痛。 | |||
T83913 |
Mitraciliatine
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Mitraciliatine是一种在M. speciosa(泰国称为Kratom)中发现的生物碱,是μ-阿片受体(MOR)部分激动剂和κ-阿片受体(KOR)激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性,与δ-阿片受体(DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM,针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现)。Mitraciliatine(100 nmol/动物,脑室内注射)在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期,这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同,Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。 |