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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8868	4BP-TQS	AChR	Neuroscience
	4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。
T62317	α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
	α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。
T2422	PNU-282987	AChR	Neuroscience
	PNU 282987 是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，Ki 为 26 nM。
TQ0117	A-867744	AChR; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	A-867744 是一种有效且选择性的 II 型正向变构调节剂，对α7 nAChR 的EC50值为 1.0 μM.
T26646	AQW051 AQ W051,VQW-765,AQW-051	AChR	Neuroscience
	AQW051 (VQW-765)是一种口服活性alpha -7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)特异性激活剂，与重组人alpha7-nAChR 表达相互作用(pKD 值7.56)。alpha7-nAChR 被认为是治疗与神经障碍相关的认知障碍的一个有吸引力的靶点，因此VQW-051经常用于焦虑障碍和急性焦虑的研究
T23145	PHA 543613	Others; AChR	Neuroscience; Others
	PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ，可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。
T22016	A-582941 dihydrochloride A 582941	5-HT Receptor; AChR	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合，Ki 值为 150 nM，具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。
T17300	(-)-(S)-B-973B	AChR	Neuroscience
	(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。
T12165	nAChR agonist 1 DUN71755	AChR	Neuroscience
	nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。
T7422	CCMI AVL-3288	AChR	Neuroscience
	CCMI (AVL-3288) 是一种选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流，具有治疗神经系统认知功能紊乱疾病的潜力。
T7695	PNU-282987 S enantiomer free base	AChR	Neuroscience
	PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体，是 α7 烟碱乙酰胆碱受体的激动剂。
T23348	SEN12333 SEN 12333	AChR	Neuroscience
	SEN12333 是强选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂，可以用于 AD 和精神分裂症研究。它在功能性 Ca2+通量研究中起到完全激动剂的作用，对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性。
T70277	Cynandione A	Others	Others
	Cynandione A 是从 Cynanchum wilfordii 中提取的苯乙酮，具有抗炎活性，可通过巨噬细胞 α7 nAChR 激活和随后的 IL-10 表达来显着减少促炎细胞因子的过表达。
T8318	BNC210 H-Ile-Trp-OH,IW-2143	AChR	Neuroscience
	BNC210 (IW-2143) 是一种α7 nAChR 负变构调节剂，在焦虑和抑郁动物模型中有活性。
T6950	PNU-120596 NSC 216666	AChR	Neuroscience
	PNU-120596 (NSC-216666) 是一种选择性α7 nAChR 阳性变构调节剂，EC50为 216 nM，可用于精神病和神经疾病的研究。
T16563L	Pozanicline hydrochloride	AChR	Neuroscience
	Pozanicline hydrochloride 是一种口服生物可利用的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 金雀花碱位点结合的 Ki 值为 16.7 nM。它是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，可与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7 nAChR 的结合不显著。
T23286	S 24795 Catestatin acetate(142211-96-9 free base),LNAChR	AChR	Neuroscience
	S 24795 (Catestatin acetate(142211-96-9 free base)) 是一种 α7 nAChR 部分激动剂。 S 24795 改善了老年小鼠的记忆功能，可用于与衰老相关的记忆障碍的研究。
T14333	Asoxime dichloride Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate,Asoxime (dichloride),HI-6	AChR	Neuroscience
	Asoxime dichloride (Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate) 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
T28531	Facinicline hydrochloride RG3487	5-HT Receptor; AChR	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Facinicline hydrochloride (RG3487) 是一种口服有效的烟碱α7 receptor 部分激动剂，对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。它可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。它与5-HT3受体结合的 Ki 为 1.2 nM。
T0401	Benzethonium chloride Hyamine,Phemeride,苄索氯铵,Quatrachlor	AChR	Neuroscience
	Benzethonium chloride (Quatrachlor) 是合成季铵盐，具有表面活性剂、防腐剂和广谱抗菌特性。它作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。
T28856	SSR180711 hydrochloride SSR-180711A HCl,SSR-180711C HCl,SR-180711 HCl	AChR	Neuroscience
	SSR180711 hydrochloride (SSR-180711A HCl) 是一种具有选择性的 Alpha7 尼古丁乙酰胆碱部分激动剂，可用于研究神经分裂和认知障碍。
T68154	TC-2216	AChR	Neuroscience
	TC-2216 是神经烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，可用于治疗焦虑症和抑郁症。
T22977	MG 624	Others	Others
	neuronal α7 nAChR antagonist
T60588	T761-0184
	T761-0184 是α7 烟碱受体(nAChR)的有效拮抗剂。
T7884	NS 1738 NSC 213859	AChR	Neuroscience
	NS 1738 (NSC-213859) 是含有 α7 的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50为 3.4 μM。
T70205	IND8
	IND8 is a selective and potent α7-nAChR agonist.
T37390	NS 6740
	High affinity α7 nAChR partial agonist (Ki = 1.1 nM in rat; Emax < 10% of the response to ACh in rat and human). Inhibits ACh (IC50 = 2.7 nM) at α7 nAChR. Reduces LPS-induced TNF-α release from microglia enriched cultures. Anti-inflammatory. Briggs et al (2009) Role of channel activation in cognitive enhancement mediated by α7 nicotinic acetylcholine receptors. Br.J.Pharmacol. 158 1486 PMID:19845675 \|Thomsen et al (2012) The α7 nicotinic acetylcholine receptor ligands methyllycaconitine, NS674...
T61348	Bradanicline
	Bradanicline is a potent and highly selective agonist of the α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with an EC50 of 17 nM and a Ki of 1.4 nM for the human α7 nAChR. It is primarily employed in research pertaining to cognitive disorders [1] [2].
T61064	nAChR antagonist 1
	nAChR antagonist 1 (compound B15) is a highly effective antagonist of α7 nAChR, demonstrating an IC50 value of 3.3 μM. Its versatility makes it an ideal candidate for investigating the pathogenesis of schizophrenia, Alzheimer's disease, and inflammatory disorders [1].
T19933	GTS-21 DMXB-A,GTS21,GTS 21	AChR	Neuroscience
	GTS-21 (DMXB-A) 是一种 α7 nAChR 激动剂。 GTS-21 通过抑制 RA Th1 细胞分化来抑制与类风湿性关节炎相关的炎症。
TP2066L	α-Conotoxin PnIA acetate(705300-84-1 Free base)
	α-Conotoxin PnIA acetate(705300-84-1 Free base) 是哺乳动物 α7 nAChR 的有效选择性拮抗剂，有望用于神经学研究，特别是研究神经性疼痛和阿尔茨海默病。
T60437	PNU-282987 free base
	PNU-282987 (free base) (Compound C7) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的有效激动剂 (EC50 = 154 nM)，也是5-HT3受体的功能性拮抗剂 (IC50 = 4541 nM)。PNU-282987 (free base) 可用于研究中枢和周围神经系统[1]。
T36810	uPSEM 792 hydrochloride
	Ultrapotent PSEM (uPSEM) agonist for PSAM4-GlyR and PSAM4-5HT3 (Ki = 0.7 nM for PSAM4-GlyR and <10 nM for PSAM4-5HT3). Exhibits >10,000-fold agonist selectivity for PSAM4-GlyR over α7-GlyR, α7-5HT3, and 5HT3-R, and 230-fold selectivity over α4β2 nAChR. Also weak partial agonist (~10 %) at α4β2 nAChR. Retains the potency of varenicline (Cat.No. 3754) for PSAM4-GlyR with enhanced chemogenetic selectivity. Does not act as a substrate for P-glycoprotein pumps. Silences neurons in vivo. Brain-penetra...
T80460	Azemiopsin
	Azemiopsin是一种nAChR抑制剂，针对T. californicanAChR和人α7nAChR的IC50值分别为0.18 μM和22 μM。该化合物能够阻断异源表达在爪蟾卵母细胞上的人肌型nAChR的乙酰胆碱诱导电流。
T72982	DPNB-ABT594
	DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 ，对nAChR 的α4β2亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上nAChR 的分布，并有助于更深入地理解nAChR 介导的 Ca2+信号在 MHb 中的作用。
T26865	BMS-933043 BMS933043
	BMS-933043 is a Selective α7 nAChR partial agonist. BMS-933043 showed potent binding affinity to native rat (Ki = 3.3 nM) and recombinant human alpha7 nicotinic acetylcholine receptors (Ki = 8.1 nM). BMS-933043 shows agonist activity in a calcium fluoresc
T22478	(±)-Anatoxin A fumarate	Others	Others
	(±)-Anatoxin A fumarate is a natural alkaloid isolated from freshwater cyanobacterium. It is a potent nicotinic receptor agonist and exhibits Ki values of 1.25 nM and 1.84 μM for binding to putative α4β2-type nAChR and α7-type nAChR in rat brain membranes
T73055	(S)-VQW-765 (S)-AQW-051
	(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051)是一种α7 烟碱Ach受体(nAChR)部分激动剂，具有口服活性、选择性和有效性，能在阿尔茨海默病或精神分裂症等神经疾病相关认知障碍中展现潜在应用。
T38903	(S)-UFR2709 (S)-UFR2709
	(S)-UFR2709 is a competitive antagonist of the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), exhibiting a greater affinity for α4β2 nAChRs compared to α7 nAChRs. It effectively reduces anxiety and ethanol consumption, as well as ethanol preference, in alcohol-preferring rats. Additionally, (S)-UFR2709 functions as an anxiolytic agent and holds the potential for investigating nicotine addiction.
T75875	α-Conotoxin PnIA TFA
	α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
T4246L	Varenicline
	Varenicline (CP 526555) 是一种有效的α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，EC50值为2.3 μM。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体的完全激动剂，EC50值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，具有戒烟治疗的潜力。
T80165	α-Conotoxin GID
	α-Conotoxin GID为一种麻痹性肽类神经毒素，能选择性地拮抗nAChR，具有不同亚型的IC50值：5 nM（α7）、3 nM（α3β2）和150 nM（α4β2）。该化合物是含有丰富二硫键的小分子肽，拥有缓解慢性疼痛的潜在效用。α-Conotoxin GID含C端羧酸酯结构，替换为羧酰胺会使其对α4β2nAChR的作用降低。该化合物可从锥螺科海洋生物中提取。
T21857	AR-R 17779 hydrochloride
	AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 完全激动剂，对α7和α4β2亚型的Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）通路减轻炎症。
T80471	α-Conotoxin MrIC
	α-Conotoxin MrIC为特异性α7nAChR偏向激动剂，仅针对II型正变构调节剂（例如PNU120596）调控的α7nAChR产生激活作用。该化合物适用于神经系统疾病研究，以及α7nAChR药理特性的探测。
T37094	(S)-UFR2709 hydrochloride (S)-UFR2709 hydrochloride
	(S)-UFR2709 (hydrochloride) is a competitive nAChR antagonist and displays higher affinity for α4β2 nAChRs than for α7 nAChRs. (S)-UFR2709 (hydrochloride) decreases anxiety and reduces ethanol consumption and ethanol preference in alcohol-preferring rats. (S)-UFR2709 (hydrochloride) acts as an anxiolytic agent and can be used for the study of nicotine addiction[1][2]. Brain nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) is a heterogeneous family of pentameric acetylcholine-gated cation channels, whi...
T37202	CC4 CC4
	High affinity and subtype selective α6β2 and α4β2 partial agonist (Ki values are 12 and 26nM for rat α6β2 and α4β2 receptors respectively). Has low affinity for α3β4 and α7 receptors (Ki values are 4.8 and 13 μM for human α3β4 and rat α7 receptors respectively). Stimulates dopamine release from striatal slices in vitro. Attenuates nicotine-induced self-administration and conditional place preference in rats. Sala et al (2013) CC4, a dimer of cytisine, is a selective partial agonist at α4β2/α6β2 ...
T22448	Tropisetron 托烷司琼,Tropisetronum,Tropisteron,ICS 205-930	5-HT Receptor; AChR	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Tropisetron (ICS 205-930) 是一种 α7-烟碱受体激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂，Ki 值分别为 6.9 和 5.3 nM。
T35432	α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt)
	α-Conotoxin ImI is a conotoxin that has been found inC. imperialisand has receptor antagonist and anticancer activities.1It is a peptide antagonist of homomeric α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs; IC50= 220 nM). α-Conotoxin ImI is selective for α7 nAChRs over α2β2, α3β2, α4β2, α2β4, α3β4, α4β4, and α1β1γδ subunit-containing nAChRs at 5 μM but does inhibit homomeric α9 nAChRs (IC50= 1,800 nM). Administration of paclitaxel in micelles containing α-conotoxin ImI decreases tumor growth in ...
T12738	Rivanicline hemioxalate RJR-2403 hemioxalate,(E)-Metanicotine hemioxalate	Others	Others
	Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM)，比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

化合物

Cat.No: T8868

Target: AChR

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1

Cat.No: T62317

Cat.No: T2422

Target: AChR

Cat.No: TQ0117

Target: AChR, Autophagy

Cat.No: T26646

Synonym: AQ W051,VQW-765,AQW-051

Target: AChR

Cat.No: T23145

Target: Others, AChR

A-582941 dihydrochloride

Cat.No: T22016

Synonym: A 582941

Target: 5-HT Receptor, AChR

Cat.No: T17300

Target: AChR

nAChR agonist 1

Cat.No: T12165

Synonym: DUN71755

Target: AChR

Cat.No: T7422

Synonym: AVL-3288

Target: AChR

PNU-282987 S enantiomer free base

Cat.No: T7695

Target: AChR

Cat.No: T23348

Synonym: SEN 12333

Target: AChR

Cat.No: T70277

Target: Others

Cat.No: T8318

Synonym: H-Ile-Trp-OH,IW-2143

Target: AChR

Cat.No: T6950

Synonym: NSC 216666

Target: AChR

Pozanicline hydrochloride

Cat.No: T16563L

Target: AChR

Cat.No: T23286

Synonym: Catestatin acetate(142211-96-9 free base),LNAChR

Target: AChR

Asoxime dichloride

Cat.No: T14333

Synonym: Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate,Asoxime (dichloride),HI-6

Target: AChR

Facinicline hydrochloride

Cat.No: T28531

Synonym: RG3487

Target: 5-HT Receptor, AChR

Benzethonium chloride

Cat.No: T0401

Synonym: Hyamine,Phemeride,苄索氯铵,Quatrachlor

Target: AChR

SSR180711 hydrochloride

Cat.No: T28856

Synonym: SSR-180711A HCl,SSR-180711C HCl,SR-180711 HCl

Target: AChR

Cat.No: T68154

Target: AChR

Cat.No: T22977

Target: Others

Cat.No: T60588

Cat.No: T7884

Synonym: NSC 213859

Target: AChR

Cat.No: T70205

Cat.No: T37390

Cat.No: T61348

nAChR antagonist 1

Cat.No: T61064

Cat.No: T19933

Synonym: DMXB-A,GTS21,GTS 21

Target: AChR

α-Conotoxin PnIA acetate(705300-84-1 Free base)

Cat.No: TP2066L

PNU-282987 free base

Cat.No: T60437

uPSEM 792 hydrochloride

Cat.No: T36810

Cat.No: T80460

Cat.No: T72982

Cat.No: T26865

Synonym: BMS933043

(±)-Anatoxin A fumarate

Cat.No: T22478

Target: Others

Cat.No: T73055

Synonym: (S)-AQW-051

Cat.No: T38903

Synonym: (S)-UFR2709

α-Conotoxin PnIA TFA

Cat.No: T75875

Cat.No: T4246L

α-Conotoxin GID

Cat.No: T80165

AR-R 17779 hydrochloride

Cat.No: T21857

α-Conotoxin MrIC

Cat.No: T80471

(S)-UFR2709 hydrochloride

Cat.No: T37094

Synonym: (S)-UFR2709 hydrochloride

Cat.No: T37202

Synonym: CC4

Cat.No: T22448

Synonym: 托烷司琼,Tropisetronum,Tropisteron,ICS 205-930

Target: 5-HT Receptor, AChR

α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T35432

Rivanicline hemioxalate

Cat.No: T12738

Synonym: RJR-2403 hemioxalate,(E)-Metanicotine hemioxalate

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T37609	(rel)-Asperparaline A
	Aspergillimide is a fungal metabolite originally isolated from A. japonicus.1 It reduces nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) peak and slowly-desensitizing amplitudes induced by acetylcholine in silkworm (B. mori) larval neurons (IC50s = 20.2 and 39.6 nM, respectively) but has no effect on chicken α3β4-, α4β2-, and α7-containing nAChRs.2 Dietary administration of aspergillimide A (10 μg/g of diet) induces paralysis in silkworm fourth instar larvae.1 Aspergillimide A (10 and 20 mg/kg) reduces...

天然产物

(rel)-Asperparaline A

Cat.No: T37609

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