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Facinicline hydrochloride

Facinicline hydrochloride

产品编号 T28531   CAS 677305-02-1
别名: RG3487

Facinicline hydrochloride (RG3487) 是一种口服有效的烟碱α7 receptor 部分激动剂,对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。它可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。它与5-HT3受体结合的 Ki 为 1.2 nM。

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Facinicline hydrochloride Chemical Structure
Facinicline hydrochloride, CAS 677305-02-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 997 现货
5 mg ¥ 2,390 现货
10 mg ¥ 3,990 现货
25 mg ¥ 6,390 现货
50 mg ¥ 8,730 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,480 现货
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产品目录号及名称: Facinicline hydrochloride (T28531)
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参考文献
产品描述 Facinicline hydrochloride (RG3487) is both a novel nicotinic alpha-7 receptor (alpha7nAChR) partial agonist (Ki = 6 nM) and an antagonist of 5-HT3(Ki = 1.2 nM). Facinicline hydrochloride improves cognition and sensorimotor gating in rodents.
靶点活性 α7 nAChR:6 nM (Ki), 5-HT3 receptor:1.2 nM (Ki)
体外活性 Facinicline hydrochloride exhibits antagonist properties at the serotonin 3 receptor in oocytes(IC50 = 2.8 μM) and N1E-115 cells(IC50 = 32.7 μM)[2].Facinicline hydrochloride activates human α7 nAChRs in oocytes(EC50 = 0.8 μM) and QM7 cells(EC50 = 7.7 μM)[2].
体内活性 In Male Sprague-Dawley rats, Facinicline hydrochloride (0.1–10 mg/kg p.o.) selectively enhances object recognition memory[1]. Facinicline hydrochloride improves object recognition memory in rats after acute(1.0 mg/kg p.o.) or repeated (10 day) administration at brain and plasma concentrations in the low-nanomolar range[2].
别名 RG3487
分子量 306.79
分子式 C15H19ClN4O
CAS No. 677305-02-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (325.96 mM)

DMSO: 125 mg/mL (407.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.2596 mL 16.2978 mL 32.5956 mL 81.489 mL
5 mM 0.6519 mL 3.2596 mL 6.5191 mL 16.2978 mL
10 mM 0.326 mL 1.6298 mL 3.2596 mL 8.1489 mL
20 mM 0.163 mL 0.8149 mL 1.6298 mL 4.0744 mL
50 mM 0.0652 mL 0.326 mL 0.6519 mL 1.6298 mL
100 mM 0.0326 mL 0.163 mL 0.326 mL 0.8149 mL

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1. Boess F, et al. Use of early phenotypic in vivo markers to assess human relevance of an unusual rodent non-genotoxic carcinogen in vitro. Toxicology. 2017 Mar 15;379:48-61. 2. Tanya L Wallace, et al. RG3487, a Novel Nicotinic α7 Receptor Partial Agonist, Improves Cognition and Sensorimotor Gating in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):242-53. 3. Hashimoto K. Targeting of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptors in the Treatment of Schizophrenia and the Use of Auditory Sensory Gating as a Translational Biomarker. Curr Pharm Des. 2015;21(26):3797-806. Review. 4. Hao Y, Tang J, Wang K. Development of Automated Patch Clamp Assay for Evaluation of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Agonists in Automated QPatch-16. Assay Drug Dev Technol. 2015 Apr;13(3):174-84.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Facinicline hydrochloride 677305-02-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor AChR Inhibitor nAChR serotonin 3 receptor Facinicline Hydrochloride RG3487 Nicotinic acetylcholine receptors Serotonin Receptor RG-3487 inhibit recognition 5-hydroxytryptamine Receptor RG 3487 Facinicline receptor memory nicotinic inhibitor

 

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