Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂,用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂,抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂,具有抗癌症干细胞的作用。
产品描述 | Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) is a centrally active muscarinic antagonist that has been used in the symptomatic treatment of PARKINSON DISEASE. Benztropine also inhibits the uptake of dopamine. |
靶点活性 | DAT:118 nM |
体外活性 | 5 mg/kg 和 25 mg/kg Benztropine可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量增加并具有剂量依赖性.每天3 mg Benztropine可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应. |
体内活性 | 在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有轻微增加。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。Benztropine抑制MTSET诱导的抑制[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白的结合,EC50为28 μM,浓度依赖性。通过保护Cys-342免于反应,Benztropine在X-A342C DAT构建体中具有32的保护率(EC 50 /抑制[3H]WIN(4 nM)与IC 50结合)。 |
别名 | Benzotropine mesylate, 苯扎托品, Benzatropine mesylate, Benztropine methanesulfonate, 甲磺酸苯扎托品 |
分子量 | 403.53 |
分子式 | C21H25NO·CH4SO3 |
CAS No. | 132-17-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: 74 mg/mL (183.4 mM)
DMSO: 47 mg/mL (116.5 mM)
Ethanol: 75 mg/mL (185.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
H2O / DMSO / Ethanol | 1 mM | 2.4781 mL | 12.3907 mL | 24.7813 mL | 61.9533 mL |
5 mM | 0.4956 mL | 2.4781 mL | 4.9563 mL | 12.3907 mL | |
10 mM | 0.2478 mL | 1.2391 mL | 2.4781 mL | 6.1953 mL | |
20 mM | 0.1239 mL | 0.6195 mL | 1.2391 mL | 3.0977 mL | |
50 mM | 0.0496 mL | 0.2478 mL | 0.4956 mL | 1.2391 mL | |
100 mM | 0.0248 mL | 0.1239 mL | 0.2478 mL | 0.6195 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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