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SAR-260301

产品编号 T16841 CAS 1260612-13-2

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

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SAR-260301, CAS 1260612-13-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 529	现货
2 mg	￥ 762	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 2,230	现货
25 mg	￥ 3,730	现货
50 mg	￥ 5,390	现货
100 mg	￥ 7,380	现货
500 mg	￥ 14,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,360	现货

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纯度: 98.65%

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产品描述	SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).
靶点活性	PI3Kγ:10000 nM, pAkt:49 nM, PI3Kα:1539 nM, DNA-PK:2000 nM, PI3Kβ:23 nM, PI3KC2γ:3812 nM, VPS34:183 nM, PI3Kδ:468 nM
体外活性	SAR-260301 inhibits pAktS473 (a measured IC50: 0.06 μM and an estimated IC90: 2 μM), in the UACC-62 tumor cell line assay. SAR260301 inhibits PI3Kβ-dependent proliferation/viability in low serum conditions (IC50: 196 nM), in the MEF-3T3-myr-p110β mechanistic model. SAR260301 inhibits LNCaP cell proliferation in low and high serum conditions (IC50: 2.9 and 5.0 μM, respectively), after 4-day treatment, whereas it is inactive in these conditions in PC3 cells at concentrations up to 10 μM, despite target engagement). SAR260301 also leads to antitumor activities in PTEN-deficient/BRAF-mutant human melanoma cells, inhibiting cell proliferation (IC40: 6.5 and 3.3 μM for UACC-62 and WM-266.4, respectively, after 4-day treatment). After prolonged treatment, SAR260301 at 3 or 10 μM inhibits PC3 cell proliferation in low serum conditions, with a cytostatic effect achieved for 14 days, despite some cell death induction observed at 10 μM [2].
体内活性	SAR-260301 is well tolerated at the active dose, with no sign of toxicity and no bodyweight loss. SAR-260301 displays antitumor efficacy in human PTEN-deficient melanoma models in mice as a single agent. SAR-260301 treatment leads to a statistically significant tumor growth inhibition as measured by a ΔT/ΔC of 39% (p = 0.054 versus control mice) on day 15 post-tumor implantation. SAR-260301(p.o.) reveals sustained target inhibition (≥50%) of pAkt-S473 for at least 7 h. SAR-260301 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=0.87 h, 1.4 h, 2.5 h, 0.87h, 6.9 h and 4.5 h for female SCID mice (3 mg/kg, iv), mice (10 mg/kg, p.o.), mice (100 mg/kg, p.o.), female nude rats (3 mg/kg, iv), rat (10 mg/kg, p.o.), male beagle dogs (10 mg/kg, p.o.)) [1].

分子量	354.4
分子式	C19H22N4O3
CAS No.	1260612-13-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (352.71 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8217 mL	14.1084 mL	28.2167 mL	70.5418 mL
	5 mM	0.5643 mL	2.8217 mL	5.6433 mL	14.1084 mL
	10 mM	0.2822 mL	1.4108 mL	2.8217 mL	7.0542 mL
	20 mM	0.1411 mL	0.7054 mL	1.4108 mL	3.5271 mL
	50 mM	0.0564 mL	0.2822 mL	0.5643 mL	1.4108 mL
	100 mM	0.0282 mL	0.1411 mL	0.2822 mL	0.7054 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Certal V, et al. Discovery and optimization of pyrimidone indoline amide PI3Kβ inhibitors for the treatment of phosphatase and tensin homologue (PTEN)-deficient cancers. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):903-20. 2. Bonnevaux H, et al. Concomitant Inhibition of PI3Kβ and BRAF or MEK in PTEN-Deficient/BRAF-Mutant Melanoma Treatment: Preclinical Assessment of SAR260301 Oral PI3Kβ-Selective Inhibitor. Mol Cancer Ther. 2016 Jul;15(7):1460-71.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAR-260301 1260612-13-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K SAR260301 SAR 260301 Inhibitor inhibitor inhibit

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