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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2836 Isorhamnetin
异鼠李素
480-19-3 92.82%
TargetMol Chemical Structure Isorhamnetin
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
T3541 CC-115
化合物CC115
1228013-15-7 86.79%
TargetMol Chemical Structure CC-115
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
T4199 Desmethyl-VS-5584
化合物Desmethyl-VS-5584
1246535-95-4 100%
TargetMol Chemical Structure Desmethyl-VS-5584
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR/PI3K 抑制剂,专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。
T1056 Isoprenaline hydrochloride
盐酸异丙肾上腺素
51-30-9 100%
TargetMol Chemical Structure Isoprenaline hydrochloride
Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) 是非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,有支气管扩张剂,外周血管扩张剂和心脏刺激活性。
T2660 IC-87114
化合物IC-87114
371242-69-2 100%
TargetMol Chemical Structure IC-87114
IC-87114 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=0.5 μM。
T14511 BAY1082439
化合物BAY1082439
1375469-38-7 100%
TargetMol Chemical Structure BAY1082439
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
T3656 PKI-402
化合物PKI-402
1173204-81-3 100%
TargetMol Chemical Structure PKI-402
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 100%
TargetMol Chemical Structure NU 7026
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
T77667 PI3Kδ-IN-16
PI3Kδ抑制剂16
2766437-35-6 100%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-16
PI3Kδ-IN-16 是一种具有选择性和有效的 PI3Kδ 抑制剂,具有抗癌抗增殖活性,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
T7879 TASP0415914
化合物TASP0415914
1292300-75-4 100%
TargetMol Chemical Structure TASP0415914
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
T4220 BQR-695
化合物BQR695
1513879-21-4 100%
TargetMol Chemical Structure BQR-695
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
T12115 MSC2360844
化合物MSC2360844
1305267-37-1 100%
TargetMol Chemical Structure MSC2360844
MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
T4296 MTX-211
化合物MTX211
1952236-05-3 100%
TargetMol Chemical Structure MTX-211
MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症和其他疾病研究。
T6110 YM-201636
化合物YM201636
371942-69-7
TargetMol Chemical Structure YM-201636
YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂,IC50值为 33 nM,对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。
T1970 Gedatolisib
化合物Gedatolisib
1197160-78-3
TargetMol Chemical Structure Gedatolisib
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。
T7343 PF-04979064
化合物PF-04979064
1220699-06-8
TargetMol Chemical Structure PF-04979064
PF-04979064 是一种选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,能够抑制 PI3Kα (Ki=0.13 nM) 和 mTOR (Ki=1.42 nM)。
T1894 Idelalisib
艾代拉里斯
870281-82-6
TargetMol Chemical Structure Idelalisib
Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂,IC50为 2.5 nM,对 p110δ 的选择性是 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍。
T14214 AMG 511
化合物AMG 511
1253573-53-3
TargetMol Chemical Structure AMG 511
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
T36083 DS-7423
化合物DS-7423
1222104-37-1
TargetMol Chemical Structure DS-7423
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
T21344 1-Deoxynojirimycin hydrochloride
化合物Duvoglustat hydrochloride
73285-50-4
TargetMol Chemical Structure 1-Deoxynojirimycin hydrochloride
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Moranoline) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖、减肥和抗病毒的作用,可抑制餐后血糖,预防糖尿病。
Isorhamnetin
T2836
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
CC-115
T3541
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
Desmethyl-VS-5584
T4199
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR/PI3K 抑制剂,专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。
Isoprenaline hydrochloride
T1056
Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) 是非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,有支气管扩张剂,外周血管扩张剂和心脏刺激活性。
IC-87114
T2660
IC-87114 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=0.5 μM。
BAY1082439
T14511
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
PKI-402
T3656
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
NU 7026
T2433
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
PI3Kδ-IN-16
T77667
PI3Kδ-IN-16 是一种具有选择性和有效的 PI3Kδ 抑制剂,具有抗癌抗增殖活性,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
TASP0415914
T7879
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
BQR-695
T4220
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
MSC2360844
T12115
MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
MTX-211
T4296
MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂,可用于癌症和其他疾病研究。
YM-201636
T6110
YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂,IC50值为 33 nM,对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。
Gedatolisib
T1970
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。
PF-04979064
T7343
PF-04979064 是一种选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,能够抑制 PI3Kα (Ki=0.13 nM) 和 mTOR (Ki=1.42 nM)。
Idelalisib
T1894
Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂,IC50为 2.5 nM,对 p110δ 的选择性是 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍。
AMG 511
T14214
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
DS-7423
T36083
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
1-Deoxynojirimycin hydrochloride
T21344
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Moranoline) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖、减肥和抗病毒的作用,可抑制餐后血糖,预防糖尿病。
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