PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T6557	KU-0060648 化合物KU0060648	881375-00-4	99.21%
T6557	KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
T67965	Torbafylline 托巴茶碱	105102-21-4	99.21%
T67965	Torbafylline 是黄嘌呤衍生物，是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解，抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T72032	PI5P4Ks-IN-2 化合物PI5P4Ks-IN-2	2766854-03-7	99.21%
T72032	PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型，对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用，IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
T6850L	GSK2292767 FA 化合物GSK2292767 FA	T6850L	99.21%
T6850L	GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂（pIC50 : 10.1）。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。
T69742	SRX3177 化合物SRX3177	2241237-51-2	99.16%
T69742	SRX3177 是一种新型强效的抑制剂，对 BRD4、PI3K 和 CDK 有抑制作用。SRX3177 具有潜在的抗癌活性。
T1861	Omipalisib 化合物Omipalisib	1086062-66-9	99.16%
T1861	Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
T3826	Polygalasaponin F 瓜子金皂苷己	882664-74-6	99.15%
T3826	Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。
T15420	GS-9901 化合物 T15420	1640247-87-5	99.14%
T15420	GS-9901 is a highly selective and orally active inhibitor of PI3Kδ (IC50: 1 nM). It also has the potential to treat rheumatoid arthritis.
T25399	ETP-45658 化合物ETP-45658	1198357-79-7	99.13%
T25399	ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症，还抑制DNA-PK 和mTOR，IC50分别为70.6 和 152 nM。
T16355	NSC781406 化合物NSC781406	1676893-24-5	99.08%
T16355	NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂，其PI3Kα的IC50值为2 nM。
T1921	Alpelisib 阿培利司	1217486-61-7	99.07%
T1921	Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
T5818	Rigosertib sodium 化合物Rigosertib	592542-60-4	99.07%
T5818	Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
T14998	Copanlisib dihydrochloride 库潘尼西盐酸	1402152-13-9	99.05%
T14998	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
T12367	Parsaclisib 化合物Parsaclisib	1426698-88-5	99.02%
T12367	Parsaclisib (INCB050465) 是有效的、选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。
T6322	Copanlisib 库潘尼西	1032568-63-0	99.02%
T6322	Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。
T6799	IITZ-01 化合物IITZ-01	1807988-47-1	99%
T6799	IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的亲溶酶体自噬抑制剂，其对 PI3Kγ 的 IC50值为 2.62 μM。
T2297	PIK-294 化合物PIK-294	900185-02-6	99%
T2297	PIK-294 是一种有效的p110δ选择性抑制剂，其 IC50=10 nM。
T6510	GDC-0349 化合物GDC0349	1207360-89-1	98.98%
T6510	GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
T2661	TGX-221 化合物TGX-221	663619-89-4	98.98%
T2661	TGX-221 是一种选择性的、高效的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于研究癌症。
T6732	WYE-687 化合物WYE687	1062161-90-3	98.98%
T6732	WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。