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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6774 AZD-8835
化合物AZD8835
1620576-64-8 98.49%
AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。
T1879 3-Methyladenine
3-甲基腺嘌呤
5142-23-4 98.44%
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
T7944 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
化合物VPS34
1383716-46-8 98.44%
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
T26252 PI3Kδ-IN-3
PI3Kδ抑制剂3
1431540-99-6 98.43%
PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。
T6103 VS-5584
化合物VS5584
1246560-33-7 98.41%
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
T6072L BGT226
化合物BGT226
915020-55-2 98.40%
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
T1827 Buparlisib
布帕尼西
944396-07-0 98.4%
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
T67701 MTOR inhibitor 9f
化合物 mTOR inhibitor 9f
1144075-42-2 98.39%
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
TN1819 Kaempferol 3-neohesperidoside
堪非醇 3-新橙皮糖苷
32602-81-6 98.34%
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮,对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
T3780 Oroxin B
木蝴蝶苷B
114482-86-9 98.33%
Oroxin B (Hypocretin-2) 是从传统中草药木蝴蝶中分离出来的黄酮类天然产物,在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。它通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡。
T6731 WYE-354
化合物WYE354
1062169-56-5 98.31%
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
TQ0003 740 Y-P
化合物740 Y-P
1236188-16-1 98.3%
740 Y-P (740YPDGFR) 是一个细胞渗透性PI3K 激活剂。它能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。
T6168 ZSTK474
化合物ZSTK474
475110-96-4 98.29%
ZSTK474 是 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50分别为 16 nM、44 nM、4.6 nM 和 49 nM。它是一种可口服的 s-三嗪衍生物,具有抗肿瘤活性。
T2365 Pilaralisib
化合物Pilaralisib
934526-89-3 98.24%
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。
T12469 PI4KIIIbeta-IN-9
化合物PI4KIIIbeta-IN-9
1429624-84-9 98.22%
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
T6945 Vps34-PIK-III
化合物PIK-III
1383716-40-2 98.21%
Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂,IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。
T4958 (-)-Alkannin
左旋紫草素
517-88-4 98.18%
(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物,具有抗癌活性,可抑制细胞周期,诱导细胞凋亡,用作食品着色剂,在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。
T6704 TG 100713
化合物TG100713
925705-73-3 98.17%
TG 100713 是一种PI3K 的抑制剂,抑制PI3Kδ,γ,α和β的IC50值分别为24、50、165 和 215 nM。
T22430 SRX3207
化合物SRX3207
2254693-15-5 98.14%
SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂,可缓解肿瘤免疫抑制。
TN1461 (-)-Butin
漆黄素 ( 紫铆素)
492-14-8 98.07%
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
AZD-8835
T6774
AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。
3-Methyladenine
T1879
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
T7944
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
PI3Kδ-IN-3
T26252
PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。
VS-5584
T6103
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
BGT226
T6072L
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
Buparlisib
T1827
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
mTOR inhibitor 9f
T67701
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
Kaempferol 3-neohesperidoside
TN1819
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮,对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
Oroxin B
T3780
Oroxin B (Hypocretin-2) 是从传统中草药木蝴蝶中分离出来的黄酮类天然产物,在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。它通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡。
WYE-354
T6731
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
740 Y-P
TQ0003
740 Y-P (740YPDGFR) 是一个细胞渗透性PI3K 激活剂。它能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。
ZSTK474
T6168
ZSTK474 是 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50分别为 16 nM、44 nM、4.6 nM 和 49 nM。它是一种可口服的 s-三嗪衍生物,具有抗肿瘤活性。
Pilaralisib
T2365
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。
PI4KIIIbeta-IN-9
T12469
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
Vps34-PIK-III
T6945
Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂,IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。
(-)-Alkannin
T4958
(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物,具有抗癌活性,可抑制细胞周期,诱导细胞凋亡,用作食品着色剂,在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。
TG 100713
T6704
TG 100713 是一种PI3K 的抑制剂,抑制PI3Kδ,γ,α和β的IC50值分别为24、50、165 和 215 nM。
SRX3207
T22430
SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂,可缓解肿瘤免疫抑制。
(-)-Butin
TN1461
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
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