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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6168 ZSTK474
化合物ZSTK474
475110-96-4 98.29%
TargetMol Chemical Structure ZSTK474
ZSTK474 是 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50分别为 16 nM、44 nM、4.6 nM 和 49 nM。它是一种可口服的 s-三嗪衍生物,具有抗肿瘤活性。
T4958 (-)-Alkannin
左旋紫草素
517-88-4 98.28%
TargetMol Chemical Structure (-)-Alkannin
(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物,具有抗癌活性,可抑制细胞周期,诱导细胞凋亡,用作食品着色剂,在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。
T6817 Deguelin
鱼藤素
522-17-8 98.26%
TargetMol Chemical Structure Deguelin
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。
T2365 Pilaralisib
化合物Pilaralisib
934526-89-3 98.24%
TargetMol Chemical Structure Pilaralisib
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。
T12469 PI4KIIIbeta-IN-9
化合物PI4KIIIbeta-IN-9
1429624-84-9 98.22%
TargetMol Chemical Structure PI4KIIIbeta-IN-9
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
T6945 Vps34-PIK-III
化合物PIK-III
1383716-40-2 98.21%
TargetMol Chemical Structure Vps34-PIK-III
Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂,IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。
T3P2904 α-Linolenic acid
α-亚麻酸
463-40-1 98.19%
TargetMol Chemical Structure α-Linolenic acid
α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸,人体无法合成,从种子油中分离得到。它可调节 PI3K/Akt 信号传导,影响血栓形成过程。它具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
T6704 TG 100713
化合物TG100713
925705-73-3 98.17%
TargetMol Chemical Structure TG 100713
TG 100713 是一种PI3K 的抑制剂,抑制PI3Kδ,γ,α和β的IC50值分别为24、50、165 和 215 nM。
T22430 SRX3207
化合物SRX3207
2254693-15-5 98.14%
TargetMol Chemical Structure SRX3207
SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂,可缓解肿瘤免疫抑制。
TN1461 (-)-Butin
漆黄素 ( 紫铆素)
492-14-8 98.07%
TargetMol Chemical Structure (-)-Butin
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
T3986 SF2523
化合物SF2523
1174428-47-7 98.06%
TargetMol Chemical Structure SF2523
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
T2174 Quercetin
槲皮素
117-39-5 98.05%
TargetMol Chemical Structure Quercetin
Quercetin (Sophoretin) 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂。Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 可以诱导凋亡和自噬。
T2357 GSK1059615
化合物GSK-1059615
958852-01-2 98%
TargetMol Chemical Structure GSK1059615
GSK1059615 是一种 PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM,已用于研究淋巴瘤、实体瘤、子宫内膜癌、实体瘤癌和转移性乳腺癌治疗的试验。
T3705 GDC0084
化合物GDC-0084
1382979-44-3 98%
TargetMol Chemical Structure GDC0084
GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶(或蛋白激酶 B)信号通路中的 PI3K,从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。
T2287 PIK-75 hydrochloride
化合物PIK-75 hydrochloride
372196-77-5 98%
TargetMol Chemical Structure PIK-75  hydrochloride
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
T5831 Selective PI3Kδ Inhibitor 1
化合物Selective PI3Kδ Inhibitor 1
2088525-31-7 98%
TargetMol Chemical Structure Selective PI3Kδ Inhibitor 1
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。
T2461 PIK-90
化合物PIK-90
677338-12-4 98%
TargetMol Chemical Structure PIK-90
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
T6330 Linperlisib
化合物PI3Kδ-IN-2
1702816-75-8 98%
TargetMol Chemical Structure Linperlisib
Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的,效选择性的,具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂,其 IC50=6.4 nM。
T2083 PI-3065
化合物PI3065
955977-50-1 98%
TargetMol Chemical Structure PI-3065
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
T7166 GNE-493
化合物GNE-493
1033735-94-2 98%
TargetMol Chemical Structure GNE-493
GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM),PI3Kβ (IC50:12 nM),PI3Kδ (IC50:16 nM),PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。
ZSTK474
T6168
ZSTK474 是 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50分别为 16 nM、44 nM、4.6 nM 和 49 nM。它是一种可口服的 s-三嗪衍生物,具有抗肿瘤活性。
(-)-Alkannin
T4958
(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物,具有抗癌活性,可抑制细胞周期,诱导细胞凋亡,用作食品着色剂,在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。
Deguelin
T6817
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。
Pilaralisib
T2365
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。
PI4KIIIbeta-IN-9
T12469
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
Vps34-PIK-III
T6945
Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂,IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。
α-Linolenic acid
T3P2904
α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸,人体无法合成,从种子油中分离得到。它可调节 PI3K/Akt 信号传导,影响血栓形成过程。它具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
TG 100713
T6704
TG 100713 是一种PI3K 的抑制剂,抑制PI3Kδ,γ,α和β的IC50值分别为24、50、165 和 215 nM。
SRX3207
T22430
SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂,可缓解肿瘤免疫抑制。
(-)-Butin
TN1461
(-)-Butin (Butin) 是 Butin 的 S 对映体。其中 Butin 是一种分离自黄檀的心材中的生物活性黄酮类化合物,具有显著的抗血小板、抗氧化、抗炎作用。
SF2523
T3986
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
Quercetin
T2174
Quercetin (Sophoretin) 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂。Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 可以诱导凋亡和自噬。
GSK1059615
T2357
GSK1059615 是一种 PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM,已用于研究淋巴瘤、实体瘤、子宫内膜癌、实体瘤癌和转移性乳腺癌治疗的试验。
GDC0084
T3705
GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶(或蛋白激酶 B)信号通路中的 PI3K,从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。
PIK-75 hydrochloride
T2287
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
Selective PI3Kδ Inhibitor 1
T5831
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。
PIK-90
T2461
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
Linperlisib
T6330
Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的,效选择性的,具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂,其 IC50=6.4 nM。
PI-3065
T2083
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
GNE-493
T7166
GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM),PI3Kβ (IC50:12 nM),PI3Kδ (IC50:16 nM),PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。
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