PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13862	Recilisib RECILISIB 钠盐	334969-03-8	99.84%
T13862	Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。
T2616	PIK-93 化合物PIK-93	593960-11-3	99.83%
T2616	PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
T4976	Umbralisib 化合物TGR-1202	1532533-67-7	99.83%
T4976	Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。
T3675	1-Deoxynojirimycin 1-脱氧野尻霉素	19130-96-2	99.82%
T3675	1-Deoxynojirimycin (Moranoline) 是一种口服具有活性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂。它具有降血糖、减肥和抗病毒的活性。它抑制餐后血糖，预防糖尿病。
TQ0044	Seletalisib 化合物Seletalisib	1362850-20-1	99.81%
TQ0044	Seletalisib (UCB5857) 是一种有效的、选择性的 PI3Kδ抑制剂，其 IC50=12 nM。
T2685	KU-55933 化合物KU55933	587871-26-9	99.80%
T2685	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂，IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T3348	PIK-293 化合物PIK293	900185-01-5	99.8%
T3348	PIK-293 是一种 IC87114 的类似物，是一种 PI3K 的抑制剂，其对 p110δ (IC50:0.24 μM)、p110β (IC50:10 μM)、p110γ (IC50:25 μM) 和 p110α (IC50:100 μM)。
T12831L	SAR405 化合物SAR405	1523406-39-4	99.79%
T12831L	SAR-405 是一种选择性 PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50为1.2 nM，Kd 为1.5 nM，可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬，具有抗癌活性。
T3985	GDC-0326 化合物GDC0326	1282514-88-8	99.79%
T3985	GDC-0326是一种有效，选择性的 PI3Kα抑制剂，Ki=0.2 nM。
T16567	PQR530 化合物PQR-530	1927857-61-1	99.78%
T16567	PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。
T15592	IPI-3063 化合物IPI-3063	1425043-73-7	99.77%
T15592	IPI-3063 是一种选择性 PI3K p110δ抑制剂，其 IC50=2.5±1.2 nM。
T9460	IMDK 化合物iMDK	881970-80-5	99.77%
T9460	iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。
T2008	LY294002 化合物LY294002	154447-36-6	99.76%
T2008	LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。...
T6283	Wortmannin 渥曼青霉素	19545-26-7	99.76%
T6283	Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。
T2798	Esculetin 秦皮乙素	305-01-1	99.76%
T2798	Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。
T2073	GSK2636771 化合物GSK-2636771	1372540-25-4	99.74%
T2073	GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂，Ki=0.89 nM，IC50=5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
T6433	CAY10505 化合物CAY10505	1218777-13-9	99.74%
T6433	CAY10505 是 AS-252424 的一种脱羟基形式，是作用于神经元细胞的选择性 PI3Kγ抑制剂，IC50为 33 nM。
T15375	Inavolisib 化合物 Inavolisib	2060571-02-8	99.74%
T15375	Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
T61618	PI3K-IN-38 PI3K抑制剂38	1382979-64-7	99.74%
T61618	PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂，对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。
T1921	Alpelisib 阿培利司	1217486-61-7	99.73%
T1921	Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。