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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6883 Samotolisib
化合物LY3023414
1386874-06-1 99.61%
TargetMol Chemical Structure Samotolisib
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
T3410 Momordin Ic
地肤子皂苷Ic
96990-18-0 99.61%
TargetMol Chemical Structure Momordin Ic
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
T60564 PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR抑制剂2
2757804-89-8 99.61%
TargetMol Chemical Structure PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
T21938 AS-041164
化合物AS-041164
6318-41-8 99.59%
TargetMol Chemical Structure AS-041164
AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
TN2259 Taurocholic acid
牛磺胆酸
81-24-3 99.59%
TargetMol Chemical Structure Taurocholic acid
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用,可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
T4S0498 Glaucocalyxin A
蓝萼甲素
79498-31-0 99.56%
TargetMol Chemical Structure Glaucocalyxin A
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。
T2084 ETP-46464
化合物ETP46464
1345675-02-6 99.56%
TargetMol Chemical Structure ETP-46464
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
T5432 Eganelisib
化合物IPI-549
1693758-51-8 99.56%
TargetMol Chemical Structure Eganelisib
Eganelisib (IPI-549) 是 PI3Kγ的选择性抑制剂,其 IC50=16 nM,选择性是其他脂类和蛋白质激酶的 100 倍以上。
T4S1796 Heterophyllin B
太子参环肽B
145459-19-4 99.55%
TargetMol Chemical Structure Heterophyllin B
Heterophyllin B 是一种活性环肽,从 Pseudostellaria heterophylla 中分离得到,可用于研究食管癌。
T35530 IHMT-PI3Kδ-372
化合物IHMT-PI3Kδ-372
2429889-62-1 99.54%
TargetMol Chemical Structure IHMT-PI3Kδ-372
IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM,可用于慢性阻塞性肺病的研究。
T6938 PF-4989216
化合物PF-4989216
1276553-09-3 99.53%
TargetMol Chemical Structure PF-4989216
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。
T1916 Apitolisib
化合物Apitolisib
1032754-93-0 99.52%
TargetMol Chemical Structure Apitolisib
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌...
T3153 Serabelisib
化合物Serabelisib
1268454-23-4 99.5%
TargetMol Chemical Structure Serabelisib
Serabelisib (INK1117) 是选择性的 p110α 抑制剂,其 IC50=15 nM。
TQ0229 ETP-46321
化合物ETP-46321
1252594-99-2 99.47%
TargetMol Chemical Structure ETP-46321
ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
T2308 HS-173
化合物HS-173
1276110-06-5 99.47%
TargetMol Chemical Structure HS-173
HS-173 是一种新颖的PI3K 抑制剂,可研究癌症。
T2377 Pilaralisib analogue
化合物XL147 analogue
956958-53-5 99.46%
TargetMol Chemical Structure Pilaralisib analogue
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ。
T1999 Taselisib
化合物Taselisib
1282512-48-4 99.46%
TargetMol Chemical Structure Taselisib
Taselisib (GDC-0032) 是 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变 PI3KCA。它能够抑制 PI3Kα (IC50:0.29 nM),PI3Kβ (IC50:0.91 nM) 和 PI3Kγ (IC50:0.97 nM)。
T1949 CZC24832
化合物CZC24832
1159824-67-5 99.45%
TargetMol Chemical Structure CZC24832
CZC24832 是一种PI3Kγ选择性抑制剂,其 IC50=27 nM,Kdapp=19 nM。
T1988 Duvelisib
度维利塞
1201438-56-3 99.45%
TargetMol Chemical Structure Duvelisib
Duvelisib (INK1197) 是 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。
T13376 YS-49
化合物YS-49
132836-42-1 99.42%
TargetMol Chemical Structure YS-49
YS-49 是一种PI3K/Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。
Samotolisib
T6883
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
Momordin Ic
T3410
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
T60564
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
AS-041164
T21938
AS-041164 是选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50=70 nM。它对 PI3Kα (IC50:240 μM),PI3Kβ (IC50:1.45 μM) 和 PI3Kδ (IC50:1.70 μM) 的活性较低。它具有抗炎活性。
Taurocholic acid
TN2259
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用,可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
Glaucocalyxin A
T4S0498
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。
ETP-46464
T2084
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
Eganelisib
T5432
Eganelisib (IPI-549) 是 PI3Kγ的选择性抑制剂,其 IC50=16 nM,选择性是其他脂类和蛋白质激酶的 100 倍以上。
Heterophyllin B
T4S1796
Heterophyllin B 是一种活性环肽,从 Pseudostellaria heterophylla 中分离得到,可用于研究食管癌。
IHMT-PI3Kδ-372
T35530
IHMT-PI3Kδ-372 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM,可用于慢性阻塞性肺病的研究。
PF-4989216
T6938
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。
Apitolisib
T1916
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌...
Serabelisib
T3153
Serabelisib (INK1117) 是选择性的 p110α 抑制剂,其 IC50=15 nM。
ETP-46321
TQ0229
ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
HS-173
T2308
HS-173 是一种新颖的PI3K 抑制剂,可研究癌症。
Pilaralisib analogue
T2377
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ。
Taselisib
T1999
Taselisib (GDC-0032) 是 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变 PI3KCA。它能够抑制 PI3Kα (IC50:0.29 nM),PI3Kβ (IC50:0.91 nM) 和 PI3Kγ (IC50:0.97 nM)。
CZC24832
T1949
CZC24832 是一种PI3Kγ选择性抑制剂,其 IC50=27 nM,Kdapp=19 nM。
Duvelisib
T1988
Duvelisib (INK1197) 是 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。
YS-49
T13376
YS-49 是一种PI3K/Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。
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