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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T16750 Rigosertib
瑞格色替
592542-59-1 97.33%
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
T3208 Brevianamide F
化合物Brevianamide F
38136-70-8 97.30%
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素,属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类,具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性,IC50值为 4.8 µM。
T1826 PI3K-IN-1
化合物Voxtalisib Analogue
1349796-36-6 97.07%
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
T7015 Vps34-IN-1
化合物VPS34-IN1
1383716-33-3 97.04%
Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,可调节自噬,IC50为4nM。
T6630 Quercetin Dihydrate
槲皮素
6151-25-3 97.03%
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1,也可抑制PI3K,抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
T3190 PIK-inhibitors
化合物PIK-inhibitors
371934-59-7 96.98%
PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂,是 PI-103 的类似物。
TN1153 Polyporenic acid C
聚孔酸C
465-18-9 96.84%
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
TN1405 Arnicolide D
山金车内酯 D
34532-68-8 96.66%
Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。
T11593 I-OMe-Tyrphostin AG 538
化合物T11593
1094048-77-7 96.66%
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
T6817 Deguelin
鱼藤素
522-17-8 96.39%
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,是从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类化合物。
T13140 Umbralisib R-enantiomer
厄布利塞R对映体
1532533-69-9 95.61%
Umbralisib R-enantiomer (RP5264 R-enantiomer) 是 PI3K 的δ型抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。Umbralisib R-enantiomer 对δ型 pi3激酶的 IC50,至少比抑制剂对其他 PI3K 亚型(A, β和γ)的 IC50低20倍。
T2836 Isorhamnetin
异鼠李素
480-19-3 92.82%
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
T3541 CC-115
化合物CC115
1228013-15-7 86.79%
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
T4199 Desmethyl-VS-5584
化合物Desmethyl-VS-5584
1246535-95-4 100%
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR/PI3K 抑制剂,专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。
T1056 Isoprenaline hydrochloride
盐酸异丙肾上腺素
51-30-9 100%
Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) 是非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,有支气管扩张剂,外周血管扩张剂和心脏刺激活性。
T2660 IC-87114
化合物IC-87114
371242-69-2 100%
IC-87114 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=0.5 μM。
T14511 BAY1082439
化合物BAY1082439
1375469-38-7 100%
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
T3656 PKI-402
化合物PKI-402
1173204-81-3 100%
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 100%
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
T7879 TASP0415914
化合物TASP0415914
1292300-75-4 100%
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
Rigosertib
T16750
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
Brevianamide F
T3208
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素,属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类,具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性,IC50值为 4.8 µM。
PI3K-IN-1
T1826
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
Vps34-IN-1
T7015
Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,可调节自噬,IC50为4nM。
Quercetin Dihydrate
T6630
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1,也可抑制PI3K,抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
PIK-inhibitors
T3190
PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂,是 PI-103 的类似物。
Polyporenic acid C
TN1153
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
Arnicolide D
TN1405
Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。
I-OMe-Tyrphostin AG 538
T11593
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
Deguelin
T6817
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,是从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类化合物。
Umbralisib R-enantiomer
T13140
Umbralisib R-enantiomer (RP5264 R-enantiomer) 是 PI3K 的δ型抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。Umbralisib R-enantiomer 对δ型 pi3激酶的 IC50,至少比抑制剂对其他 PI3K 亚型(A, β和γ)的 IC50低20倍。
Isorhamnetin
T2836
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
CC-115
T3541
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
Desmethyl-VS-5584
T4199
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR/PI3K 抑制剂,专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。
Isoprenaline hydrochloride
T1056
Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) 是非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,有支气管扩张剂,外周血管扩张剂和心脏刺激活性。
IC-87114
T2660
IC-87114 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=0.5 μM。
BAY1082439
T14511
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
PKI-402
T3656
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
NU 7026
T2433
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
TASP0415914
T7879
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
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