JAK

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T5S0993	Kurarinone 苦参黄素	34981-26-5	99.72%
T5S0993	Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。
T2600	AG490 化合物AG-490	133550-30-8	99.7%
T2600	AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍，还抑制 JAK2。
T77495	WDR5-IN-6 化合物WDR5-IN-6	326901-92-2	99.69%
T77495	WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 具有较强的抗肿瘤活性，可抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
T8719	SC99 化合物SC99	882290-02-0	99.68%
T8719	SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径，抑制血小板活化和聚集，有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中，抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。
T12266L	Ilginatinib maleate 化合物Ilginatinib maleate	1354799-87-3	99.68%
T12266L	Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。
T2360	Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼	1187595-84-1	99.68%
T2360	Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
T22338	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide 化合物GDC046	1258292-64-6	99.65%
T22338	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
T2636	Decernotinib 化合物Decernotinib	944842-54-0	99.64%
T2636	Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
T2487	Cerdulatinib 赛度替尼	1198300-79-6	99.64%
T2487	Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。
T4209	TAK-659 hydrochloride 化合物TAK-659 hydrochloride	1952251-28-3	99.63%
T4209	TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
T2035	WHI-P258 化合物WHI-P258	21561-09-1	99.59%
T2035	WHI-P258 是喹唑啉化合物，结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ，且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。
T14331	Gusacitinib 化合物Gusacitinib	1425381-60-7	99.58%
T14331	Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。
T12549	JAK-IN-11 化合物JAK-IN-11	916742-11-5	99.57%
T12549	JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。
T12266L2	Ilginatinib hydrochloride 化合物Ilginatinib hydrochloride	1239358-85-0	99.55%
T12266L2	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。
T3805	Prim-O-glucosylcimifugin 升麻苷	80681-45-4	99.54%
T3805	Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin 7-glucoside) 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制iNOS 和COX-2表达。
T6920	ON123300 化合物ON123300	1357470-29-1	99.53%
T6920	ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T6020	Pacritinib 化合物Pacritinib	937272-79-2	99.52%
T6020	Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。
T6156	Ruxolitinib (S enantiomer) 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯	941685-37-6	99.5%
T6156	Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体，是一种JAK 抑制剂。
T11706	Londamocitinib 化合物Londamocitinib	2241039-81-4	99.47%
T11706	Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。
T12266	Ilginatinib 化合物Ilginatinib	1239358-86-1	99.43%
T12266	Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。