JAK

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T2045	JANEX-1 化合物WHI-P131	202475-60-3	98.03%
T2045	JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂，Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。
T7123	AMG-47a 化合物AMG-47a	882663-88-9	98%
T7123	AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂，IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用，对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。
T3673	Mollugin 大叶茜草素	55481-88-4	98%
T3673	Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
T5S1897	Linderalactone 钓樟内酯	728-61-0	97.86%
T5S1897	Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯，通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
T5091	FM-381 化合物FM381	2226521-65-7	97.71%
T5091	FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂，靶向 Cys909 位点，对 JAK3 的IC50值为127 pM，选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。
T39113L	Povorcitinib phosphate 化合物 Povorcitinib phosphate	1637677-33-8	97.71%
T39113L	Povorcitinib phosphate 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可用于治疗皮肤红斑狼疮和扁平苔藓的研究。
T5S0167	Atractylenolide I 白术内酯 I	73069-13-3	97.55%
T5S0167	Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
T5492	JAK3-IN-6 化合物JAK3-IN-6	1443235-95-7	97.34%
T5492	JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。
T2378	RGB-286638 free base 化合物RGB-286638 free base	784210-88-4	97.29%
T2378	RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK...
T6838	FLLL32 化合物FLLL32	1226895-15-3	96.39%
T6838	FLLL32是一种姜黄素的合成类似物，是JAK2/STAT3的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。它作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
T6266	PP2 化合物PP2	172889-27-9	95.65%
T6266	PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck/Fyn 抑制剂 (IC50:4/5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。
T4672	Brevilin A 短叶老鹳草素A	16503-32-5	100%
T4672	Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和阻塞 STAT3 信号起作用。
TJS1779	Protosappanin A 原苏木素A	102036-28-2	100%
TJS1779	Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
T3024	Avitinib 艾维替尼	1557267-42-1	100%
T3024	Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
T6145	ZM39923 hydrochloride 化合物ZM 39923 HCl	1021868-92-7
T6145	ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂，pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50值为 10 nM。
T3620	Solcitinib 索西替尼	1206163-45-2
T3620	Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的，选择性的竞争性JAK1抑制剂，IC50值为 9.8 nM，可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。
T3042	JAK2 Inhibitor V 化合物 JAK2 Inhibitor V	195371-52-9
T3042	JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。
T17019	TCS 21311 化合物TCS 21311	1260181-14-3
T17019	TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂，IC50为 8 nM，它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上，还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β，IC50值分别为 13、68 和 3 nM。
T38624	Fosifidancitinib 化合物Fosifidancitinib	1237168-58-9	98%
T38624	Fosifidancitinib 是有效的JAK 激酶 1/3 选择性抑制剂。它在过敏、哮喘和自身免疫性疾病中有研究价值。
T77672	JI069 化合物JI069	850019-35-1	98%
T77672	JI069（WAY-354189）是一种有效的 STAT3 抑制剂，通过诱导gp130和JAK1之间的分离来抑制gp130信号转导。