JAK

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T15096	Delgocitinib 迪高替尼	1263774-59-9	99.90%
T15096	Delgocitinib (Corectim(Delgocitinib)) 是一种有效的、有特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性...
T6217	LFM-A13 化合物LFM-A13	244240-24-2	99.9%
T6217	LFM-A13 是一种 BTK，JAK2，PLK 有效抑制剂，可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性，IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。
T1995	Fedratinib 化合物Fedratinib	936091-26-8	99.9%
T1995	Fedratinib (TG-101348) 是选择性，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2抑制剂，对于 JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
T2341	KW-2449 化合物KW2449	1000669-72-6	99.89%
T2341	KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
T67758	Pumecitinib 化合物Pumecitinib	2401057-12-1	99.89%
T67758	Pumecitinib 是一种Janus 激酶(JAK)抑制剂。Pumecitinib 显示出抗炎活性。
T20743	TG-46 化合物TG-46	936091-15-5	99.87%
T20743	TG-46 (TG46) 对 JAK2, FLT3, RET, JAK3 具有抑制作用，可用于研究青光眼。
T3068	AT9283 化合物AT9283	896466-04-9	99.87%
T3068	AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。
T6124	Mubritinib 木利替尼	366017-09-6	99.87%
T6124	Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂，IC50值为6 nM。
T2638	Gandotinib 化合物Gandotinib	1229236-86-5	99.86%
T2638	Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
T6S1966	Curculigoside 仙茅苷	85643-19-2	99.85%
T6S1966	Curculigoside (Curculigoside A) 是仙茅中的主要皂苷，具有显著的抗氧化、抗骨质疏松、抗抑郁和神经保护作用。它通过调节JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，具有抗关节炎作用。
T5140	WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] WDR5-0103盐酸盐	T5140	99.81%
T5140	WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂 (Kd: 450 nM)。
T27650	JAK3i 化合物JAK3i	1918238-72-8	99.81%
T27650	JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。
T2485	Baricitinib 巴瑞克替尼	1187594-09-7	99.79%
T2485	Baricitinib (INCB028050) 是一种选择性，可口服的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM，具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
T67905	GS-829845 化合物GS-829845	1257705-09-1	99.78%
T67905	GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，是 Filgotinib 活性代谢物的主要成分，其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
T8546	BD750 化合物BD750	892686-59-8	99.76%
T8546	BD750 是免疫抑制剂和JAK3/STAT5的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，对小鼠和人 T 细胞增殖的IC50值分别为 1.5 和 1.1 μM。
T2398	Tofacitinib Citrate 枸橼酸托法替尼	540737-29-9	99.75%
T2398	Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
T6321	Tofacitinib 托法替尼	477600-75-2	99.74%
T6321	Tofacitinib (Tasocitinib) 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂，用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
T6916	OICR-9429 化合物OICR9429	1801787-56-3	99.74%
T6916	OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。
T3043	Ruxolitinib phosphate 磷酸鲁索利替尼	1092939-17-7	99.72%
T3043	Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
T62053	Lorpucitinib 化合物Lorpucitinib	2230282-02-5	99.72%
T62053	Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 JAK 激酶抑制剂，用于研究与Janus 激酶 (JAK) 信号转导有关的炎症性疾病和胃肠道疾病。