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JAK

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The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T22142 RO8191
化合物RO8191
691868-88-9 98.85%
TargetMol Chemical Structure RO8191
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合,激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用,并具有抗 HBV 活性。
T10009 JAK3-IN-7
JAK3抑制剂7
1263774-57-7 98.81%
TargetMol Chemical Structure JAK3-IN-7
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂(IC50<0.01 μM),可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。
T6122 CEP-33779
化合物CEP33779
1257704-57-6 98.81%
TargetMol Chemical Structure CEP-33779
CEP-33779是一种新型,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。
T20742 TG-89
化合物TG-89
936091-56-4 98.8%
TargetMol Chemical Structure TG-89
TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂,对 JAK2的 IC50值为11.2 μM,在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。
T11710 JAK-IN-5
化合物JAK-IN-5
2096999-92-5 98.78%
TargetMol Chemical Structure JAK-IN-5
JAK-IN-5 是一种 JAK 抑制剂。
T1849 Momelotinib
化合物Momelotinib
1056634-68-4 98.75%
TargetMol Chemical Structure Momelotinib
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM。
T6294 NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
化合物NVP-BSK805 2HCl
T6294 98.75%
TargetMol Chemical Structure NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。
T67894 Butyzamide
化合物Butyzamide
1110767-45-7 98.71%
TargetMol Chemical Structure Butyzamide
Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂,是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子,促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖,诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
T3080 Pyridone 6
吡啶酮6
457081-03-7 98.7%
TargetMol Chemical Structure Pyridone 6
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。
T2853 Curcumol
姜黄醇
4871-97-0 98.57%
TargetMol Chemical Structure Curcumol
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种倍半萜,具有抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎活性。它通过靶向关键信号通路,在许多癌细胞中有效地诱导凋亡。
T3069 AZD-1480
化合物AZD1480
935666-88-9 98.55%
TargetMol Chemical Structure AZD-1480
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。
T4657L WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)
化合物WHI-P97 HCl
T4657L 98.55%
TargetMol Chemical Structure WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)
WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM,在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体...
T14687 Deucravacitinib
化合物BMS-986165
1609392-27-9 98.52%
TargetMol Chemical Structure Deucravacitinib
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM...
T6309 AZ960
化合物AZ 960
905586-69-8 98.51%
TargetMol Chemical Structure AZ960
AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂,Ki 值为0.45 nM。
T3398 Icaritin
去水淫羊藿黄素
118525-40-9 98.50%
TargetMol Chemical Structure Icaritin
Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK/ERK/JNK 和JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
T4227 SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))
化合物SB1317 hydrochloride
T4227 98.39%
TargetMol Chemical Structure SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))
SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。
T35899 JAK1-IN-8
化合物JAK1-IN-8
1973485-18-5 98.36%
TargetMol Chemical Structure JAK1-IN-8
JAK1-IN-8,Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂(IC50<500 nM)。
TQ0196 Cucurbitacin I
葫芦素 I
2222-07-3 98.2%
TargetMol Chemical Structure Cucurbitacin I
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2/STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。
T2012 Oclacitinib
化合物Oclacitinib
1208319-26-9 98.12%
TargetMol Chemical Structure Oclacitinib
Oclacitinib (PF-03394197) 是一种有效的选择性 JAKs 抑制剂,IC50 为 10-99 nM;不抑制一组 38 种非 JAK 激酶 (IC50 > 1000 nM)。
T1929 Filgotinib
化合物Filgotinib
1206161-97-8 98.03%
TargetMol Chemical Structure Filgotinib
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。
RO8191
T22142
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合,激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用,并具有抗 HBV 活性。
JAK3-IN-7
T10009
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂(IC50<0.01 μM),可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。
CEP-33779
T6122
CEP-33779是一种新型,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。
TG-89
T20742
TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂,对 JAK2的 IC50值为11.2 μM,在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。
JAK-IN-5
T11710
JAK-IN-5 是一种 JAK 抑制剂。
Momelotinib
T1849
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM。
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
T6294
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。
Butyzamide
T67894
Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂,是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子,促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖,诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
Pyridone 6
T3080
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。
Curcumol
T2853
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种倍半萜,具有抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎活性。它通过靶向关键信号通路,在许多癌细胞中有效地诱导凋亡。
AZD-1480
T3069
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。
WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)
T4657L
WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM,在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体...
Deucravacitinib
T14687
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM...
AZ960
T6309
AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂,Ki 值为0.45 nM。
Icaritin
T3398
Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK/ERK/JNK 和JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))
T4227
SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。
JAK1-IN-8
T35899
JAK1-IN-8,Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂(IC50<500 nM)。
Cucurbitacin I
TQ0196
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2/STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。
Oclacitinib
T2012
Oclacitinib (PF-03394197) 是一种有效的选择性 JAKs 抑制剂,IC50 为 10-99 nM;不抑制一组 38 种非 JAK 激酶 (IC50 > 1000 nM)。
Filgotinib
T1929
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。
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