JAK

The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T22416	RO495 化合物RO495	1258296-60-4	99.4%
T22416	RO495 (CS-2667) 是一种有效的非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂。
T2709	TAK-901 化合物TAK901	934541-31-8	99.39%
T2709	TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
TQ0061	CHZ868 化合物CHZ868	1895895-38-1	99.38%
TQ0061	CHZ868 是II型 JAK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可逆转 I 型 JAK 抑制剂的持续存在，可用于研究白血病。
T8742	G5-7 化合物JAK2 inhibitor G5-7	939681-36-4	99.37%
T8742	JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。
T4210	SAR-20347 化合物SAR20347	1450881-55-6	99.35%
T4210	SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂，IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。
T6104	Cerdulatinib hydrochloride 化合物Cerdulatinib hydrochloride	1369761-01-2	99.23%
T6104	Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B ...
T3072	XL019 化合物XL019	945755-56-6	99.23%
T3072	XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。
T3076	GLPG0634 analog 化合物GLPG0634 analogue	1206101-20-3	99.22%
T3076	GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。
T78607	JAK-STAT-IN-1 JAK-STA 抑制剂1	1236666-76-4	99.21%
T78607	JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。
T1985	WHI-P154 化合物WHI-P154	211555-04-3	99.19%
T1985	WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂，也抑制 JAK3的活性，IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
T6914	Oclacitinib maleate 奥拉替尼马来酸盐	1640292-55-2	99.17%
T6914	Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂，有效抑制JAK1，IC50为 10 nM。
T21503	(E/Z)-Zotiraciclib 化合物(E/Z)-Zotiraciclib	937270-47-8	99.12%
T21503	(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
T9195	SHR0302 化合物SHR0302	1445987-21-2	99.11%
T9195	SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。
T2156	WP1066 化合物WP1066	857064-38-1	99.07%
T2156	WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
T3998	Itacitinib 伊他替尼	1334298-90-6	99.01%
T3998	Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂，对人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。
T3065	TG101209 化合物TG101209	936091-14-4	99%
T3065	TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
T12427	Brepocitinib P-Tosylate 化合物PF-06700841 (P-Tosylate)	2140301-96-6	98.99%
T12427	Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) 是一种有效的 JAK1和TYK2双重抑制剂，IC50值分别为 17 和 23 nM。它还抑制JAK2和JAK3，IC50值分别为 77 和 6.49 μM。
T9251	Fedratinib hydrochloride hydrate 化合物Fedratinib hydrochloride hydrate	1374744-69-0	98.96%
T9251	Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂，对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，可研究骨髓增生性疾病。
T4657	WHI-P97 化合物WHI-P97	211555-05-4	98.91%
T4657	WHI-P97 是一种选择性 JAK-3抑制剂，可用于预防过敏性哮喘的研究。
T13571	JAK-IN-10 化合物JAK-IN-10	916741-98-5	98.88%
T13571	JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。