Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0374L |
Sunitinib
苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248 |
Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。 | |||
T0152 |
Bosutinib
伯舒替尼,SKI-606 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。 | |||
T64124 |
Sunvozertinib
DZD9008,DZD 9008,DZD-9008 |
EGFR; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。 | |||
T12145 |
N-Desethyl Sunitinib
N-去乙基-舒尼替尼,SU-11662 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。 | |||
T12145L |
N-Desethylsunitinib hydrochloride
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VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Desethylsunitinib hydrochloride 是舒尼替尼的主要且具有药理活性的代谢物,是有效的 ATP 竞争性 VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂。 | |||
T60128 |
N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride
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AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
N,N-Didesethyl Sunitinib Hydrochloride 是一种有效的AMPK 抑制剂,对AMPKα1和AMPK2的IC50分别为393nM 和141nM。 | |||
T9421 |
5-(5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic Acid
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Others | Others |
5-(5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic Acid 为舒尼替尼杂质。 |