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N-Desethyl Sunitinib

N-Desethyl Sunitinib

产品编号 T12145   CAS 356068-97-8
别名: N-去乙基-舒尼替尼, SU-11662

N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。

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N-Desethyl Sunitinib Chemical Structure
N-Desethyl Sunitinib, CAS 356068-97-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 570 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 5日内发货
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产品目录号及名称: N-Desethyl Sunitinib (T12145)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) is a sunitinib metabolite.
体外活性 Sunitinib抑制野生型FLT3、FLT3-ITD和FLT3-Asp835的磷酸化,其IC50分别为250 nM、50 nM和30 nM。Sunitinib同时抑制MV4;11和OC1-AML5细胞的增殖,相应的IC50为8 nM和14 nM。Sunitinib 以剂量依赖性方式诱导凋亡,抑制Kit和FLT-3[3]。
体内活性 Sunitinib(20 mg/kg/天)显著抑制了皮下MV4;11(FLT3-ITD)异种移植瘤的生长,并在FLT3-ITD骨髓移植模型中延长了生存期[1]。
别名 N-去乙基-舒尼替尼, SU-11662
分子量 370.42
分子式 C20H23FN4O2
CAS No. 356068-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (134.98 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6996 mL 13.4982 mL 26.9964 mL 67.491 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6996 mL 5.3993 mL 13.4982 mL
10 mM 0.27 mL 1.3498 mL 2.6996 mL 6.7491 mL
20 mM 0.135 mL 0.6749 mL 1.3498 mL 3.3745 mL
50 mM 0.054 mL 0.27 mL 0.5399 mL 1.3498 mL
100 mM 0.027 mL 0.135 mL 0.27 mL 0.6749 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. Epub 2003 Jan 16. 2. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Can 3. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor r
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

N-Desethyl Sunitinib 356068-97-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Kit PDGFR N Desethyl Sunitinib N-去乙基-舒尼替尼 SU-11662 NDesethyl Sunitinib Inhibitor SU11662 SU 12662 inhibit SU-12662 SU12662 SU 11662 inhibitor

 

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