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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T15160	Dotinurad (3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone	OAT	Membrane transporter/Ion channel
	Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。
T3268	Mildronate Kvaterin,米屈肼,Meldonium,Quaterin	Hydroxylase	Metabolism
	Mildronate (Meldonium) 是心血管保护药，能够竞争性的抑制 BBOX1和 OCTN2。作用于人重组 BBOX 的(IC50:34-62 μM)、人 OCTN2 (EC50:21 μM)。它 n 能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
T35371	Colesevelam Hydrochloride	Others	Others
	Colesevelam Hydrochloride 是一种胆汁酸隔离剂，在体外对甘胆酸均具有更高的亲和力。 Colesevelam Hydrochloride 抑制胆汁酸重吸收，导致胆汁酸合成增加并降低胆汁淤积性瘙痒症和克罗恩病患者的胆固醇水平。
T24415	Lotrifen Privaprol,L-12717,DL 717-IT,L 12717,L12717,Canocenta	Others	Others
	Lotrifen (Privaprol) 是一种非激素抗生育药物，Lotrifen 引起妊娠停止和复旧。在胚泡着床后，它直接作用于受精卵，受精卵经历一个缓慢而逐渐的退化过程，并以受精卵的再吸收或排出而结束。
T6875	Lesinurad RDEA594,雷西那德,来司诺雷	OAT	Membrane transporter/Ion channel
	Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km 分别为 0.85 和 2 μM。
T9590	T-1095	SGLT; transporter	GPCR/G Protein; Metabolism
	T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂，能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。
T5019	Desmopressin 去氨加压素,DDAVP,Desmopressin Acetate	Vasopressin Receptor	GPCR/G Protein
	Desmopressin (DDAVP) 是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
T60561	Disulfamide	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Disulfamide 是一种具有口服活性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。Disulfamide 具有利尿作用，可通过抑制碳酸酐酶，阻止钠、碳酸氢盐在近曲小管中的重吸收，从而发挥作用。
T0114	Trichlormethiazide Naqua,Metahydrin,三氯噻嗪,Trichlormetazid	ATPase; Carbonic Anhydrase	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Trichlormethiazide (Naqua) 是一种口服具有活力的噻嗪类利尿剂，具有降压作用。它能够提高急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄，并有改善降低的肌酐清除率。
T4460	Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate,达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物,Dapagliflozin propanediol monohydrate	SGLT	GPCR/G Protein
	Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
T5144	Desmopressin acetate (16679-58-6 free base) Desmopressin acetate,醋酸去氨加压素,DDAVP	Vasopressin Receptor	GPCR/G Protein
	Desmopressin acetate (16679-58-6 free base) (DDAVP) 是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
T1782L	Canagliflozin hemihydrate JNJ28431754,TA 7284,TA7284,TA-7284,JNJ 28431754,JNJ-28431754	SGLT	GPCR/G Protein
	Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
T1666	Fludrocortisone acetate 9α-Fluorcortisol acetate,9α-Fludrocortisone acetate,醋酸氟氢可的松,9α-fluorocortisol acetate	Glucocorticoid Receptor; Autophagy	Autophagy; Endocrinology/Hormones
	Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素，可减少尿液中钠丢失量，也用于增加血压，有用于阿狄森氏病的研究潜力。
T0782	Benzthiazide Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Benzthiazide (Lemazide) 是长效利尿剂及抗高血压剂。它也是碳酸酐酶 9 的抑制剂，他对 CA9，CA2 和 CA1 的 Ki 分别为 8.0，8.8 和 10 nM。它对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。
T0869	Atomoxetine hydrochloride Tomoxetine hydrochloride,(R)-Tomoxetine hydrochloride,盐酸托莫西汀,LY 139603,Atomoxetine HCl,LY 139603 HCl	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Norepinephrine	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Atomoxetine hydrochloride (LY 139603) 是苯氧基-3-丙胺衍生物和选择性非兴奋剂，是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有认知增强活性。与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为5，77和1451 nM。
T26490	AA 193 AA-193,AA193
	AA 193 selectively inhibits the presecretory reabsorption of uric acid.
T72143	Velagliflozin proline hydrate
	Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，具有抗糖尿病的活性。特别是，Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收，促进葡萄糖尿，从而降低血糖和胰岛素浓度。
T68009	prorenoate
	Prorenoate 是一种甾体醛固酮拮抗剂，具有保钾利尿作用。Prorenoate 可拮抗醛固酮在肾元中盐皮质激素受体的活性，从而阻止钠的重吸收。这会干扰钠/钾交换器，导致钠和水排泄，同时减少钾排泄。
TP2098	Echistatin Echistatin, α1 isoform
	Potent irreversible αVβ3 integrin antagonist (Ki = 0.27 nM). Disrupts attachment of osteoclasts to bone and inhibits bone reabsorption (IC50 = 0.1 nM). Prevents ADP-induced platelet aggregation via inhibition of glycoprotein IIb/IIIa (GpIIb/IIIa, αIIbβ3)
T35876	Chlorthalidone Impurity G
	Chlorthalidone impurity G is a potential impurity found in commercial preparations of chlorthalidone that has moderate antihypertensive effects. Chlorthalidone is a thiazide-like diuretic that inhibits the Na+/Cl- cotransporter in the distal convoluted tubule of the kidney, which prevents reabsorption of sodium and chloride leading to a reduction in plasma volume and cardiac output. It also inhibits carbonic anhydrase (CA), including the isoforms CAVB, VII, IX, XII, and XIII (Kis = 2.8-23 nM) an...
T70390	YM-543 choline
	YM-543, also known as ASP-543, is a selective SGLT2 inhibitor. Sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) is a specifically expressed transporter in the kidney that plays an important role in renal glucose reabsorption, and its inhibition may present a novel therapeutic strategy for treating diabetes. YM543 potently and selectively inhibited mouse and human SGLT2 activities at nanomolar ranges. In vivo single oral administration of YM543 dose-dependently and significantly reduced blood glucose level...

化合物

Cat.No: T15160

Synonym: (3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone

Target: OAT

Cat.No: T3268

Synonym: Kvaterin,米屈肼,Meldonium,Quaterin

Target: Hydroxylase

Colesevelam Hydrochloride

Cat.No: T35371

Target: Others

Cat.No: T24415

Synonym: Privaprol,L-12717,DL 717-IT,L 12717,L12717,Canocenta

Target: Others

Cat.No: T6875

Synonym: RDEA594,雷西那德,来司诺雷

Target: OAT

Cat.No: T9590

Target: SGLT, transporter

Cat.No: T5019

Synonym: 去氨加压素,DDAVP,Desmopressin Acetate

Target: Vasopressin Receptor

Cat.No: T60561

Target: Carbonic Anhydrase

Trichlormethiazide

Cat.No: T0114

Synonym: Naqua,Metahydrin,三氯噻嗪,Trichlormetazid

Target: ATPase, Carbonic Anhydrase

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)

Cat.No: T4460

Synonym: BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate,达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物,Dapagliflozin propanediol monohydrate

Target: SGLT

Desmopressin acetate (16679-58-6 free base)

Cat.No: T5144

Synonym: Desmopressin acetate,醋酸去氨加压素,DDAVP

Target: Vasopressin Receptor

Canagliflozin hemihydrate

Cat.No: T1782L

Synonym: JNJ28431754,TA 7284,TA7284,TA-7284,JNJ 28431754,JNJ-28431754

Target: SGLT

Fludrocortisone acetate

Cat.No: T1666

Synonym: 9α-Fluorcortisol acetate,9α-Fludrocortisone acetate,醋酸氟氢可的松,9α-fluorocortisol acetate

Target: Glucocorticoid Receptor, Autophagy

Cat.No: T0782

Synonym: Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex

Target: Carbonic Anhydrase

Atomoxetine hydrochloride

Cat.No: T0869

Synonym: Tomoxetine hydrochloride,(R)-Tomoxetine hydrochloride,盐酸托莫西汀,LY 139603,Atomoxetine HCl,LY 139603 HCl

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Norepinephrine

Cat.No: T26490

Synonym: AA-193,AA193

Velagliflozin proline hydrate

Cat.No: T72143

Cat.No: T68009

Cat.No: TP2098

Synonym: Echistatin, α1 isoform

Chlorthalidone Impurity G

Cat.No: T35876

Cat.No: T70390

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TJS0387	Desoxyrhaponticin 去氧土大黄苷,Deoxyrhapontin,脱氧土大黄苷,Deoxyrhaponticin	Apoptosis; Fatty Acid Synthase	Apoptosis; Metabolism
	Desoxyrhaponticin (Deoxyrhaponticin) 是来自西藏营养食品唐古特大黄中的一种二苯乙烯苷。它是脂肪酸合成酶抑制剂，抑制细胞内 FAS 活性，下调人乳腺癌 MCF-7细胞中 FAS 的表达。它是控制糖尿病餐后高血糖的潜在药物。

天然产物

Desoxyrhaponticin

Cat.No: TJS0387

Synonym: 去氧土大黄苷,Deoxyrhapontin,脱氧土大黄苷,Deoxyrhaponticin

Target: Apoptosis, Fatty Acid Synthase

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