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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10765	Eragidomide CC-90009,Cereblon modulator 1	Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues	Apoptosis; PROTAC
	Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
T11600	IBR2 Isoquinoline	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	IBR2（Isoquinoline）是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂，通过干预RAD51多聚体形成，加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解，抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。
T25465	GS143 GS-143,GS 143	IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB	NF-κB; Ubiquitination
	GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。
T12818	S119-8	Influenza Virus	Microbiology/Virology
	S119-8 是一种广谱甲型和乙型流感病毒抑制剂，抑制多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒。
T29024	TX2-121-1 TX 21211,TX 2-121-1
	TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.
T70902	AQ-101
	AQ-101 is a inhibitor of MDM2, which induces MDM2 protein degradation through a self-ubiquitination and proteasome-mediated mechanism.
T16354	NSC745885	Others	Others
	NSC745885 is an effective down-regulator of EZH2 via proteasome-mediated degradation. NSC745885 is also an effective anti-tumor agent that displays selective toxicity against multiple cancer cell lines but not normal cells. NSC745885 offers possibilities
T39975	MS33 MS33
	MS33 is a highly effective degrader of the WDR5 protein, exhibiting Kd values of 870 nM and 120 nM for VCB and WDR5, respectively. It induces degradation of WDR5 through an E3 ligase VHL-mediated and proteasome-dependent mechanism. MS33 holds promise for furthering research in the field of acute myeloid leukemia.
T77939	WBC100 14-D-Valine-TPL	c-Myc	Cell Cycle/Checkpoint
	WBC100（14-D-Valine-TPL），一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂，通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。
T74508	SS47
	SS47 是一种基于PROTAC 的HPK1降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
T74336	YF135
	YF135为一种效能高的KRASG12CPROTAC，能可逆地促使共价结合。该化合物采用KRAS G12C inhibitor 48（compound 6d）作为配体，并以MRTX849搭配VHL配体作为框架进行设计与合成。通过E3连接酶VHL介导的蛋白酶体途径，YF135显著诱导KRASG12C的降解并可逆地降低ERK磷酸化水平。
T79718	CaMKIIα-PHOTAC	CaMK	Neuroscience
	CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。

化合物

Cat.No: T10765

Synonym: CC-90009,Cereblon modulator 1

Target: Apoptosis, Ligand for E3 Ligase, Molecular Glues

Cat.No: T11600

Synonym: Isoquinoline

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T25465

Synonym: GS-143,GS 143

Target: IκB/IKK, E1/E2/E3 Enzyme, NF-κB

Cat.No: T12818

Target: Influenza Virus

Cat.No: T29024

Synonym: TX 21211,TX 2-121-1

Cat.No: T70902

Cat.No: T16354

Target: Others

Cat.No: T39975

Synonym: MS33

Cat.No: T77939

Synonym: 14-D-Valine-TPL

Target: c-Myc

Cat.No: T74508

Cat.No: T74336

CaMKIIα-PHOTAC

Cat.No: T79718

Target: CaMK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2S1837	Steviol 甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid	Others	Others
	Steviol (NSC-226902) 是一种甜菊糖甙的主要代谢物。它能降低 AQP2 的表达，并促进 AQP2 的降解，从而减缓肾囊肿的生长。
T79941	Antimycin A2c	Apoptosis	Apoptosis
	Anticanceragent 141（compound AE）是一种针对HPV感染宫颈癌具有抑制作用的抗霉素生物碱。该化合物能够抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖并导致细胞周期在S期停滞。Anticanceragent 141破坏线粒体功能，诱导caspase依赖性细胞凋亡，并激活ROS介导的泛素依赖性蛋白酶体系统，进而引起E6/E7癌蛋白的降解。

天然产物

Cat.No: T2S1837

Synonym: 甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid

Target: Others

Cat.No: T79941

Target: Apoptosis

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